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| 1 | 调节糖脂代谢的苦味中药的化学及生物学研究显示文摘苦味是中药五味学说中的重要性味之一,具有泄下、燥湿和坚阴的功效特点。在常用中药中苦味药物占有很大的比例,表明苦味药物存在的重要性。中医临床上有很多善于运用苦味药物治疗糖尿病的实例,通过利用苦味清热燥湿、泻火解毒的特点,对应糖尿病阴虚燥热、痰湿内阻的病机进行治疗,取得了良好的效果,证实苦味中药调节糖脂代谢紊乱(糖尿病的主要特征)的确切作用。目前围绕具有糖尿病治疗作用的中药化学成分及其药理作用的研究报道较多,但是关于调节糖脂代谢苦味中药的化学和生物学的综述性研究较少。该文总结了治疗糖尿病苦味中药的药性特征及配伍特点,重点分析了具有调节糖脂代谢紊乱苦味中药的化学生物学的研究概况,为中药药性理论的深入研究奠定基础。 | 卢方晋 丁丽琴 曹世杰 张德芹 张伯礼 邱峰 | 2018 | 中国中药杂志2018，43，19： | 17 |
| 2 | 二甲双胍对非酒精性脂肪肝小鼠的内质网应激相关凋亡基因的调控显示文摘目的观察非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)小鼠使用二甲双胍干预后CHOP、Caspase12通路相关基因的表达变化,探讨二甲双胍影响NAFLD的可能机制。方法将C57BL/6J雄性8周小鼠30只分为对照组、模型组和实验组,每组10只。对照组小鼠常规饲料喂养;模型组和实验组小鼠均给予高脂饮食喂养,喂养8周。脂肪肝模型建立成功后,实验组给予二甲双胍150mg·kg^(-1)·d^(-1),灌胃干预4周;对照组和模型组均予等体积生理盐水灌胃处理。末次用药后禁食12 h,麻醉状态下,称取小鼠体重、肝重、双侧附睾周围脂肪组织,并计算脂肪指数;心脏采血检测血清谷丙转氨酶(ALT)、三酰甘油(TG);肝组织分别用于组织病理切片、液氮速冻后转-80℃保存待测肝组织中GRP78、IRE-1α、CHOP、Caspase12、Bcl-2、Bim等基因与蛋白表达水平;以TUNEL法测肝细胞凋亡情况。结果与对照组相比,模型组小鼠体重及脂肪重量、脂肪指数均升高,差异均有统计学意义;与模型组相比,实验组小鼠体重、脂肪重量及脂肪指数明显著下降。与对照组相比,模型组小鼠AL、TG明显升高,差异有统计学意义;与模型组比较,实验组血清ALT、TG明显下降,差异有统计学意义。与对照组比较,模型组肝组织可见明显肝脂肪变性;与模型组相比,实验组小鼠肝脂肪变程度有减轻。与对照组相比,模型组小鼠肝组织中GRP78、IRE-1α、CHOP、Caspase12、Bim mRNA及蛋白表达增加,而Bcl-2基因表达下降,差异均有统计学意义;与模型组相比,实验组肝组织中GRP78、IRE-1α、CHOP、Caspase12、Bim mRNA及蛋白表达下降,而Bcl-2基因表达上升,差异均有统计学意义。对照组可见少量凋亡细胞,凋亡指数为30. 63±5. 25;模型组凋亡细胞明显增多,凋亡指数为58. 32±4. 16;实验组仅见少量凋亡细胞,凋亡指数为20. 26±5. 41。模型组凋亡指数与对照组和实验组比较,差异均有统计学意义(均P <0. 05)。结论二甲双胍可改善内质网应激,可能通过CHOP/Caspase12凋亡信号通路,上调Bcl-2、下调Bim表达,从而减轻肝细胞凋亡,达到治疗脂肪肝作用。 | 肖清华 饶紫兰 雷俊宝 叶毅敏 房太勇 | 2019 | 中国临床药理学杂志2019，35，3： | 9 |
