|
|
|
题名
|
作者
|
年代
|
出处
|
被引量
|
| 1 | Antidepressant- and anxiolytic effects of the novel melatonin agonist Neu-P11 in rodent models显示文摘 | Shao-wen TIAN Moshe LAUDON Li HAN Jun GAO Fu-lian HUANG Yu-feng YANG Hai-feng DENG | 2010 | Acta Pharmacologica Sinica2010，31，7： | 11 |
| 2 | Neu-P11通过抑制氧化应激降低急性高眼压大鼠眼内压显示文摘目的褪黑素(melatonin,Mel)是由松果体分泌的一类吲哚类神经内分泌激素,具有调节昼夜节律和抗氧化等广泛的生物学作用。新型褪黑素非选择性受体激动剂NeuP11与褪黑素作用相似。该文旨在研究Neu-P11对急性高眼压大鼠眼内压的影响及其相关机制。方法采用Trendelenburg卧位(头低脚高80°位置)法将30只健康8周龄SD大鼠建立急性高眼压模型,即动物被置于Trendelenburg卧位,用Tonopen XL接触眼压计每5 min测量1次眼内压,取20 min最大值。建模后将大鼠随机分为5组:正常眼压+生理盐水组、高眼压+生理盐水组、高眼压+10 mg·kg^(-1)Mel组、高眼压+20 mg·kg^(-1)Neu-P11组、高眼压+50 mg·kg^(-1)Neu-P11组,每组6只。给药后平位休息2 h,再次置于Trendelenburg卧位45 min后,连续监测6 h眼内压(每小时1次)。连续给药1周后,注射过量戊巴比妥钠处死SD大鼠,心脏取血,检测急性高眼压大鼠血清中MDA、SOD和GSH-Px的活性;留取各组大鼠眼球进行常规组织学切片,观察SD大鼠视网膜形态学变化。结果 Trendelenburg卧位诱导模型组大鼠眼内压值比正常组升高了约202.9%(P<0.01),且视网膜增厚,层次不清,机体氧化应激水平明显升高。而经Neu-P11和褪黑素治疗后,明显改善了机体氧化应激水平和视网膜水肿,降低大鼠眼内压。结论 Neu-P11可能通过抑制机体氧化应激水平,降低急性高眼压大鼠眼内压。 | 石金凤 张星慧 李美香 佘美华 贺鹏程 田期先 Moshe Laudon 尹卫东 张瑶 | 2017 | 中国药理学通报2017，33，5： | 7 |
| 3 | 新型褪黑素受体激动剂Neu-P11改善慢性睡眠限制大鼠胰岛素敏感性显示文摘目的研究新型褪黑素(melatonin,MLT)受体激动剂Neu-P11对睡眠限制大鼠胰岛素敏感性的影响。方法采用转笼法对SD大鼠进行8 d的睡眠限制,期间每天分别给予腹腔注射Neu-P11(20 mg·kg-1)、MLT(5 mg·kg-1)、生理盐水。监测各组大鼠体重和耗食量,实验末测定空腹血糖、胰岛素、TG、TC、HDL-C水平,进行口服葡萄糖耐量实验(OGTT)。结果睡眠限制后大鼠空腹血糖、血清胰岛素和TG、TC水平明显高于正常对照组,HDL-C水平及葡萄糖耐量降低;而与睡眠限制组比较,Neu-P11或MLT处理组血糖、血清胰岛素、TG、TC水平及HOMA-IR降低、葡萄糖耐量升高。结论 Neu-P11能调节睡眠限制大鼠的糖脂代谢,改善睡眠限制引起的胰岛素抵抗。 | 佘美华 蒋文艳 杨升华 胡小波 Moshe Laudon 尹卫东 | 2013 | 中国药理学通报2013，29，11： | 5 |
| 4 | Neu-p11/Luzindole在胰岛素抵抗脂肪细胞模型中对脂联素/内脏脂肪素的影响显示文摘脂联素(adiponectin)在调节胰岛素敏感性和葡萄糖的内稳态方面发挥着至关重要的作用,与胰岛素抵抗密切相关;内脏脂肪素(visfatin)可与胰岛素受体相互作用,发挥类胰岛素或抗胰岛素样作用,从而降低血糖,其量的变化与胰岛素抵抗的发生也有着紧密的联系。通过'鸡尾酒'法培养并分化3T3-L1前脂肪细胞,油红O染色鉴定脂肪细胞的形态和分化情况,高糖高胰岛素作用于脂肪细胞,建立胰岛素抵抗细胞模型;葡萄糖氧化酶法测定培养基中的糖含量,计算糖消耗量,验证胰岛素抵抗模型的建立。