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| 1 | 小檗碱抗肿瘤作用机制的研究进展显示文摘恶性肿瘤是人类面临的共同难题,同时也给全世界带来了巨大的经济负担。在通常情况下抑制单个信号通路或单个基因的产物不足以实现对恶性肿瘤的预防或治疗,但也不排除少数作用于单一靶点却能起到良好肿瘤治疗作用的药物如免疫检查点抑制剂。虽然如此,目前用于癌症治疗的药物仍然大多只针对单一靶点产生生物学效应。中药在抗肿瘤的方面具有多途径、多靶点、多通路以及多效应的优势。小檗碱为黄连Coptis chinensis中的一种异喹啉类生物碱,能够通过抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、阻滞细胞周期、抑制肿瘤细胞迁移和侵袭、诱导肿瘤细胞自噬、抗炎抗氧化以及免疫调节等方面产生抗肿瘤作用。与化学制剂相比,其来源广泛,安全易得,在预防和治疗相关癌症方面具有较大的挖掘潜力。对小檗碱的抗肿瘤作用机制进行综述,以期为其抗肿瘤研究提供一定的思路和理论依据。 | 孙强 何曼 张梦 曾沙 陈莉 周丽娟 徐海波 | 2021 | 中草药2021，52，2： | 16 |
| 2 | 黄连素抗结直肠癌的作用机制研究进展显示文摘结直肠癌是一种严重危害人类生命健康的恶性肿瘤,由于现代社会的饮食结构和生活习惯变化,其发病率和死亡率均逐渐升高。黄连素是一种异喹啉类生物碱,其广泛地存在于黄连等药用植物中。大量证据表明黄连素具有强大的抗炎、抗菌、抗肿瘤和抗糖尿病等药理作用。尤其,黄连素对于结直肠癌等多种肿瘤具有强烈的抑制作用。在此,本文从抑制结直肠癌细胞增殖和转移、诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、调节炎症反应、逆转化疗药物耐药性和调节肠道菌群等方面系统综述了黄连素抗结直肠癌作用,旨在阐明临床使用黄连素治疗结直肠癌的机制。 | 孙强 刘茂伦 任珊 杨寒 曾沙 陈莉 赵晖 明天琪 徐海波 | 2022 | 药学学报2022，57，2： | 9 |
| 3 | 小檗碱对黄羽肉鸡器官指数、抗氧化能力和肠道免疫功能的影响显示文摘【目的】本试验旨在研究小檗碱对黄羽肉鸡器官指数、抗氧化能力和肠道免疫功能的影响。【方法】选用1日龄快大型岭南黄羽肉鸡360只,随机分为3组,每组6个重复,每重复20只。对照组(NC)饲喂基础饲粮;抗生素组(PC)饲喂基础饲粮+200 mg/kg土霉素钙+250 mg/kg那西肽;小檗碱组(BBR)饲喂基础饲粮+250 mg/kg小檗碱。在试验第21、42和63天,从每个重复中随机挑选1只接近平均体重的鸡,采集心脏、肝脏、脾脏和法氏囊分别称重,记录重量,计算其器官指数;刮取空肠黏膜,测定超氧化物歧化酶(T-SOD)、总抗氧化能力(T-AOC)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性和丙二醛(MDA)含量;提取空肠黏膜总RNA,合成cDNA,测定紧密连接蛋白与炎症因子相关基因的mRNA表达量。【结果】小檗碱对黄羽肉鸡器官指数无显著影响(P>0.05)。与对照组相比,在饲粮中添加小檗碱显著提高了63日龄黄羽肉鸡空肠黏膜的总抗氧化能力(T-AOC),显著降低了63日龄黄羽肉鸡空肠黏膜的丙二醛(MDA)含量(P<0.05)。抗生素组21日龄黄羽肉鸡空肠黏膜的闭合蛋白(Occludin)和闭锁小带蛋白-1(ZO-1)的mRNA表达量均显著高于对照组和小檗碱组(P<0.05)。与对照组和抗生素组相比,小檗碱显著提高了63日龄黄羽肉鸡空肠黏膜的跨膜蛋白-1(Claudin-1)的mRNA表达量(P<0.05),显著降低了21、42与63日龄黄羽肉鸡空肠黏膜的核苷酸结合寡聚化结构域蛋白1(NOD1)的mRNA表达量(P<0.05);小檗碱组与抗生素组42日龄黄羽肉鸡空肠黏膜的白介素-1β(IL-1β)和白介素-8(IL-8)的mRNA表达量均显著低于对照组(P<0.05);与对照组相比,小檗碱显著降低了63日龄黄羽肉鸡空肠黏膜的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、IL-1β、IL-8的mRNA表达量(P<0.05)。【结论】饲粮中添加250 mg/kg小檗碱可增强63日龄黄羽肉鸡肠道抗氧化能力,改善肠道屏障,降低肠道炎性因子的表达,从而改善肠道免疫功能。 | 朱翠 黄凯勇 李丽娜 吴爱基 吴鹏 符芳苗 罗苑华 张辉华 | 2022 | 中国畜牧兽医2022，49，3： | 7 |
