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| 1 | FGFC1经PI3K/Akt/mTOR途径抑制非小细胞肺癌细胞增殖和迁移显示文摘FGFC1(Fungi fibrinolytic compound1)是从海洋长孢葡萄穗霉菌FG216中提取的一类具有良好生物活性的双吲哚化合物。然而,尚未有研究揭示其抗肿瘤活性。本研究探讨了FGFC1对非小细胞肺癌细胞增殖、凋亡、迁移及侵袭能力的作用及其机制。首先,以不同浓度的FGFC1处理人非小细胞肺癌PC9细胞、H1975细胞、结肠癌HCT116细胞、宫颈癌HeLa细胞和正常人肾上皮293T细胞,利用CCK-8法检测细胞活力;流式细胞术,实时PCR和Western印迹检测PC9细胞中凋亡相关基因的表达情况;细胞划痕实验和Transwell实验检测PC9细胞的迁移和侵袭能力;通过Western印迹检测信号通路PI3K/Akt/mTOR关键激酶蛋白质的表达情况,观察FGFC1对此信号通路的影响。结果显示,与对照组相比,FGFC1能够选择性抑制PC9细胞增殖活力,上调促凋亡蛋白质切割胱天蛋白酶-3(cleaved-caspase-3)与cleaved-PARP的表达,诱导细胞凋亡,且具有剂量依赖性(P<0.05);此外,FGFC1能剂量依赖地降低PC9细胞的迁移和侵袭能力(P<0.05);进一步研究证实,FGFC1同时抑制了PC9细胞中PI3K/Akt/mTOR信号通路关键磷酸激酶蛋白质PI3K、Akt、mTOR的磷酸化水平。研究结果表明,FGFC1可以抑制非小细胞肺癌细胞PC9和H1975的增殖活性;并促进PC9细胞凋亡,抑制其迁移和侵袭。其机制是通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路实现的,这将为其应用于非小细胞肺癌的临床治疗提供理论参考。 | 炎士珂 冯婧文 昌娇 张冰 段娜敏 吴文惠 刘宁 | 2021 | 中国生物化学与分子生物学报2021，37，8： | 7 |
| 2 | 海洋纤溶活性化合物FGFC1和FGFC2影响血小板聚集特性的研究显示文摘目的研究新型海洋双吲哚纤溶活性化合物FGFC1对血小板聚集的影响,发现纤溶活性化合物FGFC1与血小板相关因子变化的关系,同时比较双吲哚化合物FGFC1和单吲哚化合物FGFC2作用于血小板的异同。方法从新鲜兔血收集血小板,调整反应体系血小板密度,以乙酰水杨酸为阳性对照,采用微量比浊法分析FGFC1和FGFC2对血小板聚集率的影响,用酶联免疫法测定FGFC1和FGFC2对血小板生理因子含量的变化。结果 FGFC1对ADP和AA诱导的血小板聚集具有抑制作用,最大抑制率分别达到42.58%±1.7%和47.82%±2.18%;FGFC2对ADP、AA和胶原诱导的血小板聚集均具有抑制作用,最大抑制率分别为50.12%±1.02%、45.28%±1.09%和50.28%±2.12%。FGFC1与FGFC2均能提升血小板内环磷酸腺苷含量,且FGFC2能明显降低血小板内血栓素A2含量。结论海洋双吲哚纤溶活性化合物显著抑制血小板聚集,FGFC1通过影响血小板环磷酸腺苷的含量实现抑制血小板聚集,FGFC2可能通过不止一种途径抑制血小板聚集。吲哚化合物抑制血小板聚集与分子结构密切相关。 | 杨晶 钱士云 张本帅 姜胜男 吴文惠 包春玲 包斌 | 2019 | 中国海洋药物2019，38，3： | 4 |
| 3 | 真菌纤溶化合物1的遗传毒性评价显示文摘目的:在已建立的良好实验室规范(GLP)平台,对真菌纤溶化合物1(FGFC1)进行系统的遗传毒性评估。方法:采用经典遗传毒性检测组合(Ames试验、体外培养CHO细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验)检测FGFC1的遗传毒性。结果:Ames试验结果提示,FGFC1在每皿0.5、5、50、500、1000 mg 5个剂量下,在加和不加代谢活化系统(S9)时,对鼠伤寒沙门氏菌均无致突变性。CHO细胞染色体畸变试验结果提示,在终浓度62.5、125.0和250.0 mg/mL 3个剂量组,在加和不加S9时,于作用24 h和48 h的条件下培养的CHO细胞,均未诱发染色体畸变。小鼠骨髓细胞微核试验在62.5、125.0和250.0 mg/kg 3个剂量下对骨髓细胞的微核诱发率,与溶剂对照组比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:在本实验条件下,未检测到FGFC1的遗传毒性和潜在致癌性。 | 侍雯婧 田逸君 董雅春 吴文惠 张添 张惠姝 朱玉平 | 2023 | 癌变.畸变.突变2023，35，3： | 1 |
| 4 | Cylindrocarpon olidum W1菌株代谢物中壳二孢氯素及其类似物的分离及抑菌活性显示文摘采用硅胶柱层析及高效液相色谱等技术从冬青卫矛内生真菌Cylindrocarpon olidum W1次生代谢物中分离鉴定出8个抑菌活性化合物W1-1~W1-8。经核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱等技术,并结合相关文献确认其为壳二孢氯素及其类似物,分别为Ilicicolin A(W1-1)、5-Chlorocolletorin B(W1-2)、Ilicicolin B(W1-3)、Deacetylchloronectrin(W1-4)、Ilicicolin C(W1-5)、壳二孢氯素(W1-6)、Cylindrol A_4(W1-7)和Cylindrol B(W1-8)。抑菌活性测定结果表明:壳二孢氯素及其类似物对烟草青枯病菌有较强的抑制作用,上述化合物的最小抑制浓度分别为6.2 5、3.1 3、>1 0 0、3.1 3、6.2 5、1 2.5、2 5和2 5μg/m L;化合物W 1-2、W1-4和W1-5对番茄灰霉病菌和油菜菌核病菌菌丝生长亦有较强的抑制作用,其中对番茄灰霉病菌的抑制中浓度(IC_(50))分别为36.45、21.60和26.69μg/m L,对油菜菌核病菌的抑制中浓度分别为20.21、16.79和12.11μg/m L。 | 魏少鹏 姬志勤 | 2017 | 农药学学报2017，19，4： | 0 |
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