| 1 | From the Gla domain to a novel small-molecule detector of apoptosis显示文摘Apoptosis 在众多的医药混乱的病原学或致病起一个枢轴的作用,并且这样, apoptotic 房间指向可以实质地推进耐心的照顾。在我们为为 apoptosis 的新奇 low-molecular-weight 探针的探索,我们集中了于不平常的氨基酸纬 - carboxyglutamic 酸(Gla ) ,它在 clotting 因素的绑定起一个重要作用到否定地控告的 phospholipid 表面。基于 Gla 的 alkyl-malonic 酸主题,我们开发了并且现在介绍 ML-10 (2-(5-fluoro-pentyl )-2-methyl-malonic 酸, MW=206 Da ) , apoptosis 的小分子的察觉者的一个新奇家庭的原型的成员。ML-10 被发现在 apoptotic 房间执行选择举起和累积,当从可行或坏死的房间被排除时。有 caspase 激活, Annexin-V 绑定和 mitochondrial 膜潜力的混乱的 apoptotic 特点的 ML-10 举起相互关联。malonate 一半被发现为在 apoptosis 察觉的 ML-10 功能关键。ML-10 在早 apoptosis 对房间的特征的唯一的建筑群作出回应,包括膜潜力,房间膜和细胞质的永久使发酸,和膜正直的保藏的不可逆的损失。ML-10 因此是迄今为止知道的最紧缩的 apoptosis 探查。由于它的氟的符号原子, ML-10 对顺从与 18F 同位素标记收音机,向它为 apoptosis 的临床的正电子排放断层摄影术成像的潜在的未来使用。 | Avi Cohen Anat Shirvan Galit Levin Hagit Grimberg Ayelet Reshef Ilan Ziv | 2009 | Cell Research2009，19，5： | 12 |
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