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| 1 | 新型抗艾滋病药物——HIV进入抑制剂的研究进展显示文摘HIV与靶细胞融合的过程是药物干预的重要环节。融合过程主要由H IV包被蛋白表面亚基gp120和跨膜亚基gp41介导。H IV gp120与靶细胞上的CD4分子和辅助受体(趋化因子受体CCR5或CXCR4等)结合,导致gp41的构型发生改变,启动病毒包膜与靶细胞膜的融合。在融合过程中,病毒和靶细胞上的这些蛋白和受体均可作为药物的作用靶点,寻找抑制H IV进入靶细胞的药物用来治疗H IV感染和艾滋病。作用于gp41的肽类药物T-20已被美国FDA批准上市,表明继逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂后,H IV进入抑制剂作为第3类抗H IV药物开始在临床上应用。作为一种新机制的抗H IV药物,H IV进入抑制剂单独或与逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂联合应用,将有助于提高药物的疗效,降低毒副作用,并可望挽救对现有抗H IV药物耐药的艾滋病病人的生命。该文综述了近年来H IV进入抑制剂的研究进展。 | 刘叔文 吴曙光 姜世勃 | 2005 | 中国药理学通报2005，21，9： | 19 |
| 2 | 鹰嘴豆芽素A抗HIV-1活性及抑制CD4^+淋巴细胞早期活化作用显示文摘目的研究鹰嘴豆芽素A(biochanin A,BioA)对HIV-1活性及CD4+淋巴细胞早期活化作用的影响。方法①以MT-2和H9/HIV-1ⅢB细胞或HIV-1病毒共培养建立HIV-1感染模型,以不同浓度的BioA干预该过程,观察细胞融合情况和测定培养上清中的p24抗原含量变化,以评价BioA的抗HIV-1活性。②以PHA刺激剂诱导人外周血CD4+淋巴细胞活化,利用流式细胞术检测不同浓度BioA对早期活化标志CD69分子的表达影响。结果①BioA在本实验所设浓度下均能减少由HIV-1介导的细胞融合数(EC50=5.1μmol.L-1,SI=39)及p24抗原的表达量(EC50=38μmol.L-1,SI=5.2)。②终浓度5、10、25、50μmol.L-1的BioA对CD4+淋巴细胞早期活化抗原CD69表达具有明显抑制作用(P<0.01),其中50μmol.L-1达到最大抑制率,能使活化率从(60.42±0.52)%降低到(19.70±0.38)%。结论BioA具有抗HIV-1介导的细胞融合和HIV-1复制的活性及抑制CD4+淋巴细胞早期活化作用。 | 林长乐 曾耀英 曾祥凤 赵令斋 王通 李海仙 李莉平 | 2007 | 中国药理学通报2007，23，2： | 12 |
| 3 | 栓皮栎栲胶的提取工艺技术研究显示文摘采用单因素试验和L9(3^4)正交试验相结合,Folin—Denis分光光度法方法测定单宁含量,利用优化的栓皮栎橡碗栲胶提取工艺,对秦岭北坡4种类型栓皮栎的橡碗、树皮、叶片和枝条的单宁含量进行了测定和差异分析。结果表明:1)提取温度对栓皮栎橡碗单宁提取的影响程度最大,其次是料液比和乙醇体积分数,提取时间对单宁提取的影响程度最小。2)乙醇提取厚皮深裂型栓皮栎橡碗单宁的适宜工艺为体积分数70%乙醇溶液,料液比为1:15,在80℃条件下提取4h。3)秦岭北坡4种类型栓皮栎各器官的单宁含量存在显著或极显著差异,4种类型栓皮栎均为橡杭单宁含量最高(15.686%~15.895%),其次是树皮(8.743%~9.274%)和叶片(6.549%~7.151%),枝条(4.515%~4.925%)中单宁含量最低。4)橡杭、树皮、叶片和枝条的单宁含量均以厚皮深裂型栓皮栎最高,薄皮浅裂型的最低。秦岭北坡厚皮深裂型栓皮栎的橡杭、树皮、叶片是提取栲胶的良好工业原料。 | 尹艺凝 张文辉 甄学渊 赵菡 | 2014 | 西北林学院学报2014，29，4： | 6 |
| 4 | 天然来源HIV进入抑制剂的研究进展显示文摘当前艾滋病的治疗为高效抗逆转录病毒疗法,使用的药物主要为逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂,但效果并不十分令人满意。HIV进入抑制剂通过阻止HIV进入靶细胞抑制病毒感染,是抗HIV新药研究中最活跃的领域之一。由于天然产物具有来源广泛、结构多样、有效和低毒等特点,使天然来源HIV进入抑制剂成为近年来研究和开发新型抗HIV药物的热点。对近年来天然来源HIV进入抑制剂的研究进行综述。 | 杨洁 孙魏 刘叔文 | 2009 | 中草药2009，40，11： | 5 |
| 5 | 白杨素对HIV-1感染、复制和CD4^+ T细胞活化的抑制作用研究显示文摘目的:研究白杨素(CR)体外对人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染和复制的影响及对植物血凝素(PHA)刺激的正常人外周血CD4+T细胞活化的影响。方法:以CR对Calcein-AM标记的慢性感染HIV-1ⅢB的H9细胞(H9/HIV-1ⅢB)和MT-2细胞的融合、对HIV-1诱导的MT-2细胞形成合胞体及对感染HIV-1的MT-2细胞产生p24抗原的影响,探讨其抗HIV-1活性;以PHA刺激人外周血单个核细胞,利用流式细胞术,检测CD4+T细胞CD69表达的百分率,分析CR对免疫活化的影响。结果:CR抑制H9/HIV-1ⅢB细胞与MT-2细胞融合、HIV-1诱导的MT-2细胞形成合胞体和P24抗原产生的选择指数分别为7.24±0.43、6.74±0.47和8.16±0.30;CR降低PHA刺激的CD4+T细胞CD69的表达。结论:CR体外对HIV-1的感染和复制有一定的抑制作用,且可抑制抗原刺激的CD4+T细胞的活化。 | 赵令斋 曾耀英 曾祥凤 林长乐 李海仙 黄秀艳 王通 | 2007 | 中国免疫学杂志2007，23，2： | 3 |
