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| 1 | 自微乳释药系统在西药制剂中的应用显示文摘目的综述自微乳释药系统的最新研究进展。方法查阅国内外文献资料,并进行整理、归纳,阐述自微乳释药系统的基本理论、处方组成和质量评价,以及近年来在西药制剂中的应用。结果自微乳释药系统能显著增加某些难溶性药物的吸收和生物利用度,应用前景很好。结论自微乳释药系统仍存在一些问题,尚需在更多学科领域加强研究,以推动自微乳释药系统的创新和开发。 | 刘静 | 2018 | 中国药业2018，27，1： | 5 |
| 2 | 白藜芦醇口服自微乳在大鼠体内药代动力学的研究显示文摘目的观察白藜芦醇口服自微乳在大鼠体内药代动力学过程。方法 SD大鼠分别给予50 mg/kg白藜芦醇口服自微乳或混悬液灌胃,用HPLC法测定血浆白藜芦醇含量,DAS 2.1.1软件计算药动学参数。结果血浆白藜芦醇浓度在(10~5 000)μg/L线性关系良好(r=0.996),白藜芦醇提取回收率为83.28%~86.15%。白藜芦醇口服自微乳、混悬液的药动学过程均符合二室模型,权重因子为1。与混悬液比较,白藜芦醇口服自微乳的血浆峰浓度增加、平均滞留时间延长、曲线下面积增大(P<0.05),相对生物利用度为131.84%。结论口服自微乳可促进白藜芦醇吸收,提高生物利用度。 | 王敏 林茂 高仕琴 罗荣英 王吉博 王春梅 倪南珍 | 2017 | 广东医科大学学报2017，35，4： | 4 |
| 3 | 盐酸雷洛昔芬自微乳的制备及其体外评价显示文摘目的:研究盐酸雷洛昔芬自微乳的处方,并对其质量、溶出度以及稳定性进行评价。方法:通过溶解度考察、配伍试验与伪三元相图法,以自乳化时间、外观、粒径与稳定性为指标筛选与优化处方,并对乳化后的形态、粒径、溶出度以及稳定性进行评价。结果:所得盐酸雷洛昔芬自微乳的处方组成:油酸乙酯(30%)、聚山梨酯-80(30%)、聚乙二醇-400(PEG-400,40%),载药量20.0 mg·g-1,外观呈黄色、澄清透明,平均粒径10.37 nm,Zeta电位-17.90 m V。溶出度结果表明,盐酸雷洛昔芬自微乳在0.1 mol·L-1盐酸中45 min累积溶出度可达85.18%。高温与光照影响制剂稳定性,应低温、避光保存。结论:盐酸雷洛昔芬自微乳制备简单,增加药物在水中溶解度,有利于胃肠道吸收,为进一步研究奠定基础。 | 卢秀霞 李伟镇 何琳 罗海珊 潘育方 | 2015 | 中国新药杂志2015，24，15： | 4 |
| 4 | 雷洛昔芬纳米乳的大鼠口服吸收和小鼠组织分布研究显示文摘目的:研究灌胃(ig)给予雷洛昔芬(raloxifene,RAL)混悬剂(suspensions)和纳米乳(nanoemulsion,NE)后,大、小鼠口服吸收及小鼠组织分布特性。方法:大鼠静脉注射(iv)RAL溶液(10 mg·kg^(-1)),大、小鼠ig给予RAL混悬剂和纳米乳(60 mg·kg^(-1)),于给药后不同时间点取得大、小鼠血样及小鼠组织样品,HPLC法测定生物样品中RAL浓度,比较混悬剂和纳米乳ig给药后的口服吸收参数和组织分布特点。结果:口服吸收研究中,与混悬剂组相比,雷洛昔芬纳米乳(RAL-NE)在大、小鼠体内的AUC和Cmax均增大;小鼠组织分布研究中,2种制剂中的RAL在肺中的药物分布较高;脾的AUC和Cmax提高最为明显,而肝的AUC和Cmax2种制剂相比几乎没有差别。结论:与混悬剂相比,RAL-NE可以在一定程度上提高RAL的生物利用度;RAL制成纳米乳后体内靶向性发生了一定的改变,对脾具有明显的靶向性。 | 张颖峰 郑玉蓉 刘昌顺 卢耀文 杨升云 李丽 黄传利 龙晓英 | 2017 | 中国新药杂志2017，26，8： | 2 |