| 4 | 中药调控细胞凋亡抗动脉粥样硬化研究进展显示文摘动脉粥样硬化(AS)是一种慢性多因素血管性疾病,是心血管疾病的重要病理基础,多发于中老年,患者死亡率较高。细胞凋亡是机体一种自发性程序性死亡,病理状态下,内皮细胞(VEC)、血管平滑肌细胞(VSMCs)和巨噬细胞凋亡是AS发生和发展的关键因素,VEC凋亡可能是促进AS病变的形成和发展的早期事件,而随后的VSMCs和巨噬细胞凋亡则加速AS不稳定斑块形成,在AS疾病晚期发挥重要作用。因此细胞凋亡可能为治疗AS疾病提供新的靶点。而越来越多的证据表明,中药能够通过调节细胞凋亡因子及凋亡相关信号通路在治疗AS中发挥重要作用。但目前从细胞凋亡探讨中药治疗AS研究缺乏系统总结。因此该文通过查阅国内外相关文献,系统汇总了细胞凋亡的分子机制、重点从线粒体凋亡途径、死亡受体凋亡途径、内质网应激凋亡途径及相关细胞凋亡信号通路,探讨了细胞凋亡在AS中的作用,并对中药通过调控细胞凋亡抗AS的作用及机制进行梳理和总结,旨在为AS的治疗及新的药物研发提供一定的理论依据。 | 任正肖 朱庆均 王彦芳 李紫薇 张颖颖 车萍 | 2022 | 中国实验方剂学杂志2022，28，22： | 6 |
| 5 | 小檗碱对大鼠急性放射性肠炎的疗效及机制研究显示文摘目的探讨小檗碱对急性放射性肠炎的疗效及其可能机制。方法健康雄性SD大鼠32只,随机分为空白对照组、模型组、小檗碱组与地塞米松组,每组8只。空白对照组予以伪照射,余各组采用12 Gy 60Coγ射线照射建立急性放射性肠炎大鼠模型,小檗碱组予50 mg/(kg.d)小檗碱灌胃,地塞米松组予0.12 mg/(kg.d)地塞米松灌胃,模型组与空白对照组予等量生理盐水灌胃,连续7 d,末次给药后取大鼠血清与肠组织。观察大鼠体重与排便情况,HE染色观察大鼠肠组织病理学变化并统计隐窝数量,Masson染色观察大鼠肠组织胶原纤维沉积情况,ELISA检测肠组织白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、IL-1β、脂多糖(LPS)水平,采用试剂盒测定肠组织中丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性。将IEC-6细胞分为空白对照组、模型组、小檗碱组与地塞米松组,空白对照组接受伪照射,其余组建立IEC-6细胞辐射损伤模型,各组分别加入对应的含药血清进行共培养。采用qPCR检测各组细胞色素C、Bax、Bcl-2、caspase-3 mRNA表达水平。结果小檗碱组大鼠体重与排便情况优于地塞米松组(P<0.05);小檗碱组大鼠肠组织未见明显的肠道结构破坏,胶原纤维增生明显减少。小檗碱组肠道隐窝数量明显多于模型组[(173.67±2.33)个vs.(115.67±1.45)个,P<0.05];小檗碱组与地塞米松组肠道隐窝数量差异无统计学意义(P>0.05)。与模型组比较,小檗碱组大鼠肠组织IL-6、TNF-α、IL-1β、LPS水平明显降低,且小檗碱组IL-6水平低于地塞米松组(P<0.05);与模型组比较,小檗碱组和地塞米松组MDA含量明显降低、SOD活性升高(P<0.05),且小檗碱组MDA含量低于地塞米松组(P<0.05)。与模型组比较,小檗碱组和地塞米松组IEC-6细胞Bax、caspase-3和细胞色素C mRNA表达水平明显降低,Bcl-2mRNA表达水平明显升高(P<0.05),但小檗碱组与地塞米松组IEC-6细胞Bcl-2、Bax、caspase-3和细胞色素CmRNA表达水平差异无统计学意义(P>0.05)。结论小檗碱能有效改善大鼠急性放射性肠炎的炎症反应,保护肠隐窝,其作用机制可能与小檗碱减轻氧化应激反应、调控IEC-6细胞凋亡蛋白的表达有关。 | 王遥 高颖 陈海若 井海亮 李卓虹 | 2021 | 解放军医学杂志2021，46，10： | 6 |
