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| 1 | Synthesis of unnatural amino acids through palladium-catalyzed C(sp^3)-H functionalization显示文摘Unnatural a-amino acids have been extensively used in the modern drug discovery and protein engineering studies. They have also found applications in the development of chiral molecular catalysts and the total synthesis of diverse natural products. Accordingly the development of cost-effective approaches for the preparation of unnatural a-amino acids has received increasing attentions. Among all the available methods for this purpose, direct C–H functionalization of simple amino acids represents one of the most attractive approaches because it exhibits good atom-economy and step-efficiency. In particular, selective functionalization of either the primary or secondary C(sp^3)–H bonds in the amino acids has been explored to make versatile C–C, C–N, C–O, C–B and C–F bonds to modify the side chain of amino acids and even peptides. The present review surveys the recent advances of synthesis of chiral unnatural a-amino acids and peptides through palladium-catalyzed functionalization of un-activated C(sp^3)–H bonds. | Xi Lu Bin Xiao Rui Shang Lei Liu | 2016 | Chinese Chemical Letters2016，27，3： | 3 |
| 2 | 一类全新阿片样二肽的设计合成及镇痛活性研究显示文摘阿片系统是疼痛研究的重要靶点,阿片肽作为一类内源性的神经递质参与诸多生理调节尤其是在痛觉方面的调节,被视为潜在的可以替代吗啡的深层次痛觉调节药物.然而由于其固有的酶解稳定性差、镇痛作用不持久、难以透过血脑屏障等缺陷,从而限制了其在临床方面的应用.我们从阿片肽构效关系的角度出发,设计并合成了4个新型二肽化合物,在多种疼痛模型中显示,中枢系统注射这类化合物能够表现出明显的镇痛活性,外周系统注射发现这类化合物可以通过血脑屏障在中枢神经系统发挥有效的镇痛作用.这一类二肽阿片化合物在多种实验模型中都表现出较好的药理学活性,有可能发展为一类新型具有临床应用潜力的镇痛药物先导化合物. | 刘鑫 赵龙 王媛 牟凌云 张艺馨 周静静 王锐 | 2016 | 化学学报2016，74，1： | 2 |
| 3 | 博来霉素二糖片段合成研究显示文摘目的设计合成博来霉素二糖新型前体化合物。方法以廉价易得的D-甘露糖为原料,以最短直线步骤6步实现了新型甘露糖砌块乙硫基-2-O-乙酰基-3-O-氨基甲酰基-4,6-O-苄叉基-α-D-吡喃甘露糖苷(3)的合成;以廉价易得的甲基-α-D-吡喃葡萄糖苷为原料,经13步反应得到了新型古洛糖砌块对甲苯硫基-2-O-羟基-3,4,6-三-O-苄基-α,β-L-吡喃古洛糖苷(4),两个单糖砌块经糖苷化反应得到了博来霉素二糖的前体化合物对甲苯硫基-3,4,6-三-O-苄基-2-O-(2-乙酰基-3-氨基甲酰基-4,6-苄叉基-α-D-吡喃甘露糖基))-α,β-L-吡喃古洛糖(2)。结果与结论实现了新型甘露糖砌块3和新型古洛糖砌块4的合成,反应总收率分别为28%和8%;经糖苷化反应得到了博来霉素二糖前体化合物2,反应收率达83%。所有合成的新化合物均经过IR,1H-NM R,13C-NM R和HRM S进行表征。 | 蔡军涛 刘中华 邹小鹏 郭晓强 陈越磊 熊兵 沈竞康 中西秀树 尹健 | 2016 | 中国药物化学杂志2016，26，6： | 0 |
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