| 3 | 植物次生代谢产物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展显示文摘α-葡萄糖苷酶抑制剂是20世纪70年代后期研究开发出来的一类新型口服降血糖药物,通过降低餐后血糖浓度,有效控制血糖水平,从而减少糖尿病并发症的发生。研究表明,植物次生代谢产物具有丰富的生物学功能,如降血糖、降血脂、抗肿瘤、增强机体免疫力等。该文对具有抑制α-葡萄糖苷酶活性作用的植物次生代谢产物的来源及其作用机制进行了综述。旨在为寻求安全、高效的植物次生代谢产物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供参考。 | 陈慧 熊磊 王文君 | 2017 | 中国中药杂志2017，42，15： | 7 |
| 4 | 小檗红碱及其衍生物的研究进展显示文摘小檗红碱属于异喹啉类生物碱,是小檗碱的主要代谢产物,小檗碱在一定的加热条件下可以大量转化为小檗红碱。小檗红碱在中药材黄连和黄柏中含量较低,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、降糖、降脂等作用。小檗红碱在体内吸收迅速,可广泛分布于各种组织中,以肝脏代谢为主。随着小檗红碱的药理活性和用药安全受到广泛关注,本文作者在参考最新最全面的文献基础上,对小檗红碱的化学合成方法、药理作用、药代动力学研究、毒理作用等方面研究进展进行综述,为小檗红碱的药理研究和安全用药提供参考依据。 | 饶近秋 王凯 张婷婷 邱峰 | 2021 | 中国药物化学杂志2021，31，5： | 6 |
| 5 | 小檗红碱药理作用及其结构修饰研究进展显示文摘天然来源的小檗红碱具有多种药理活性,对于其药物活性及结构修饰多有报道。本文围绕小檗红碱抗癌、抗炎、抗神经系统疾病、抗心血管疾病、抗真菌、抗糖尿病方面进行综述。同时对其结构修饰也作概述,为小檗红碱合理开发利用提供参考。 | 齐飞 王国胜 | 2021 | 药学研究2021，40，5： | 3 |
| 6 | 知母-黄柏药对盐炙前后HPLC指纹图谱及多指标成分含量变化显示文摘目的建立知母-黄柏药对盐炙前后HPLC指纹图谱,对11种指标性成分进行定量分析,探索药对盐炙前后的质量差异。方法采用HPLC法建立知母-黄柏药对盐炙前后指纹图谱,通过化学计量学方法对知母-黄柏药对盐炙前后指纹图谱进行分析;并采用HPLC法测定知母-黄柏盐炙前后药对中新芒果苷、绿原酸、隐绿原酸、黄柏碱、芒果苷、木兰花碱、药根碱、小檗红碱、小檗碱、柠檬苦素、黄柏酮的含量。结果10批知母-黄柏药对盐炙前后HPLC指纹图谱组内相似度均>0.988,聚类分析、偏最小二乘法-判别分析可明显将生知母-生黄柏、盐知母-盐黄柏分为2类,小檗碱、新芒果苷、芒果苷、小檗红碱、黄柏碱等成分可能是引起两者质量差异的主要标志成分。定量分析显示,知母-黄柏药对盐炙后芒果苷、黄柏碱、药根碱、小檗红碱、小檗碱的含量增加,而新芒果苷、绿原酸、隐绿原酸的含量降低,柠檬苦素的含量亦有降低趋势,木兰花碱、黄柏酮的含量无明显变化。结论所建立的指纹图谱及多指标含量测定方法稳定可靠,从定性与定量评价了知母-黄柏药对盐炙前后的质量差异;为知母-黄柏药对药味炮制研究提供一定的依据。 | 范顺明 杨勇勋 张春玲 余凌英 | 2023 | 中成药2023，45，3： | 1 |
