| 1 | 1,2,3-三氮唑类化合物的合成及抗病毒活性显示文摘目的设计合成一系列新型1,2,3-三氮唑类化合物,评价其抗人类巨细胞病毒和带状疱疹病毒活性。方法氰基乙酸乙酯与叠氮化物进行环加成反应得到5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物,再与胺类化合物反应将酯基转化为酰胺基得到目标化合物;苯基炔与叠氮化物进行环加成反应得到另外一类1,4-双芳基-1,2,3-三氮唑类目标化合物。测试了部分目标化合物对人类巨细胞病毒(HCMV,AD-169 strain、Davis strain)和水痘-带状疱疹病毒(VZV,TK^+ strain、TK^- strain)的抗病毒活性。结果与结论合成了16个1,2,3-三氮唑类目标化合物,其中,12个是未见文献报道的新化合物。抗病毒活性测试结果显示,化合物4f能够有效地抑制HCMV(EC_(50)=11.7μmol·L^(-1))和VZV(EC_(50)>4μmol·L^(-1))病毒。 | 文逸宁 袁伟媛 吴勇巍 陈雪 相玉红 张卓勇 刘宁宁 ANDREI Graciela SNOECK Robert SCHOLS Dominique 武钦佩 | 2016 | 中国药物化学杂志2016，26，1： | 7 |
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