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1猪肝细胞微粒P_(450)体外代谢隐丹参酮的研究显示文摘用钙离子沉淀法制备猪肝细胞微粒体P450 进行了体外代谢隐丹参酮的研究。用Lowry 法测定肝微粒体蛋白含量平均为2 .460 ±0 .699 mg/ m L;Om ura 法测定猪肝微粒体P450 含量平均为0 .176 ±0 .053 n mol/ m g 。从P450加还原型辅酶Ⅱ的体外代谢系统中分离纯化了2 个主要代谢产物,经光谱分析鉴定为丹参酮ⅡA 与1羟基丹参酮ⅡA,并比较了隐丹参酮在猪体内外的代谢差异。薛明 张彬 崔颖 史彦斌 罗永红 周宗田 夏文江 赵荣材 江汉卿 1999中国兽医科技1999,29,11:7
2黄皮酰胺对映体在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学显示文摘目的 研究黄皮酰胺 (clausenamide ,Clau)对映体在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学并比较其立体选择性差异。方法 应用反相HPLC法测定Clau对映体在体外代谢系统中的产物 ,并用Eadie Hofstee作图法分析数据、求算酶促反应动力学参数Km 和Vmax以及肝代谢速率Vmax Km。结果 在体外代谢系统中 ,左旋黄皮酰胺主要生成 7 羟 Clau、5 羟 Clau和 4 羟 Clau ,其优势代谢途径为 7位羟化 ;7位羟化代谢的Vmax Km 值高于 5位和 4位。右旋黄皮酰胺的 4位羟化反应Km 最小、Vmax最大 ,因此代谢速率最高 ,是左旋体 4位羟化的 8倍 ;而其 7 羟 Clau和 5 羟 Clau的产生量很小。结论 黄皮酰胺对映体在大鼠肝微粒体中的羟化代谢存在明显的底物立体选择性差异。朱传江 张均田 2003药学学报2003,38,9:3
3蒿甲醚在大鼠肝微粒体中的生物转化显示文摘经苯巴比妥钠诱导的大鼠肝微粒体酶代谢,蒿甲醚三个代谢产物被证实,即二氢青蒿素,脱氧二氢青蒿素和9β-羟基蒿甲醚。9β-羟基蒿甲醚与大鼠肝灌流得到的9α-羟基蒿甲醚经核磁共振,二维相关谱,在束电子轰击质谱和圆二色谱等证实是一对差向异构体,说明蒿甲醚的代谢除脱甲基及脱氧外,尚有9位羟化,羟化产物具有立体选择性,初步体外试验显示两种羟化代谢产物均有抗疟效应。陈来舜 彭宁 杨一鸣 汤承敏 俞汉钢 沈春镒 戴曼丽 曾衍霖 1993中国药理学与毒理学杂志1993,7,3:0
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