| 6 | 小檗碱对牙周炎大鼠的细胞因子水平、氧化应激和炎症性骨溶解的实验研究显示文摘目的:研究小檗碱对牙周炎大鼠的治疗效果,并探讨小檗碱治疗对牙周炎大鼠牙龈组织炎症细胞因子、氧化应激和炎症性骨溶解的影响。方法:45只SD大鼠被随机分为三组,即对照组、模型组和小檗碱治疗组。模型组和小檗碱治疗组大鼠通过涂抹牙周致病菌建立牙周炎模型,对照组大鼠涂抹生理盐水。小檗碱通过灌胃给予小檗碱进行治疗,对照组和模型组大鼠给予等量生理盐水。小檗碱治疗8周后,安乐死各组大鼠通过ELISA试剂盒测定各组大鼠牙龈组织中前列腺素E2(PEG2)、白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、丙二醛(MDA)、过氧化氢脂质(LPO)、过氧化氢酶(CAT)、核因子-kB活化受体(RANKL)和骨保护素(OPG)含量。结果:与牙周炎模型组大鼠比较,小檗碱治疗组牙周炎大鼠牙龈指数和附着水平均显著降低(P<0.05)。小檗碱治疗8周后,牙周炎大鼠模型牙龈组织PEG2,IL-1β,TNF-α和IL-6等炎症细胞因子水平均显著下降(P<0.05),氧化应激指标MDA和LPO均显著下降(P<0.05),抗氧化应激指标CAT含量显著上升(P<0.05)。此外,小檗碱还显著降低牙周炎大鼠牙龈组织RANKL含量和RANKL/OPG比值(P<0.05),而显著提高牙周炎大鼠牙龈组织OPG含量(P<0.05)。结论:小檗碱对牙周炎大鼠具有较高的治疗效果,其机制可能与小檗碱治疗可降低牙周炎大鼠牙龈组织炎症细胞因子含量,降低氧化应激水平和缓解炎症性骨溶解有关。 | 吴松 张文娟 崔茸茸 高芳芳 李迎楼 | 2022 | 现代生物医学进展2022，22，5： | 3 |
| 7 | 前蛋白转化酶枯草溶菌素9抑制剂的研究进展显示文摘前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)是一种主要在肝细胞中表达的分泌型丝氨酸蛋白酶。PCSK9能够与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合形成复合物,并通过溶酶体途径使LDLR降解,从而减少细胞表面LDLR的数量,最终导致血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)水平升高。近年来,PCSK9抑制剂成为一个治疗高胆固醇血症及动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)药物研发的新热点。目前全球上市了三款PCSK9抑制剂,包括依洛尤单抗(Evolocumab)、阿利珠单抗(Alirocumab)及小干扰RNA药物Inclisiran(Leqvio)。本文对PCSK9的结构、功能、抑制剂的研究进展进行了综述。 | 王伟志 司书毅 许艳妮 | 2022 | 中国动脉硬化杂志2022，30，8： | 2 |
| 8 | 胡芦巴丸化裁方治疗糖尿病及糖尿病肾脏病的研究进展显示文摘糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病,属于中医“消渴”的范畴,糖尿病及其并发症——糖尿病肾脏病严重危害人民的健康,制约社会经济发展。陆付耳教授将补肾名方胡芦巴丸和扶阳解毒代表方交泰丸合方加减,形成补肾扶阳解毒法代表方——胡芦巴丸化裁方,包含胡芦巴、黄连、肉桂、怀牛膝4味药。现将胡芦巴丸化裁方在临床中的应用及其作用机制进行综述,以期为糖尿病及糖尿病肾脏病的治疗提供帮助。 | 武文斌 吴凡 巩静 董慧 陆付耳 徐丽君 | 2021 | 世界中医药2021，16，19： | 2 |
| 9 | 小檗碱调控HIF-1α和TGF-β抑制鼻咽癌细胞增殖和侵袭转移显示文摘目的探讨小檗碱对人鼻咽癌细胞5-8F细胞增殖和侵袭转移的影响及可能机制。方法体外培养人鼻咽癌细胞5-8F细胞后,将细胞分为对照组(0μmol/L)、12.5μmol/L、25μmol/L和50μmol/L小檗碱处理组。CCK-8检测5-8F细胞的增殖情况;划痕实验检测鼻咽癌细胞迁移能力;穿梭小室实验检测鼻咽癌细胞侵袭能力的变化;Western blot检测各组细胞中HIF-1α信号通路相关蛋白和TGF-β的表达。结果小檗碱抑制5-8F细胞增殖,并呈浓度依赖性和时间依赖性。划痕实验和穿梭小室实验结果表明小檗碱能显著降低5-8F细胞迁移和侵袭能力。Western blot检测结果发现,HIF-1α和TGF-β的表达在药物作用后显著降低。结论小檗碱通过抑制HIF-1α和TGF-β的表达抑制人鼻咽癌细胞5-8F细胞增殖、迁移和侵袭。 | 杨廷荣 孙跃明 凃雪梅 | 2022 | 解剖科学进展2022，28，5： | 2 |
