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| 1 | 罗替戈汀微乳凝胶的制备与体内外评价显示文摘目的:制备一种罗替戈汀微乳凝胶剂,达到促进药物经皮吸收和降低皮肤局部反应的目的。方法:通过伪三元相图法得到微乳区,Box-behnken设计法得到了粒径小、黏度小的微乳处方,并考察了罗替戈汀微乳的体外经皮渗透特性、粒径、形态和稳定性。上市的贴剂作为对照,考察了罗替戈汀微乳凝胶在大鼠腹部皮肤给药后的生物利用度和皮肤局部的敏感性。结果:罗替戈汀微乳凝胶各组分的质量百分含量:labrafil为6.4%,Cremphor RH40为19.2%,Transcutol HP为6.4%,水为68%,罗替戈汀为1%,卡波姆1342为1%。与上市贴剂相对生物利用度为(91.36±9.68)%,具有较小的皮肤刺激性。结论:罗替戈汀微乳凝胶对皮肤作用温和,有望成为一种新型的经皮给药系统。 | 王正 慕宏杰 张峰溥 连胜男 马鹏凯 王爱萍 孙考祥 | 2015 | 中国新药杂志2015，24，8： | 2 |
| 2 | PLGA/PLA组合及微球混合对罗替戈汀微球体外释药特性的影响显示文摘目的:考察PLGA/PLA及不同PLGA型号(末端基不同)组合和微球混合对罗替戈汀微球释药特性的影响。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备罗替戈汀微球,对其载药量、粒径及体外释放等进行评价,并通过数学模型对体外释药曲线进行拟合。结果:PLGA/PLA组合制备的罗替戈汀微球释药与PLGA微球释药相似,均符合Logistic模型,与其组合比例无关;而PLGA微球/PLA微球混合后释药特性与混合比例相关。不同比例A/E型PLGA组合制备微球与不同比例A型PLGA微球/E型PLGA微球混合释药曲线变化趋势一致,与其混合比例相关,占优势比例的PLGA决定了其释药特性。结论:不同的高分子组合制备微球或不同高分子微球混合对微球释药特性有不同影响。 | 张静伟 王爱萍 李佩 梁荣才 刘万卉 孙考祥 | 2014 | 中国新药杂志2014，23，4： | 1 |
| 3 | 罗替戈汀原位形成植入剂的制备及体内药动学考察显示文摘目的:制备抗帕金森病药物罗替戈汀原位形成植入剂(R-ISFI),并对其体内长效释药行为进行考察。方法:以N-甲基-二吡咯烷酮(NMP)为溶剂、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备R-ISFI。采用摇床法进行体外释放度的考察,采用大鼠体内药动学实验考察罗替戈汀的体内释药特性。大鼠皮下注射R-ISFI,HPLC法测定不同时间血浆中药物浓度。结果:高分子材料的类型、高分子材料与溶剂比、药物与高分子材料的用量比及ISFI的形状均对药物体外释放有显著的影响。R-ISFI体外释药平缓,30 d可累积释放85%,体内药动学结果表明,R-ISFI在体内缓释效果良好,突释小,可持续释放30 d。结论:制备的R-ISFI可持续平稳释放达一个月,是一种很有开发应用前景的长效缓释制剂。 | 许蒙蒙 王爱萍 刘艳香 申洁 胡筱 刘万卉 | 2015 | 中国医院药学杂志2015，35，7： | 1 |
| 4 | 罗替戈汀植入剂的制备及体外释放介质的研究显示文摘目的:制备可持续缓慢释药的罗替戈汀植入剂,并进行罗替戈汀植入剂体外释放介质的筛选。方法:采用热熔挤出法制备罗替戈汀植入剂,考察其在5种释放介质中的体外释药行为,通过体内外相关性拟合筛选最优释放介质,并用于各处方植入剂的体外释放评价,进行处方筛选。结果:以PLGA 8515 5A和5050 2A混合高分子为载体材料制备的罗替戈汀植入剂可持续平稳释药达40 d。罗替戈汀植入剂体外评价的最优释放介质为p H 4.5醋酸盐缓冲液,体内外拟合相关系数r为0.997,药物释放符合扩散-溶蚀模型。结论:罗替戈汀植入剂可实现长期缓慢释药,p H 4.5醋酸盐缓冲液作为释放介质用于罗替戈汀植入剂的体外释放评价,可预测体内的释药行为,从而可用于指导制剂处方筛选及质量评价。 | 刘艳香 王爱萍 许蒙蒙 张晓喜 王文艳 刘万卉 | 2015 | 中国新药杂志2015，24，6： | 1 |
| 5 | 罗替戈汀药理研究及其对帕金森病运动症状的治疗研究进展显示文摘罗替戈汀是一种非麦角类选择性多巴胺(DA)受体激动剂,其主要通过激动D3/D2/D1而发挥抗帕金森病(Parkinson's diseae,PD)的疗效。药理研究发现罗替戈汀具有明显的抗PD以及神经保护作用。罗替戈汀中的贴片制剂可24h持续释放药物,持续刺激DA受体,改善PD患者的临床症状和体征。而其微球注射给药的方式,体内血药浓度可持续达2w,实现持续稳定地多巴胺能刺激作用,治疗PD。本研究在查阅近几年关于罗替戈汀的文献资料基础上,从其药理作用及机制、药学特性、对PD运动症状的改善方面进行回顾及探讨。 | 高柯 | 2016 | 现代诊断与治疗2016，27，7： | 0 |
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