| 5 | 盐酸雷洛昔芬自微乳在小鼠体内的组织分布显示文摘目的研究灌胃给予盐酸雷洛昔芬自微乳后小鼠体内的组织分布情况。方法分别按照100 mg/kg灌胃给予盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂,采用HPLC法测定小鼠各组织(心、肝、脾、肺、肾)中盐酸雷洛昔芬的浓度,用DAS 2.0药动学软件计算比较自微乳和市售片剂的组织分布特点;用靶向效率、相对摄取率和相对靶向效率3个指标评价盐酸雷洛昔芬自微乳的靶向性。结果与市售片剂相比,自微乳在各组织均有不同程度增加,其中在体内药物浓度分布趋势为肝>肾>肺>脾>心,肾的相对摄取率为7.36,相对靶向效率为3.12。结论与市售片剂相比,盐酸雷洛昔芬制成自微乳后,体内组织分布广泛,对肾的靶向性最强。 | 滕希峰 黄诗莹 冯凯 刘志峰 林育纯 何琳 | 2017 | 广东药科大学学报2017，33，5： | 1 |
| 6 | 盐酸雷洛昔芬新型给药系统的研究进展显示文摘盐酸雷洛昔芬是由美国FDA批准上市预防和治疗骨质疏松的选择性雌激素受体调节剂,该药水溶性差,首过效应大,导致了口服生物利用度只有2%等问题,限制了其临床应用。但自微(纳米)乳剂、微球、磷脂复合物、固体分散体、固体脂质纳米粒、纳米晶体等新型给药系统,可以提高盐酸雷洛昔芬的溶解度和生物利用度。本文综述了近年来盐酸雷洛昔芬新型给药系统的研究进展,旨在为盐酸雷洛昔芬的新制剂研究提供参考。 | 张雪秋 王润亿 郭琳 黄钛绚 赖金梅 方晓琴 滕希峰 何琳 | 2023 | 今日药学2023，33，2： | 1 |
| 7 | SFC-MS/MS法测定大鼠血浆中雷洛昔芬的浓度显示文摘目的建立一种超临界流体色谱串联质谱法测定大鼠血浆中雷洛昔芬的质量浓度。方法采用沉淀蛋白法对血浆样品进行预处理;以大豆苷元作为内标,色谱柱为ACQUITY UPC2TM BEH柱(100 mm×3 mm,1.7μm),采用梯度洗脱方式,流动相:A为CO2(纯度体积分数≥99.99%),B为甲醇溶液(含8 mmol·L-1醋酸铵和体积分数为3%的水溶液);质谱:采用电喷雾离子源,正离子方式检测,多反应监测扫描。结果血浆中雷洛昔芬在2.00~2000μg·L-1内线性关系良好(r=0.9986),定量下限为2.00μg·L-1,日内、日间精密度(RSD)在3.8%~10.8%内,准确度(RE)在-0.3%~11.1%内,提取回收率在73.8%~78.3%内,基质效应在91.7%~99.3%内。结论该方法符合生物样品的测定要求,可用于大鼠血浆中雷洛昔芬质量浓度的测定,为探讨盐酸雷洛昔芬片及盐酸雷洛昔芬磷脂复合物在大鼠体内的药动学行为提供方法依据。 | 李慧新 卢思润 李鹏艳 罗美岭 刘建军 张天虹 | 2020 | 沈阳药科大学学报2020，37，7： | 0 |
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