| 10 | 黄连素对百草枯中毒大鼠急性肺损伤的保护作用显示文摘目的观察黄连素(BBR)对百草枯(PQ)中毒大鼠急性肺损伤的保护作用。方法将40只雄性SD大鼠分为正常对照组(Ctrl)、中毒模型组(PQ)、BBR低剂量组(PQ+LBBR)、BBR高剂量组(PQ+HBBR),每组10只。PQ组、PQ+LBBR组、PQ+HBBR组大鼠,采用PQ一次性灌胃(40 mg/kg)染毒。PQ+LBBR组、PQ+HBBR组大鼠染毒后分别予以40 mg/kg、150 mg/kg BBR灌胃,1次/d,连续3d。Ctrl组、PQ组以等量溶媒(0.5%CMC-Na)灌胃,1次/d,连续3d。72h后检测血浆TNF-α和IL-1β,取支气管-肺泡灌洗液(BALF)进行白细胞计数、测定蛋白含量,计算肺湿/干重比值(W/D),测定肺组织匀浆内丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)值,观察肺组织病理变化。结果与PQ组比较,PQ+LBBR组、PQ+HBBR组血浆TNF-α、IL-1β,BALF白细胞、蛋白含量,肺组织匀浆内MDA,肺W/D比值均显著降低;肺组织匀浆内SOD值显著增高(均P<0.05);PQ+HBBR组与PQ+LBBR组比较各指标亦有明显差异。结论BBR能减轻PQ中毒大鼠的炎症反应及氧化应激,对急性肺损伤具有保护作用,较大剂量效果更明显。 | 陈文龙 舒维 汤旭惠 肖翔宇 傅强 | 2020 | 江西医药2020，55，11： | 2 |
| 11 | 邱明义芩连七用显示文摘总结邱明义教授临证联用黄芩、黄连经验,以芩连合用苦降理气、和调脾胃以治痞为一用,引芩连清热燥湿、厚肠坚壁以治利为二用,合用芩连交通心肾、降火存阴以治寐为三功,芩连相须清胆燥湿、理气化痰以治痰为四用,以芩连泻火坚阴、调降阴火治汗为五义,取其清利三焦、燥湿解毒以治疖为六用,再以其权衡药性,佐制温药以补脾,列为芩连七用。 | 王博文 裴紫娟 谭平 陶春晖 | 2023 | 湖北中医药大学学报2023，25，1： | 1 |
| 12 | Lactoferrin modification of berberine nanoliposomes enhances the neuroprotective effects in a mouse model of Alzheimer’s disease显示文摘Previous studies have shown that berberine has neuroprotective effects against Alzheimer’s disease,including antagonizing tau phosphorylation,and inhibiting acetylcholinesterase activity and neural cell apoptosis.However,its low bioavailability and adverse reactions with conventional administration limit its clinical application.In this study,we prepared berberine nanoliposomes using liposomes characterized by low toxicity,high entrapment efficiency,and biodegradability,and modified them with lactoferrin.Lactoferrin-modified berberine nanoliposomes had uniform particle size and high entrapment efficiency.We used the lactoferrin-modified berberine nanoliposomes to treat a mouse model of Alzheimer’s disease established by