| 6 | 清开灵注射液体外抑制HIV-1作用显示文摘目的:研究清开灵注射液(QKL)体外抑制HIV-1的作用。方法:用MTT比色法检测QKL对H9/HIV-1ⅢB细胞(慢性感染HIV-1ⅢB的H9细胞)和MT-2细胞的毒性;采用荧光染料Calcein-AM标记的H9/HIV-1ⅢB细胞和系列稀释的QKL作用后,与MT-2细胞混合培养,2 h后在荧光下计数融合细胞数目,评价QKL对两种细胞早期融合的影响;用MTT法检测QKL对HIV-1ⅢB急性感染的MT-2细胞的保护作用;用HIVp24抗原试剂盒检测HIV-1ⅢB感染的MT-2细胞的培养上清p24抗原的含量,分析QKL对HIV-1复制的影响。结果:QKL对H9/HIV-1ⅢB细胞和MT-2细胞的CC50分别为1/50.76和1/36.97;抑制H9/HIV-1ⅢB细胞和MT-2细胞早期融合作用的EC50=1/235.29,SI=6.36;对HIV-1ⅢB感染的MT-2细胞保护作用的EC50=1/144.93,SI=3.92;抑制p24抗原产生作用的EC50=1/175.44,SI=4.75。结论:QKL体外有抗HIV-1活性,作用机制可能是多靶点的,可抑制病毒进入细胞和胞内复制。 | 赵令斋 曾耀英 黄秀艳 曾祥凤 林长乐 唐先高 | 2009 | 暨南大学学报(自然科学与医学版)2009，30，2： | 2 |
| 7 | 预防人类免疫缺陷病毒感染的杀微生物剂研究进展显示文摘目的综述预防人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的杀微生物剂的研究进展。方法对近年来国内外有关文献资料进行分析评述。结果与结论随着HIV感染黏膜及细胞机制的逐步阐明,HIV进入/融合抑制剂成为杀微生物剂开发的主流。目前在研的60多种HIV杀微生物剂候选产品中,有16种进入了临床研究阶段,对其有效性、安全性及可接受性的评价和改进将为杀微生物剂最终成功开发奠定基础。 | 张海雁 姜和 蔡绍皙 谢东 | 2007 | 中国药学杂志2007，42，21： | 1 |
| 8 | 妊娠水平孕酮体外对HIV-1感染和复制的影响显示文摘目的:研究相当于妊娠后外周血和胎盘局部浓度的孕酮(P4)体外对HIV-1感染及复制的影响。方法:检测终浓度为10-6mol/L(相当于妊娠妇女外周血水平)和10-5mol/L(相当于母胎界面局部浓度)的P4对HIV-1介导细胞融合的影响;ELISA法检测感染HIV的MT-2细胞培养上清p24抗原含量来探讨对HIV-1复制的影响;流式细胞术检测对淋巴细胞活化后CD69表达的影响和3H-TdR掺入法检测对淋巴细胞增殖的影响。结果:10-5mol/L的P4可以明显抑制HIV-1介导的细胞融合,并且降低感染细胞培养上清中p24抗原含量,两种浓度对淋巴细胞的活化和增殖都有抑制作用。结论:相当于妊娠后母胎界面局部浓度的P4体外可以抑制HIV-1感染和复制,其机制与抑制淋巴细胞活化和增殖有关。 | 李海仙 曾耀英 肇静娴 曾祥凤 李孝建 | 2006 | 中国免疫学杂志2006，22，5： | 0 |
| 9 | 妊娠激素对HIV-1体外感染MT-2细胞及复制的影响显示文摘目的研究妊娠激素对HIV-1体外感染MT-2细胞及复制的影响。方法检测终浓度为1×106U/L的重组人绒毛膜促性腺激素(hCG)和终浓度为10-7mol/L(相当于妇女分泌期外周血水平)、10-6mol/L(相当于妊娠妇女外周血水平)和10-5mol/L(相当于母胎界面局部浓度)的雌二醇(E2)和孕酮(P4)对HIV-1介导荧光标记的HIV-1ⅢB/H9与未标记荧光的MT-2细胞融合的影响;ELISA法检测感染HIV的MT-2细胞培养上清p24抗原含量来探讨妊娠激素对HIV-1复制的影响。结果10-5mol/L的E2和P4可以明显抑制HIV-1介导的细胞融合,合胞体形成数分别为14.87±2.18和16.52±3.20,与对照组(28.93±4.22)比较有极显著性差异(P<0.01),hCG和10-6mol/L的E2也能抑制HIV-1ⅢB/H9和MT-2细胞的融合,融合数分别为22.18±3.87和24.16±4.25,与对照组比较有显著性差异(P<0.05)。hCG及10-5mol/L E2和P4能明显降低感染细胞培养上清中p24抗原含量,依次为(42.61±2.97)pg/ml(、44.28±3.42)pg/ml和(45.37±2.88)pg/ml,与对照组(57.22±3.10)pg/ml比较有显著性差异(P<0.05)。结论妊娠激素hCG、E2和P4体外可以抑制HIV-1感染MT-2细胞及在其内复制。 | 李海仙 曾耀英 曾祥凤 肇静娴 王通 林羿 | 2006 | 哈尔滨医科大学学报2006，40，1： | 0 |
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