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    题名 作者 年代 出处 被引量
1从天然产物筛选SIRT5抑制剂显示文摘目的:针对潜在肿瘤治疗靶点sirtuin5(SIRT5),从天然产物中筛选出SIRT5抑制剂。方法:利用SIRT5的去琥珀酰化酶反应活性,建立HPLC活性检测方法,并对已有天然产物库进行SIRT5抑制剂的筛选以及IC50的测定。结果:发现含羧基的刺囊酸、齐墩果酸的IC50值分别为40和70μmol·L-1。结论:齐墩果酸、刺囊酸等天然产物对SIRT5具有较显著的抑制活性,为进一步的SIRT5靶向药物化学研究奠定了基础。黄文斐 尤玲 朱红 廖尚高 李勇军 刘亭 王爱民 何彬 兰燕宇 2015中国新药杂志2015,24,23:4
2在化学成分单体库中进行SIRT5抑制剂的体外筛选显示文摘目的:从收录的100个化学成分单体中筛选出去琥珀酰化酶(SIRT5)抑制剂,为基于SIRT5靶点药物开发奠定基础。方法:利用常规分子生物学与生化技术表达与纯化SIRT5蛋白,通过HPLC测定化学成分单体库对SIRT5的体外抑制活性。结果:初步筛选得到对SIRT5活性较好的化合物有氢化可的松、环丙沙星、叶酸和色氨酸,在500μmol·L-1的药物作用浓度下抑制率分别为41.99%、76.04%、52.68%和58.82%,以环丙沙星作用最强,IC50值为243.2μmol·L-1。结论:这一发现将为后期进行SIRT5抑制剂的设计合成提供一定的研究基础。刘晓艳 万红才 任永奇 段萍 徐作刚 2020黔南民族医专学报2020,33,2:0
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