injection of amyloid-beta 1-42 into the lateral ventricle.Lactoferrin-modified berberine nanoliposomes inhibited acetylcholinesterase activity and apoptosis in the hippocampus,reduced tau over-phosphorylation in the cerebral cortex,and improved mouse behavior.These findings suggest that modification with lactoferrin can enhance the neuroprotective effects of berberine nanoliposomes in Alzheimer’s disease. | Lin Wang Bi-Qiang Zhou Ying-Hong Li Qian-Qian Jiang Wei-Hong Cong Ke-Ji Chen Xiao-Min Wen Zheng-Zhi Wu | 2023 | Neural Regeneration Research2023，18，1： | 1 |
| 13 | 黄连-厚朴药对配方颗粒指纹图谱的建立及指标成分含量测定研究显示文摘目的研究黄连-厚朴药对配方颗粒HPLC指纹图谱及不同配比下有效成分的差异,探讨不同比例药对配方颗粒关键成分含量变化。方法采用HPLC法,测定黄连-厚朴药对配方颗粒中黄连生物碱、厚朴总酚含量,建立指纹图谱并进行相似度评价、聚类分析及主成分分析。结果10批黄连-厚朴药对配方颗粒指纹图谱相似度>0.950,确定17个共有峰,指认出6个成分;与单味药比较,药对配方颗粒生物碱和总酚含量明显降低,不同比例黄连-厚朴药对配方颗粒中黄连多个生物碱及厚朴总酚含量有所差异,黄连-厚朴2∶1时生物碱和总酚含量较高。结论不同比例黄连-厚朴药对配方颗粒主要成分含量有所差异,为研究中药药对配伍机理提供一定依据。 | 赵东云 成旭东 吴逸菲 黄玉宇 | 2022 | 国际中医中药杂志2022，44，12： | 1 |
| 14 | 新型抗真菌药物研发的现状及未来显示文摘真菌感染常发生于免疫功能低下人群,近20年来免疫功能低下人群逐年增多,使得真菌感染的发病率和死亡率显著升高。目前临床可用的抗真菌药物品种非常有限,已无法满足临床需求,抗真菌新药研发迫在眉睫。近些年,新结构、新靶点、新组合、新剂型的抗真菌药物开发取得了一定的进展。新型活性小分子化合物及多肽类药物包括影响真菌细胞壁的fosmanogepix、雷扎芬净、ibrexafungerp、尼可霉素z等,影响真菌细胞膜的oteseconazole(VT-1161),影响线粒体功能的T-2307、冬青生菌素H,鞘脂合成抑制剂BHBM和D13,以及其他机制的小分子和肽类药物(turbinmicin、AR-12、VL-2397、olorofim等)。联合用药的组合包括氟康唑联合小檗碱、卡泊芬净联合利巴韦林、金诺芬联合喷他脒、两性霉素B联合ent-hardwickiic酸等。抗真菌药物的新剂型包括氟康唑与纳米囊泡载体、新型卢立康唑弹性纳米载体、嵌合型口服两性霉素B等。可用于开发新型抗真菌药物的靶点或通路包括热休克蛋白90、鞘脂途径和微生物群体感应分子等。总之,抗真菌药物研发策略百花齐放,新药研发的进程才能更快,临床的抗真菌治疗才会有更多选择。 | 王曦悦 刘润松 仲华 王彦 | 2023 | 中南药学2023，21，6： | 1 |
| 15 | 小檗碱纳米制剂的制备及表征研究显示文摘目的:制备小檗碱纳米制剂,优化其制备工艺及处方比例,并对外观、粒径及体外释放行为等进行评价。方法:利用离子交联法制备小檗碱纳米制剂,并通过标准曲线的绘制、药物与载体比例的不同对纳米粒子粒径的影响、光学现象、稳定性、体外释放等方法进行表征,判定小檗碱纳米制剂的制备是否符合标准。结果:小檗碱纳米粒平均粒径为(184.8±5.8)nm、多分散系数(polydispersity,PDI)值为0.71±0.02、Zeta电位为+(23.3±1.8)mV;6 h内累计释放量为(70.52±2.91)%;30 d内粒径变化较小,没有聚集现象出现;其包封率和载药量分别为90.91%、8.26%。结论:使用离子交联法成功制备了小檗碱纳米制剂,并且表征结果验证了小檗碱纳米制剂符合应用标准。 | 蒋蕾 孙旭 刘肖莹 高楚雅 丁匀乔 彭海生 | 2022 | 中医药信息2022，39，3： | 1 |
