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| 1 | 纳米晶体技术及其提升水难溶药物药理学功效的研究进展显示文摘为解决水难溶性药物溶解度低所导致的口服吸收波动大和生物利用度低的问题,近年来相继开发了固体分散体、脂质体、微乳、囊泡、环糊精包合物及药物纳米晶体等新型制剂,其中,药物纳米晶体以其制备工艺简单、载药量高且易于深加工制备成适合多种给药途径的剂型等优点而备受关注。本文介绍了基于bottom-up和top-down技术制备水难溶药物纳米晶体的方法,以及基于纳米晶体开发的混悬剂、片剂和胶囊剂等剂型的特点,重点介绍了这些制剂经口服、注射和肺部吸入等途径给药后在药代动力学、药效学及组织靶向性等方面相对于原料药所具有的优势,并阐述了相关的内在机制。最后,对药物纳米晶体的基础研究与产业化方面存在的问题和解决途径进行了探讨,以使这种新型药物制剂能发挥更好的临床疗效。 | 刘晓雪 龚俊波 魏振平 | 2021 | 药学学报2021，56，12： | 7 |
| 2 | 液态复合物载药法制备10-羟基喜树碱白蛋白纳米粒及其初步体内外评价显示文摘目的采用液态药物复合物载药法制备10-羟基喜树碱人血白蛋白纳米颗粒(HCPT-HSA-NP),并对其进行体内外评价。方法以低相对分子质量聚乙二醇和10-羟基喜树碱液态药物复合物(l-PEG-HCPT)为基础制备纳米颗粒。对其理化性质进行表征,包括测定纳米粒的包封率、溶液物理稳定性、体外释放以及形态学考察和X线粉末衍射等,并初步考察注射液和该制剂(8 mg/kg)在肿瘤动物模型中的药效学情况。结果制备的载药纳米粒理化参数符合纳米药物基本要求。包封率>99%,溶液稳定性良好;体外释放时间可达100 h。HCPT-HSA-NP组抑瘤率显著高于HCPT注射液组(P<0.01)。结论 l-PEG-HCPT液态药物载药法可用于HCPT-HSA-NP的制备。 | 杨臻博 龚伟 王志媛 李兵胜 李明媛 谢向阳 张慧 杨阳 梅兴国 | 2015 | 国际药学研究杂志2015，42，3： | 0 |
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