葡萄糖氧化酶法检测药物作用前后培养基中的糖含量,计算糖消耗量;Western-blot检测药物作用前后脂联素和内脏脂肪素表达的变化,来研究Neu-P11改善高糖高胰岛素引起3T3-L1脂肪细胞发生胰岛素抵抗的机制,以及葡萄糖摄取和脂联素及内脏脂肪素的变化;探讨褪黑素受体拮抗剂Luzindole与Neu-P11联合作用后,对葡萄糖摄取及脂联素和内脏脂肪素表达的影响。结果表明,高糖高胰岛素作用于分化成熟的脂肪细胞24 h后,糖消耗量与正常对照组细胞相比明显降低,其胰岛素敏感性也随之下降;胰岛素抵抗组细胞用褪黑素和Neu-P11处理后,糖消耗量与未处理组相比明显升高,胰岛素敏感性也随之上升;脂联素表达明显增高,与未处理组相比,差异有统计学意义;内脏脂肪素表达变化不明显,与未处理组相比,差异没有统计学意义。褪黑素、Neu-P11分别与褪黑素受体拮抗剂Luzindole联合作用于细胞后,细胞的脂联素表达水平与未加拮抗剂Luzindole的褪黑素、Neu-P11组相比明显下降,差异具有统计学意义,与未处理组相比,没有明显变化,差异没有统计学意义。因此,褪黑素和Neu-P11都可提高胰岛素抵抗脂肪细胞的胰岛素敏感性,增加糖消耗量,使脂联素表达上调,而对内脏脂肪素表达没有明显影响;褪黑素和Neu-P11可能是通过与褪黑素受体2(Mel1b)结合发挥上述作用的;褪黑素受体拮抗剂Luzindole能够阻断褪黑素和Neu-P11与褪黑素受体2(Mel1b)的结合。以上结果说明,Neu-P11和脂联素在治疗糖尿病方面都有着非常大的发展前景。 | 李秀平 蔡世昌 尹卫东 胡晓波 Moshe Laudon | 2013 | 生物物理学报2013，29，6： | 4 |
| 5 | 褪黑素受体激动剂Neu-P11对兔眼组织AQP1表达的影响显示文摘水通道蛋白1(aquaporin1,AQP1)在眼内组织分布较广,其与房水的分泌、排出及调节关系密切;褪黑素受体激动剂5-MCA—NAT能降低实验兔眼压;Neu-P11是一种高效的非选择性褪黑素受体激动剂,能激活褪黑素受体,从而起到类似褪黑素的作用; | 席守民 杨五彪 马灵筠 于乐 尹卫东 Moshe Laudon | 2013 | 中国药理学通报2013，29，9： | 4 |
| 6 | Neu-P11与褪黑素增强大鼠物体识别记忆显示文摘目的检测一种新颖的褪黑素受体激动剂Neu-P11与褪黑素对大鼠物体识别记忆的影响。方法大鼠物体识别测试包括两个阶段即4 min的训练期和3 min的测试期。在上午或下午于训练前2 h注射Neu-P11(50 mg/kg)、褪黑素(50 mg/kg)或溶媒。训练结束后4 h或24 h,分别检测大鼠的短时程与长时程记忆保持。记录并分析各组大鼠在训练期的总探究时间与测试期的辨别指数。结果在短时程记忆及长时程记忆测试中,无论上午或下午给药,各组大鼠在训练期间的总探究时间组间差异无显著性,且Neu-P11处理组大鼠其辨别指数均显著性高于溶媒组;褪黑素处理组大鼠仅在下午给药时其辨别指数显著性高于溶媒组。结论 Neu-P11与褪黑素均能增强大鼠物体识别记忆,且Neu-P11的效应是给药时间非依赖的。 | 王琳 田绍文 黄伏连 Laudon Moshe 欧阳新平 周寿红 | 2012 | 中南医学科学杂志2012，40，3： | 4 |
| 7 | Neu-P11对急性高眼压大鼠视网膜AQP4表达及眼内压的影响显示文摘水通道蛋白4(aquaporin4,AQP4)是视网膜上重要的水通道蛋白之一,参与房水的分泌和排出,有调节眼内水、电解质运输平衡的功能.褪黑素(melatonin,Mel)是松果体合成分泌的一种吲哚类神经内分泌激素,可以作为黄斑变性、青光眼以及心血管疾病的一种辅助治疗药物,具有降低眼内压(intraocular pressure,IOP)的作用. | 张瑶 张星慧 佘美华 尹卫东 杨娟 Moshe Laudon 石金凤 | 2016 | 中国药理学通报2016，32，11： | 4 |