| 16 | 小檗碱对脓毒症急性胃肠损伤患者的临床疗效研究显示文摘目的:探讨小檗碱对脓毒症急性胃肠损伤(AGI)患者临床疗效及预后的影响。方法:收集我院收治的脓毒症合并AGI患者60例,随机分为观察组(30例)和对照组(30例),两组均予常规对症干预治疗,观察组在对照组基础上联用小檗碱;治疗7 d后,比较两组的胃肠功能评分、外周血清肠道屏障功能标志物和炎性因子水平、急性生理与慢性健康(APACHEⅡ)评分、序贯性脏器衰竭评估(SOFA)评分的变化,以及ICU住院时间、机械通气时间、28 d死亡率。结果:随着治疗时间推移,在治疗后第3、5、7天,两组胃肠功能评分均较治疗前逐渐下降(P均<0.05),且观察组较对照组更明显(P均<0.05)。治疗7 d后,两组二胺氧化酶(DAO)、D-乳酸(D-Lac)、C-反应蛋白(CRP)、白细胞介素-6(IL-6)、降钙素原(PCT)水平以及APACHEⅡ评分、SOFA评分均显著降低(P<0.05),且观察组较对照组更低(P<0.05)。观察组患者的ICU住院时间、机械通气时间以及28 d死亡率亦明显低于对照组(P<0.05)。结论:应用小檗碱治疗脓毒症AGI患者可以显著改善胃肠功能,减轻炎症反应,缩短疗程,降低死亡率,具有良好的临床疗效。 | 陈琦 尹虹祥 | 2023 | 中国中西医结合外科杂志2023，29，6： | 0 |
| 17 | 中药抗白念珠菌研究新进展显示文摘以白念珠菌为主的真菌感染近年来呈上升态势,氟康唑等一线抗真菌药物因长期应用导致耐药菌株不断出现,中药在抗真菌感染方面具有独特的优势。本课题组在多项国家与省级课题资助下,对中药的体内外抗真菌作用及机制进行了较系统深入的研究,现结合课题组自身与国内外在中药抗真菌感染领域的最新研究成果,对中药抗真菌(主要是白念珠菌)近5年的研究进展进行综述。 | 汪天明 马克龙 吴大强 邵菁 汪长中 | 2022 | 微生物学报2022，62，11： | 0 |
| 18 | 基于网络药理学和分子对接探讨“黄连-茵陈”治疗慢性萎缩性胃炎机制显示文摘目的基于网络药理学和分子对接研究探讨“黄连-茵陈”药对治慢性萎缩性胃炎(CAG)的作用机制。方法在中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)中检索获得“黄连-茵陈”药对的活性成分、作用靶点及分子结构,建立数据集,再通过GeneCard、CTD、TTD数据库筛选CAG疾病靶点,与“黄连-茵陈”药对活性化合物作用靶点取交集,利用Cytoscape软件构建“药物-成分-靶点-疾病”网络,利用STRING数据库及Cytoscape软件构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络,通过聚类分析获取核心成分与核心靶点,利用DAVID数据库对交集靶点进行基因本体(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,最后利用AutoDok Tool、Pymol软件将核心靶点与核心成分进行分子对接验证。结果经筛选获得“黄连-茵陈”药对活性化合物26种,筛选后活性化合物对应靶点86个,CAG靶点639个,“黄连-茵陈”活性化合物成分与CAG交集靶点38个,核心成分为槲皮素、异鼠李素、β-谷甾醇等,高于平均Degree值的靶点蛋白有白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF)、Ju-Nana原癌基因(JUN)等。通过GO功能富集分析得到生物过程(BP)98个,包括核糖核酸(RNA)聚合酶Ⅱ启动子转录的正调控、一氧化氮生物合成过程的正调控、基因表达的正调控等;细胞组分(CC)21个,包括细胞外空间、胞外区、细胞表面等;分子功能(MF)18个,包括酶结合、转录因子结合、细胞因子活性等。KEGG通路富集分析得到通路54条,涉及癌症信号通路、TNF信号通路、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路等。分子对接结果显示化合物与靶蛋白之间结合良好,可以形成稳定结构。结论“黄连-茵陈”药对中多种有效成分可通过多靶点、多信号通路抑制CAG向胃癌进展,甚至逆转萎缩。 | 李泽 杨柳 高云霄 胡婧楠 张彤 王小天 李博林 | 2023 | 河北中医2023，45，4： | 0 |
