| 6 | Design,synthesis and pharmacological evaluation of 4-[2-alkylthio-5(4)-(4-substitutedphenyl)imidazole-4(5)yl]benzenesulfonamides as selective COX-2 inhibitors显示文摘目的: 设计并且综合一系列苯硫安类药剂衍生物, 4-[2-alkylthio-5 (4 )-(4-substitutedphenyl)imidazole-4(5)-yl]benzenesulfonamides(4a-4j),which 被打算与好 COX-2 禁止者活动作为 cyclooxygenase-2 (COX-2 ) 扮演禁止者,并且哪个愿望在 vivo.Methods 的 exertanti 煽动性的活动: Benzenesulfonamide 衍生物通过多步化学药品反应被设计并且综合。所有综合混合物被评估在一在里面 vitro 试金。活跃复合 4a-4f 在导致 acarrageenan 的老鼠爪浮肿 model.Results 为进一步的评估被选择: 停靠研究显示出 4 绑进 COX-2 的主要有约束力的地点,硫安类药剂 SO2NH2 一半与第二等的袖珍氨基酸残余交往的那混合物。在里面在里面 vitro 试金,有 1.23-8 nmol/L 的抑制集中 IC50 价值的化合物 4 禁止的 COX-2 ,与有 1.5nmol/L .Compound 的 IC50 价值的 celecoxib 相比, 4b 和 4c 与 celecoxib.In 相比有好力量和选择 invivo 模型,复合 4a-4f 展出了中等力量与 1.58-4.3 mg/kg.In 的价值禁止50% 导致carrageenan 的爪浮肿后者实验,复合 4c 是大多数 activecompound.Conclusion :煽动性的效果为复合 4a-4j 获得了的反能在这些混合物的苯基戒指的帕拉位置由于氟的符号或氢取代者的存在。 | Mona SALIMI Mohammad Hossein GHAHREMANI Nima NADERI Mohsen AMINI Elika SALIMI Massoud AMANLOU Khosrou ABDI Raha SALEHI Abbas SHAFIEE | 2007 | Acta Pharmacologica Sinica2007，28，8： | 0 |
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