含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

查看全文 作　　者：[1]田坤 [2]孟娇 [2]甘宜远 [1]李小琴 [1]巫受群 [2]陈洁 [2]李文 [2]漆亚云 [2]胡伟男 [2,3]王贞超索引[1,2,3]欧阳贵平索引

机构地区：[1]贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室,贵阳550025;[2]贵州大学药学院,贵阳550025;[3]贵州省合成药物工程实验室,贵阳550025

出　　处：《有机化学》索引2018年第38卷第10期,共9页

基　　金：贵州省科技计划(No.20161055);贵州省教育厅青年科技人才成长(No.KY[2017]115);药用植物功效与利用国家重点实验室(No.FAMP201707K)资助项目~~ 摘　　要：以吲哚酮为先导化合物,设计合成了20个含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物.采用噻唑蓝(MTT)试验法测试目标化合物的体外抑制肿瘤细胞生长活性,测试结果表明:部分目标化合物对人肝癌细胞Hep G2、人转移胰腺癌细胞As Pc-1和人宫颈癌细胞Hela表现出良好的抑制活性;其中N-(5-((2-氟苄基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氧代-3-((对-甲苯基)亚氨基)二氢吲哚-1-基)丙酰胺(6l)和N-(5-((2-甲基苄基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氧代-3-((对甲苯基)亚氨基)二氢吲哚-1-基)丙酰胺(6p)对He PG2、As Pc-1和Hela细胞的IC50分别为(11.47±0.01)、(2.43±0.05)和(1.91±0.06)μmol/L;(14.32±0.01)、(1.61±0.04)和(2.77±0.05)μmol/L,其抑制活性均优于阳性对照吉非替尼[(16.41±0.05)、(5.19±0.02)和(7.89±0.05)μmol/L]. 关键词：吲哚酮衍生物噻二唑硫醚酰胺肿瘤抑制活性

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