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| 1 | Discovery of a new series of imidazo[1,2-a]pyridine compounds as selective c-Met inhibitors显示文摘瞄准:异常遇见 c 的激活在癌症形成,前进和传播,以及在抵抗的开发起一个关键作用到 anticancer 药。因此,遇见 c 为癌症作为一个吸引人的目标出现了治疗。这研究的目的是开发新遇见 c 的禁止者并且详细描述识别 inhibitors.Methods 的结构活动关系:基于 5 和 14 在停靠学习的混合物的预言的有约束力的模式,遇见 c 的怀有禁止者的 3- 的一个新系列((1H-pyrrolo [3,2-c ] pyridin-1-yl ) sulfonyl ) imidazo [1,2-a ] pyridine 脚手架被发现。有势力禁止者通过与酶、细胞的试金相结合的广泛的优化被识别。有希望的混合物进一步关于它的选择,它遇见 c 的发信号上的效果,房间增长和在 vitro.Results 散布的房间被调查:有 12.8 nmol/L 的 IC 50 值的大多数有势力化合物 31 禁止的遇见 c 的 kinase 活动,是 >, 16 不同酷氨酸 kinases 的一块面板的比那些高的 78 褶层。化合物 31 (8, 40, 200 nmol/L ) dose-dependently 禁止了 phosphorylation 遇见 c 并且它在遇见 c 的异常人的 EBC-1 癌症房间的关键下游的 Akt 和英皇家空军之阶级最低之兵发信号串联。在怀有遇见 c 的表示 / 激活的不同背景层次的 12 根人的癌症房间线,加重 31 potently 禁止的 c-Met-driven 房间增长。而且,加重 MDCK cells.Conclusion 散布的 31 dose-dependently 损害的 c-Met-mediated 房间:遇见 c 的禁止者的这个系列是为新奇 anticancer 药的开发的有希望的领先。 | Tong-chao LIU Xia PENG Yu-chi MA Yin-chun JI Dan-qi CHEN Ming-yue ZHENG Dong-mei ZHAO Mao-sheng CHENG Mei-yu GENG Jing-kang SHEN Jing AI Bing XIONG | 2016 | Acta Pharmacologica Sinica2016，37，5： | 1 |
| 2 | Design, synthesis and biological evaluation of N-phenylalkyl-substituted tramadol derivatives as novel p opioid receptor ligands显示文摘 | Qing SHEN Yuan-yuan QIAN Xue-jun XU Wei LI Jing-gen LIU Wei FU | 2015 | Acta Pharmacologica Sinica2015，36，7： | 0 |
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