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1篇 您的检索式:作者名="Anna E Cook"
    题名 作者 年代 出处 被引量
1向在人的察觉到钙的受体的 allosteric 药的结构的理解显示文摘allosterically 指向人的察觉到钙的受体(CaSR ) 的药有实质的治疗学的潜力,但是当前被限制。给 CaSR 的高分辨率的结构的缺席,我们把 mutagenesis 与一条新奇分析途径并且开发 “ 的分子的建模相结合; enriched”为在 Ca 2+ 在 CaSRs 7 transmembrane (7TM ) 以内的 o 和 allosteric 调节的人领域。修改多重有约束力的地点以适应在结构上的一个扩大的洞多样的 ligands 被识别。Phenylalkylamines 绑在与通常认为的 Ca 2+ o -binding 地点并且向一个细胞外的门厅延长。相反,在结构上和 pharmacologically 不同的 AC-265347 在 7TM 领域以内更深绑。而且,不同氨基酸网络被发现调停由不同调节的人的 cooperativity。这些调查结果可以与不同、潜在地偏导小径的药理学效果便于 allosteric 调节的人的合理设计。Katie Leach Karen J Gregory Irina Kufareva Elham Khajehali Anna E Cook Ruben Abagyan Arthur D Conigrave Patrick M Sexton Arthur Christopoulos 2016Cell Research2016,26,5:2
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