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1生脉注射液中人参皂苷Rg_1,Rb_1在心肌缺血大鼠体内的药动学-药效学结合研究显示文摘该文研究生脉注射液中主要成分人参皂苷Rg1和Rb1在心肌缺血大鼠体内的药动学过程及其诱导体内NO释放效应的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。以大鼠皮下注射异丙肾上腺素(ISO)制备心肌缺血模型。模型大鼠静脉给予生脉注射液(10.8 mL·kg-1),于给药后不同时间点采集大鼠血清,测定血清中人参皂苷Rg1和Rb1的浓度,绘制药-时曲线,拟合药动学模型,计算药动学参数;同时测定血清中NO代谢产物NO2-和NO3-水平,绘制时-效曲线,采用Sheiner等提出的效应室理论建立PK-PD结合模型,计算药效学参数。研究结果显示人参皂苷Rg1和Rb1在大鼠体内的药动学过程均符合二房室开放模型,人参皂苷Rg1在体内表现出快消除的特点,人参皂苷Rb1表现出慢消除的特点。生脉注射液诱导大鼠体内NO释放效应与人参皂苷Rg1和Rb1的血药浓度不直接相关,效应滞后于血药浓度,效应与人参皂苷Rg1和Rb1的效应室浓度成良好的相关性,符合Sigmoid-Emax模型。该研究成功建立了生脉注射液在心肌缺血大鼠体内的PK-PD结合模型,可较有效地用于预测生脉注射液的血药浓度和效应。詹淑玉 邵青 李正 王毅 范骁辉 2014中国中药杂志2014,39,7:27
2北豆根的研究概况显示文摘回顾分析近几十年来国内外对北豆根的研究概况,主要包括化学成分、药理作用、药代动力学及其制剂研究。提示北豆根在开发用于治疗心血管系统类疾病与抗肿瘤等现代药物制剂方面前景广泛,同时也为该中药的进一步深入研究提供参考。徐兵勇 富志军 2008海峡药学2008,20,11:13
3北豆根药材粉末色泽与有效成分的相关性显示文摘目的:研究北豆根药材粉末色泽与4种有效成分及总生物碱含量的相关性。方法:用色差计测量北豆根药材粉末ΔL*,Δa*,Δb*和ΔE*值,采用HPLC法对北豆根中青藤碱、蝙蝠葛苏林碱、蝙蝠葛碱以及粉防己碱4种成分进行含量测定,并用SPSS 15.0统计软件对数据进行相关性分析。结果:明度ΔL*,总色差ΔE*均与蝙蝠葛碱含量呈极显著的相关性(P<0.01);所有色泽指标与青藤碱、蝙蝠葛苏林碱、粉防己碱的含量均不具相关性;但色泽指标Δa*,Δb*,ΔE*与蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱含量总和以及4种生物碱含量总和均存在显著正相关(P<0.05)。结论:北豆根粉末橙红色越深、总色差越大,蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱含量总和越大,4种生物碱含量总和越大。何婉婉 张建逵 李云静 康廷国 2017中国实验方剂学杂志2017,23,5:12
4蝙蝠葛碱的研究进展显示文摘蝙蝠葛碱是从北豆根根茎中分离得到的生物碱,用于临床治疗各种心血管疾病。综述了近年来对该药的提取方法、药理研究和临床研究报道,其中包括抗炎、抗心律失常、降压、心肌缺血、脑缺血及抗肿瘤等作用。韩华 殷鑫 张天宇 曲娜 温浩 董培良 2014中医药信息2014,31,2:7
5花红片中槲皮素的药动学-药效学相关性初步研究显示文摘目的:研究化红片的药效学与其主要成分槲皮素的药动学,探讨其药动学与药效学相关性。方法:采用醋酸扭体法和热板法观察花红片对小鼠的镇痛作用,高效液相色潜法测定花红片中有效成分槲皮素在小鼠体内的血药浓度,以效应-时间、效应-血药浓度曲线进行相关分析;采用WittNonlin软件对药物效应.血药浓度进行PK—PD模型拟合。结果:花红片在1-3h发挥较强的镇痛作用,与槲皮素血药浓度.时间曲线的达峰时间相比其具有一定的滞后性。痛阈提高百分率和血药浓度之间的关系符合简单的最大效应模型;镇痛抑制率和血药浓度之间的关系符合效应抑制模型。结论:花红片有明显的镇痛作用,其药效学与槲皮素药动学是相关的。齐娜 黄凤香 廖迎 徐勤 罗朝辉 李胜联 2014中国实验方剂学杂志2014,20,1:6
6中药化学成分PK/PD研究进展显示文摘PK/PD结合模型是研究药物时间-浓度、浓度-效应、时间-效应三者之间关系的有力工具,PK/PD研究对指导临床用药具有重要意义。中药成分复杂,其药效物质基础尚未完全明确,因此将PK/PD结合模型应用于中药研究,有利于阐明药效物质基础及作用机制,对中药及其制剂的开发研究具有指导性意义。本文通过查阅文献综述了近年来PK/PD结合模型在中药单体成分及有效部位、单味中药和中药复方中的应用,为今后中药化学成分PK/PD研究提供参考。梁林金 吴玲芳 叶婷 亓旗 崔雅萍 李师 梁文仪 陈文静 张兰珍 2017世界科学技术-中医药现代化2017,19,11:3
