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| 1 | Cocktail法研究CYP450酶活性影响因素的探讨显示文摘细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)是药物代谢的重要酶系,研究CYP450对阐明药物代谢通路、相互作用、代谢多态性、指导临床合理用药等方面具有重要意义。混合探针底物法(Cocktail法)在研究CYP450亚型酶活性应用广泛,具有高效、准确、灵敏、高通量的特点。但CYP450亚型酶存在种属差异、性别差异、探针药物的特异性等方面的问题。查阅国内外相关文献,探讨Cocktail法研究CYP450酶活性的影响因素。 | 孙冰婷 居文政 谈恒山 | 2015 | 中国医院药学杂志2015，35，6： | 19 |
| 2 | 体外“鸡尾酒法”研究靶向小分子抗肿瘤化合物对人肝微粒体CYP450酶主要亚型的抑制作用显示文摘目的:评价靶向小分子抗肿瘤化合物SPH0396在体外对人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型的直接抑制作用和时间依赖性抑制作用,从而为预测其体内抑制情况和临床药物-药物相互作用提供依据。方法:采用人肝微粒体外"鸡尾酒法"的孵育体系,选取人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型的混合探针底物,以液质联用(LC/MS/MS)法同时测定各探针底物相应代谢产物的生成量,并求算SPH0396对7种主要亚型直接抑制的半数抑制浓度(IC50)值和时间依赖性抑制的IC50偏移值,进而评价SPH0396对7种主要亚型的抑制作用。结果:SPH0396对CYP1A2的IC50〉100μmol·L-1,没有直接抑制;对CYP3A4/5,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19的IC50在10~17.6μmol·L-1之间,为较弱的直接抑制作用;对CYP2B6和CYP2C8的IC50值均为2.2μmol·L-1,为中等强度直接抑制作用;对CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19,CYP1A2,CYP2B6和CYP2C8的IC50没有偏移,但是对CYP3A4/5的IC50偏移分别为2.6(咪达唑仑)和4.2(睾酮),因此对CYP3A4/5存在时间依赖性抑制作用。结论:SPH0396对主要的CYP450酶亚型存在直接抑制和机制性抑制作用,如果SPH0396被开发为临床药物,必须密切关注其与上述酶底物之间发生药物相互作用而导致合用药物药动学改变的可能,避免临床药效无法发挥,甚至不良反应的加剧。 | 张乐多 向志雄 万惠新 夏广新 | 2015 | 中国新药杂志2015，24，13： | 2 |
| 3 | 大鼠体内外细胞色素P450酶活性检测方法的建立及应用显示文摘目的建立快速、简便、灵敏可以同时测定大鼠体内外“鸡尾酒”探针药物和代谢产物的LC-MS/MS方法,并用于大鼠肝微粒体外代谢和大鼠体内的药代动力学研究。方法所有样品均加入乙腈进行沉淀处理,然后在UPLC CORTECS C18(2.1 mm×50 mm,1.6μm)色谱柱分离,质谱方法采用多反应监测模式(MRM)。液相方法采用梯度洗脱流动相乙腈-0.1%甲酸水。结果6种探针药和代谢产物的体内外样品方法学验证符合生物样品检测要求。该方法成功应用于大鼠体内外“鸡尾酒”实验中。结论本实验建立的“鸡尾酒”方法可用于体内外快速评价药物或中草药对相应的CYP450亚型酶活性的影响,可以用于潜在的药物相互作用的预测。 | 夏丽军 陈伟东 刘进 王波 王双虎 周云芳 | 2021 | 中国现代医生2021，59，5： | 0 |
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