| 19 | 肠道菌群与天然产物的相互作用研究进展显示文摘大量研究表明天然产物对肠道菌群具有多种生物活性,可能影响肠道菌群组成、菌群代谢物含量及肠道黏膜屏障完整性等,同时肠道菌群产生的多种酶又能影响天然产物活性成分的生物利用度以及药理毒理活性。两者相互作用对宿主的健康和疾病治疗至关重要。本文按照天然产物活性成分的结构类型归纳了天然产物与肠道菌群的相互作用的分子机制,为进一步研究天然产物如何通过调控肠道菌群进而发挥治疗疾病的作用提供参考依据。 | 丁劲文 林媛 蒋建东 | 2024 | 中国医药生物技术2024，19，1： | 0 |
| 20 | 小檗碱对LPS诱导神经元损伤的作用机制研究显示文摘为探究小檗碱(berberine,Ber)对LPS诱导的神经元损伤及腺苷一磷酸活化蛋白激酶(adenosine monophosphate-activated protein kinase,AMPK)-mTOR-p70核糖体蛋白S6激酶(ribosomaiprotein S6 kinase,S6K)信号通路的影响,MTT法筛选最佳的Ber处理HT22神经元浓度。将HT22细胞分为NC组、LPS组、Ber+LPS组和AMPK抑制剂Compound C(Com.C)+Ber+LPS组。FACS检测HT22细胞凋亡率;qRT-PCR法检测HT22细胞IL-1β、IL-6和TNF-α的mRNA相对表达量;DCFH-DA荧光探针检测HT22细胞中活性氧类(reactive oxygen species,ROS)含量;TBA法、比色法和WST-1法分别检测HT22细胞中丙二醛(malondialdehyde,MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)和总超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)的含量;Western blotting检测HT22细胞中B淋巴细胞瘤2基因(B-cell lymphoma 2,Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2-associated X protein,BAX)、脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor,BDNF)、原肌球蛋白受体激酶B(tropomyosin receptor kinase B,TrkB)、神经生长因子(nerve growth factor,NGF)、磷酸化AMPK(p-AMPK)、磷酸化mTOR(p-mTOR)和磷酸化p70S6K(p-p70S6K)蛋白的表达水平。结果显示,与0μmol/L Ber比较,5μmol/L和10μmol/L Ber处理对HT22细胞增殖活力的影响差异无统计学意义(均P>0.05),15μmol/L和20μmol/L Ber处理可显著降低HT22细胞的增殖活力(均P<0.05),因此选择10μmol/L Ber用于后续研究。与NC组相比,LPS处理可增加HT22细胞的凋亡率(P<0.05),上调细胞中IL-1β、IL-6和TNF-α的mRNA相对表达水平(均P<0.05),上调ROS和MDA的含量以及BAX、p-mTOR和p-p70S6K蛋白的表达水平(均P<0.05),下调细胞中GSH-Px和SOD含量以及Bcl-2、BDNF、TrkB、NGF和p-AMPK蛋白表达水平(均P<0.05)。Ber干预显著减轻了LPS诱导的HT22细胞损伤(均P<0.05),Com.C预处理部分逆转了Ber处理对LPS诱导的HT22细胞的保护作用(均P<0.05)。由此,Ber可能通过调控HT22细胞中AMPK-mTOR-p70S6K信号通路缓解LPS诱导的神经元损伤。 | 黄勉 李琳 李芬 姚涛 | 2023 | 现代免疫学2023，43，6： | 0 |
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