7中药药动学的研究进展显示文摘本文简要概述了中药药动学的研究目的、意义、任务、对象和内容,介绍了中药药动学的国内外研究概况以及近年来的新理论、新学说,详细探讨了中药药动学的基本研究方法,并展望了中药药动学的发展前景。蒋学华 马国 2005世界科学技术-中医药现代化2005,7,S1:3
8北豆根研究进展显示文摘北豆根含有大量的生物碱成分,对治疗心脑血管疾病有良好的药理作用。现对近年来北豆根的化学成分、提取工艺、药理作用、药代动力学及其临床应用进行总结。王安平 郝彧 张师愚 2012辽宁中医药大学学报2012,14,2:3
9中药药动学的研究进展显示文摘目的:综述近年来中药药动学研究的方法和相关理论,展望其应用前景。方法:查阅相关药学文献,进行分析总结。结果:中药药动学研究方法主要有体内药物浓度法和生物效应法两大类,相关理论的提出与发展已涉及中医理论、血清药理学等领域。结论:中药药动学研究已初具规模,今后应在符合中医药理论的前提下,发挥药物浓度法和生物效应法各自的优势,引入新技术新方法,真实客观地反映中药的体内药动学过程,更好地发挥中医中药的作用。吴金兰 赵云燕 李国忠 2010中国医院药学杂志2010,30,23:3
10中药效应成分药动学研究进展显示文摘中药药动学是在中医药理论指导下,借助于动力学原理和现代分析手段,研究中药单体、单方、复方在体内动态变化过程和规律,并将研究结果用数学方程和相关药动学参数来表达,以阐明药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。王娜娜 2017世界最新医学信息文摘2017,0,70:2
11灯盏甲素在大鼠脑缺血再灌注损伤模型的PK-PD结合模型研究显示文摘本研究旨在建立辛芍组方中灯盏甲素的PK-PD结合模型。首先采用液质联用法测定大鼠脑缺血再灌注损伤模型给药后的不同时间点所得血浆样本中灯盏甲素的药物浓度,获得药时曲线;同时采用试剂盒测定不同时间点所得血浆样本中的两种药效指标(SOD和LDH),获得时效曲线。然后用Win Non Lin软件采用房室模型的分析方法对灯盏甲素的药代动力学参数进行拟合,获得PK参数。在此基础之上,固定相关的药代动力学参数,对时效关系进行拟合,得到相关的PD参数,根据PD参数,建立辛芍组方中灯盏甲素的PK-PD结合模型。当以SOD为药效指标时,可得辛芍组方中灯盏甲素的PK-PD模型为E=20.67+(1.22×Ce)/(Ce+5.58);当以LDH为药效指标时,可得辛芍组方中代表成分灯盏甲素的PK-PD模型为E=214.17-(32.72×Ce)/(Ce+0.08)。结果表明,SOD和LDH的浓度与灯盏甲素的浓度存在一定的相关性。辛芍组方及其主要活性成分灯盏甲素可通过提高SOD、降低LDH发挥抗氧化作用来实现保护脑缺血再灌注损伤。巩仔鹏 李梅 胡建春 吴林霖 李月婷 李勇军 王爱民 2018天然产物研究与开发2018,30,4:1
12中兽药代谢及药物代谢动力学研究动态显示文摘在分析相关文献的基础上,评说国内中兽药发展水平,并结合实验室相关研究,得出中药代谢及动力学须与中医的传统理论结合,体现多组分的药效特点,将有助于中药药代动力学的研究和中药药效物质基础的阐明。刘开永 张敏 侯玉泽 李松彪 李道敏 郭金英 张世刚 曾振灵 陈杖榴 2008安徽农业科学2008,36,22:1
13基于半房室PK-PD模型的青阳参皂苷抑制癫痫效果研究显示文摘以青阳参皂苷与抗癫痫药物苯巴比妥(PHB)合用对癫痫的抑制作用为例,针对药物效应滞后于药物浓度这一现象进行了深入研究.讨论了常用的药代动力学(PK)模型,得到相应的时间-浓度关系,并以此为基础引入效应室概念,利用半房室模型消除滞后现象,从而建立相应的浓度-效应关系,即药效动力学(PD)模型.以小鼠为实验对象,进行血管外PHB单独给药及PHB、青阳参皂苷混合给药两种方式,并进行最大电惊厥实验,采集0.17~12 h内的血药浓度和小鼠抗惊厥反应数据,建立两种给药方式下的半房室PK-PD模型,根据可决系数R2与均方误差MSE评价模型拟合效果,并计算出相应的PK和PD参数.最后以PHB单独给药方式为参照,利用生物等效性原理评价青阳参皂苷抗癫痫的效果.单独PHB给药下的AUC((0-t))、AUC((0-∞))、C_(max)、T_(max)和T1/2分别为25.96、35.66、3.6 mg/L、1 h和6.187 h,达到最大效应时的效应室浓度大约为8 mg/L,且讨论20%~80%效应时浓度每增加1 mg癫痫抑制的效果就增加14.8%.而将青阳参皂苷和PHB合用后的PK参数分别为32.54、55.9、4.26 mg/L、1 h和9.493 h,达到最大效应时的浓度约为5 mg/L,并且药物抑制癫痫的效应上升到了24.5%.结果表明青阳参皂苷与PHB合用时能有效提高癫痫抑制率.因此,该半房室PK-PD模型为药物的药效定量分析提供了合理的方法手段.何子懿 李勇 向诚 2023昆明理工大学学报(自然科学版)2023,48,1:0
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