| 7 | LC-MS/MS法测定黄柏碱及其葡萄糖醛酸结合物在大鼠中的组织分布研究显示文摘目的建立大鼠组织中黄柏碱(Phellodendrine,PHE)及其葡萄糖醛酸结合物黄柏碱-11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(Phellodendrine-11-O-β-D-glucuronide,M1),黄柏碱-2,11-O-β-D-二葡萄糖醛酸苷(Phellodendrine-2,11-di-O-β-D-glucuronide,M2)的含量测定方法,考察PHE、M1和M2在各组织的分布特征。方法正常SD大鼠以40 mg·kg^(-1)的剂量灌胃黄柏碱水溶液,于0.117、0.17、0.5、1、2、3、4 h处死,剪取心、肝、脾、肺、肾、脑、肌肉、胰腺和小肠。组织匀浆样品采用甲醇沉淀蛋白方法处理,以乌头碱为内标,ZORBAX Eclipse XDB-C_(18)柱(150 mm×2.1 mm,3.5μm)为色谱柱,0.1%甲酸水-甲醇为流动相梯度洗脱,流速0.3 mL·min^(-1),柱温35℃,在电喷雾离子化和正离子多离子反应模式下,运用API4000+型三重四级杆质谱联用仪进行测定。结果PHE、M1和M2分别于1~800、1~1000、5~1000 ng·mL^(-1)浓度范围内的线性关系良好,3种成分的日内日间精密度均≤11.07%,准确度为(91.58±1.84)%~(110.67±5.20)%。PHE、M1和M2在组织中均有分布,PHE表现为小肠>肝>肾>肺>胰腺>肌肉>脾>心>脑;M1、M2为小肠>肾>肝>心>肺>胰腺>肌肉>脾>脑。结论所建立的方法特异性强,准确度高,稳定性好,适用于PHE、M1、M2的组织分布研究。PHE、M1、M2在大鼠体内分布广泛,主要分布在小肠,肾脏和肝脏。 | 王浩 刘晓丽 林爱华 刘奕明 | 2023 | 南京中医药大学学报2023，39，5： | 1 |
| 8 | 小檗碱的生物学功能及其在动物生产中的应用显示文摘小檗碱(BBR)是一种常见的天然药用植物中提取的五环异喹啉类生物碱,在肠道中可代谢为多种具有生物学功能的产物,可促进肠道结构的损伤修复、改善肠黏膜屏障完整性,同时还可调节肠道菌群结构,提高肠道有益菌丰度,改善肠道内环境;BBR能够通过抑制一些促炎细胞因子的表达来提高机体的免疫力,通过提高抗氧化酶活性、降低丙二醛(MDA)含量、激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)信号通路和核因子E2相关因子2(Nrf2)信号通路增强机体的抗氧化能力;BBR可激活核糖体蛋白L5(RPL5)-肿瘤抑制因子53(p53)-鼠双微体2(Mdm2)信号通路诱导细胞发生核仁应激;此外,BBR还可调节脂质代谢,减少脂肪的堆积,保护肝脏等器官组织的正常结构及生理功能。本文就BBR对动物肠道结构、肠道菌群、免疫力、抗氧化和抗凋亡能力、诱导核仁应激等生物学功能及其在家禽、猪、反刍动物及其他动物生产中的应用进行综述,以期为BBR在动物生产中相关研究的开展及作为添加剂合理开发应用提供参考和理论依据。 | 胡威 方满新 刘犇 樊庆灿 | 2024 | 动物营养学报2024，36，1： | 0 |
| 9 | 植物天然产物的葡萄糖醛酸苷生物合成的研究进展显示文摘葡萄糖醛酸化是一类重要的由葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT)催化的Ⅱ相代谢反应,负责多种体内内源性和外源性物质的清除。葡萄糖醛酸化影响内源或外源性物质在组织中的分布水平,对药物的药效和不良反应有巨大的影响。UGTs广泛分布于机体的各种组织中,不同亚型之间存在组织差异性和底物特异性。葡萄糖醛酸苷的制备为植物天然产物的药理活性、药动学性质、药物间相互作用等研究提供了基础。综述了植物天然产物酚类、香豆素类、木脂素类、生物碱类、萜类等葡萄糖醛酸苷生物合成的研究进展,为这类化合物的制备和药理活性研究提供参考。 | 陈秉松 周迎 王昭昕 杨雨帆 邱峰 颜晓晖 | 2022 | 中草药2022，53，6： | 0 |
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