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1活络效灵凝胶贴膏剂的制备及体外透皮吸收研究显示文摘活络效灵丹为临床常用活血止痛疗效确切的经典名方,为了使其药效直达病灶以提高疗效,该研究优化了活络效灵凝胶贴膏剂的制备工艺,并进一步评价其体外透皮吸收性能,为其开发利用提供科学依据。以初黏力、持黏力、感官评分为评价指标,通过单因素试验和Box-Behnken响应面法确定凝胶贴膏剂的基质用量。建立UPLC同时测定贴膏剂中丹参素、阿魏酸、丹酚酸B、丹酚酸A、藁本内酯、丹参酮ⅡA、11-羰基-β-乳香酸(11-keto-β-boswellic,KBA)、3-乙酰-11-羰基-β-乳香酸(3-acetyl-11-keto-β-boswellic acid,AKBA)8种有效成分的含量。采用改良Franz扩散池法评价并比较不加挥发油、直接加入挥发油和加入挥发油微乳的凝胶贴膏剂的体外透皮吸收性能。结果表明,活络效灵凝胶贴膏剂基质的最优处方为NP7001.35 g、甘油7.00 g、微粉硅胶1.25 g、羧甲基纤维素钠0.20 g、酒石酸0.06 g、甘羟铝0.04 g;贴膏剂中8种有效成分的质量分数依次为0.48、0.014、0.95、0.39、0.57、0.055、0.35、0.97 mg·g^(-1);体外透皮吸收实验结果发现,直接加入挥发油或加入挥发油微乳均可促进有效成分的透皮吸收,药物透过规律符合零级方程或Higuchi方程。通过最优处方制备的凝胶贴膏剂外观性状好,黏附性好,剥离无残留,具有骨架型缓释制剂的特性,便于减少给药次数,为活络效灵丹外用新剂型的开发奠定了基础。赵丽辉 张雯 范若颖 宿树兰 尚尔鑫 钱大玮 段金廒 2023中国中药杂志2023,48,5:2
2蒲地蓝消炎口服液中黄芩提取工艺优化及其性质、含量及药动学研究显示文摘目的优化蒲地蓝消炎口服液(Pudilan Xiaoyan Oral Liquid,PXOL)生产工艺过程中黄芩Scutellariae Radix提取工艺,比较该提取工艺变更前后PXOL的制剂性质、质量标志物含量及其药动学特征。方法以PXOL(原口服液)和黄芩新工艺PXOL(新口服液)的流浸膏物料性质为基础,通过比较两者的制剂性质、质量标志物含量以及体内的药动学特征,评价新口服液的合理性和可行性。结果与原口服液相比,新口服液pH值、浊度和黏度发生了显著性变化,不良口感降低了13%;主要有效成分黄芩苷含量增加了25%;同时通过药动学评价原口服液和新口服液在成年大鼠体内的差异可知,给予新口服液后,黄芩苷、汉黄芩素和腺苷的曲线下面积(area under the curve,AUC)均提高、达峰时间(time of C_(max),T_(max))均提前,4种质量标志物的平均滞留时间(mean residence time,MRT)均延长,表明新口服液在体内吸收快、起效迅速。结论新口服液相较于原口服液,制剂质量和制备效率均提高,降低了安全隐患和环保压力,科学合理。为新口服液的体内药效研究提供了数据支撑,也为其安全、合理用药奠定基础。李萱 丁珂 杨挡 姜梦华 李超 朱法根 何丹丹 孙娥 封亮 贾晓斌 2023中草药2023,54,10:1
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