| 8 | Neu-P11对急性高眼压大鼠眼压及视网膜组织胶质原纤维酸性蛋白表达的影响显示文摘目的探讨Neu-P11对急性高眼压大鼠眼压及视网膜胶质原纤维酸性蛋白(glial fibrillary acid protein,GFAP)表达的影响。方法24只雄性SD大鼠随机分为:正常对照组、高眼压组、褪黑素治疗组和Neu-P11治疗组,每组6只,后3组采用Trendelenburg卧位法建立高眼压模型,各组通过眼角膜滴注方法给药。正常对照组和高眼压组滴注10μL生理盐水,褪黑素治疗组和Neu-P11治疗组分别滴注10μL 100μmol·L^(-1)褪黑素和NeuP11药物治疗,给药后休息2 h,再次置于卧位45 min后每小时测1次眼压,共6次,观察1周,重复实验1次。实验末注射过量戊巴比妥钠处死大鼠,留取各组大鼠眼球常规组织学切片观察SD大鼠视网膜形态学变化;免疫组织化学染色观察视网膜GFAP的表达。结果正常对照组眼压为(13.61±0.55)mmHg(1 kPa=7.5 mmHg),高眼压组眼压为(41.26±1.73)mmHg(P<0.01),即急性高眼压大鼠模型建立成功。与正常对照组相比,高眼压组大鼠视网膜水肿增厚,层次不清晰,GFAP表达呈强阳性。而褪黑素治疗组和Neu-P11治疗组大鼠眼压较高眼压组显著降低,GFAP蛋白阳性表达明显减弱。结论Neu-P11能够降低急性高眼压大鼠眼压,抑制视网膜组织胶质细胞的激活,降低GFAP表达,保护视网膜。 | 张瑶 张星慧 李美香 张弛 贺鹏程 蒋湘 尹卫东 Moshe Laudon 石金凤 | 2017 | 眼科新进展2017，37，5： | 3 |
| 9 | Neu-P11在胰岛素抵抗脂肪细胞模型中对胰岛素受体后信号通路的影响显示文摘2型糖尿病为影响人类生存质量的主要病因之一,在过去十年里,2型糖尿病在全球范围的发病率显著增加[1]。其主要特征是胰岛素相对不足和存在胰岛素抵抗。2型糖尿病的胰岛素抵抗作用和人体肝脏、骨骼肌及脂肪组织中的胰岛素信号转导通路紊乱关系密切[2]。经典的胰岛素信号转导有胰岛素受体底物1(insulin receptor substrate 1,IRS-1)/磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase, PI3K)和丝裂原激活蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)两条途径,但主要是通过胰岛素受体后IRS-1/PI3K途径来调节其代谢. | 李秀平 蔡世昌 尹卫东 张素君 卢琼 李兴 Moshe Laudon | 2016 | 第二军医大学学报2016，37，9： | 3 |
| 10 | Antinociceptive effects of novel melatonin receptor agonists in mouse models of abdominal pain显示文摘AIM: To characterize the antinociceptive action of the novel melatonin receptor(MT) agonists, Neu-P11 and Neu-P12 in animal models of visceral pain. METHODS: Visceral pain was induced by intracolonic(ic) application of mustard oil or capsaicin solution or by intraperitoneal(ip) administration of acetic acid. Neu-P11, Neu-P12, or melatonin were given ip or orally and their effects on pain-induced behavioral responses were evaluated. To identify the receptors involved, thenon-selective MT1/MT2 receptor antagonist luzindole, the MT2 receptor antagonist 4-P-PDOT, or the μ-opioid receptor antagonist naloxone were injected ip or intracerebroventricularly(icv) prior to the induction of pain. RESULTS: Orally and ip administered melatonin, Neu-P11, and Neu-P12 reduced pain