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1含吡啶环水杨醛类Schiff碱的合成与生物活性显示文摘以3-甲基或4-甲基-2-氨基吡啶为原料,分别与不同取代基的苯甲醛经缩合反应制备含吡啶环Schiff碱,本文首次报道2个化合物,5-硝基水杨醛缩3-甲基-2-氨基吡啶和4-甲氧基水杨醛缩4-甲基-2-氨基吡啶(即NSP和MSP)。采用熔点、红外光谱、紫外光谱、^(1)HNMR和^(13)CNMR等手段进行结构表征,并用单晶X-射线衍射法首次解析了NSP的晶体结构,结果表明其为单斜晶系,P2(1)/n空间群。分别采用DPPH·法和琼脂平板扩散法研究了产物的抗氧化活性与体外抑菌活性,结果表明它们对DPPH·自由基表现出优良的清除能力,NSP具有很好的抑菌作用。吴江萌 史寒冰 黄逸文 鲍芊卉 任思梦 周嘉荟 张志恒 许瑞波 2023化学研究与应用2023,35,11:0
2含嘧啶结构的三唑席夫碱衍生物的合成、抗菌活性及分子对接显示文摘[目的]在1,2,4-三唑-3-硫酮母环中引入嘧啶环及亚氨基团,以期获得具有良好生物活性的候选药物。[方法]采用亚结构拼接原理获得了含嘧啶结构的1,2,4-三唑席夫碱衍生物,并通过元素分析及光谱分析对其结构进行表征。采用菌丝生长速率法研究了化合物对小麦赤霉病菌、葡萄黑痘病菌和苹果炭疽病菌的抑制活性。利用分子对接技术将合成的化合物与受体蛋白(5E9H)进行对接。[结果]目标化合物对小麦赤霉病菌的抑制效果最为显著,其EC值介于6.15~10.31 mg/L之间,小于对照药物氟康唑,且化合物FTP3-2的抑制效果约为对照药物的1.5倍。分子对接结果表明,化合物与受体蛋白(5E9H)的对接结合能越小,对小麦赤霉病菌的抑制作用越强。[结论]合成的化合物具有抗小麦赤霉病菌的潜力,其中化合物FTP3-2可作为先导化合物进行深入研究。李谋翠 韩玉英 任莹辉 杨斌 齐乐 张文慧 2022农药2022,61,11:0
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