responses in a dose-dependent manner. Neu-P12 was more effective and displayed longer duration of action compared to melatonin. The antinociceptive effects of Neu-P11 or Neu-P12 were antagonized by ip or icv. administered naloxone. Intracerebroventricularly, but not ip administration of luzindole or 4-P-PDOT blocked the antinociceptive actions of Neu-P11 or Neu-P12. CONCLUSION: Neu-P12 produced the most potent and long-lasting antinociceptive effect. Further development of Neu-P12 for future treatment of abdominal pain seems promising. | Chunqiu Chen Jakub Fichna Moshe Laudon Martin Storr | 2014 | World Journal of Gastroenterology2014，20，5： | 3 |
| 11 | Neu-P11对急性高眼压兔眼内压的影响显示文摘目的研究吡罗美拉汀(Neu-P11)对急性高眼压兔眼内压的影响。方法采用特伦德伦伯卧位法建立急性高眼压模型兔。建模后将33只急性高眼压新西兰大白兔分为局部给药组和全身给药组,给予生理盐水,褪黑素(Mel)和不同剂量的Neu-P11处理,局部给药通过眼角膜滴注固定体积(10μL)药物进行给药,全身给药通过灌胃固定体积(1 m L)药物进行给药,给药后平位休息2 h,然后再次置于卧位45 min,平位每小时测量一次眼内压,连续监测6 h,重复实验一周。结果新西兰大白兔经Trendelenburg卧位诱导后,眼内压约升高为正常组的1.9倍。局部给药组经NeuP11和Mel治疗后眼内压明显降低(P<0.05),且Neu-P11低浓度治疗组比高浓度组效果更佳。全身给药组Neu-P11和Mel均可明显降低眼内压,且Neu-P11对眼压的影响存在剂量依赖性,Neu-P11浓度越高眼内压下降速度越快。结论 Neu-P11和褪黑素均具有降低急性高眼压兔眼内压的作用。 | 张瑶 吴鹏 尹卫东 贺鹏程 田期先 刘昌汶 刘峰涛 Moshe Laudon 石金凤 | 2017 | 中南医学科学杂志2017，45，5： | 3 |
| 12 | Neu-P11减少大鼠睡眠潜伏期增加睡眠时间显示文摘目的基于多次睡眠潜伏期测试方法,检测一种新颖的褪黑素受体激动剂Neu-P11对大鼠睡眠潜伏期和睡眠时间的影响。方法大鼠多次睡眠潜伏期测试包括习惯化与检测两个阶段,两者间隔24 h。检测阶段包括总共3 h内的6个单个测试,单个测试时间是30 min;在每个单个测试中,先呈现5 min的干扰声刺激,之后25 min不呈现干扰声刺激。根据视频录像分析大鼠在25 min内入睡所需的时间(睡眠潜伏期)和睡眠时间。在检测之前6~8 min腹腔注射Neu-P11(5、10、20和50 mg/kg)或等体积溶媒。结果与溶媒组大鼠比较,Neu-P11(20和50 mg/kg)处理组大鼠其睡眠潜伏期显著性减少而睡眠时间显著性增加。结论在大鼠多次睡眠潜伏期测试中,Neu-P11可通过减少睡眠潜伏期增加睡眠时间,最终改善睡眠。 | 田绍文 杨玉凤 黄伏连 Laudon Moshe 邓海峰 | 2011 | 中南医学科学杂志2011，39，2： | 3 |
| 13 | 褪黑素受体激动剂Neu-P11对3T3-L1小鼠脂肪细胞蛋白激酶B及其磷酸化的影响显示文摘糖尿病(diabetes mellitus,DM)特征性病理生理改变是高血糖、碳水化合物和脂肪代谢紊乱导致的胰岛素抵抗或胰岛素分泌的绝对或相对不足以2型糖尿病(type 2diabetes mellitus,T2DM)为主。T2DM发病原因主要是胰岛素信号转导通路破坏,产生胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)。 | 李秀平 蔡世昌 尹卫东 张素君 胡蓉 李兴 Moshe Laudon | 2015 | 第二军医大学学报2015，36，7： | 2 |
| 14 | ATGL/HSL角度下解析Neu-p11改善胰岛素抵抗作用机制显示文摘目的探讨脂肪组织甘油三酯酶(adipose triglyceridelipase,ATGL)及激素敏感性脂肪酶(hormone-sensitive lipase,HSL)在褪黑素非选择性受体激动剂Neu-p11改善高糖高胰岛素(high glucose and insulin,HGI)诱导的3T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)中的作用及机制。方法培养3T3-L1脂肪细胞,HGI诱导IR模型。以葡萄糖消耗量及细胞内甘油三酯(triglyceride,TG)定量测定作为检测指标,Western blot检测蛋白水平的表达情况。结果 HGI孵育减少脂肪细胞葡萄糖摄取,促进细胞内TG积聚,同时伴有ATGL及HSL的蛋白表达下调。Neu-p11干预逆转了HGI对脂肪细胞的作用效应,而MT2竞争性拮抗剂luzindole却拮抗了Neu-p11的上述效应。结论 Neu-p11以MT2受体依赖性方式抑制IR脂肪细胞TG沉积,可能与其上调AT-GL、HSL蛋白的表达,促进TG水解相关。 | 王平平 佘美华 Laudon Moshe 尹卫东 | 2013 | 中国药理学通报2013，29，6： | 2 |
| 15 | Modelling variability of snow depths and soil temperatures in Scots pine stands显示文摘 | MELLAANDER P LAUDON H BISHOP K | 2005 | Agricultural and Forest Meteorology2005，133，： | 1 |
| 16 | Gamma-secretase complexes containing N- and C-terminal fragments of different presenilin origin retain normal gamma-secretase activity 显示文摘 | Stromberg K Hansson E M Laudon H | 2005 | J Neurochem2005，95，3： | 1 |
| 17 | Nocturnal 6-sulfatoxymelatonin excretion in insomnia and its relation to the response to melatonin replacement therapy显示文摘 | Leger D Laudon M Zisapel N | 2004 | Am J Med2004，116，2： | 1 |
| 18 | Climate change impact on snow and soil temperature in boreal Scots pine stands显示文摘 | Mellander PE L(o)fvenius MO Laudon H | | 0，，1： | 1 |
| 19 | Therapeutic effects of me-latonin receptor agonists on sleep and comorbid disorders显示文摘 | Laudon M Frydman-Marom A | 2014 | Int J Mol Sci2014，15，15： | 1 |
| 20 | Prolonged-release melatonin improves sleep quality and morning alertness in insomnia patients aged 55 years and older and has no withdrawal effects显示文摘 | LemoineP Nir T Laudon M | 2007 | J Sleep Res2007，16，4： | 1 |
您所在的机构暂未开通此部分的功能，请联系管理员