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| 1 | 星点设计-响应面法优化积雪草苷阳离子脂质体的处方显示文摘目的:优化积雪草苷阳离子脂质体的处方,并对其体外释药特性进行考察。方法:采用薄膜分散法制备脂质体;以包封率、载药量为指标,以积雪草苷与磷脂质量比(药脂比,X_1)、胆固醇与磷脂质量比(X_2)、D-甘露糖质量浓度(X_3)为因素,采用星点设计-响应面法优化处方;以十二烷基硫酸钠为介质,采用透析袋法考察加入1%十八胺所制阳离子脂质体的体外释药特性,并与积雪草苷的溶液及普通脂质体进行比较。结果:最优处方为X_10.07、X_20.17、X_30.03 g/ml,所得积雪草苷脂质体的包封率为(75.529±1.071)%、载药量为(2.539±0.029)%(n=3),与预测值的偏差分别为-0.217%与0.205%;脂质体加入1%十八胺后其电位由-5.6 m V变为20.8 m V,证实形成阳离子脂质体。积雪草苷溶液、普通脂质体、阳离子脂质体的体外累积释药率分别为89.13%(12 h)、87.58%(72 h)、94.46%(72 h),后者释药符合Weibull模型。结论:所得积雪草苷阳离子脂质体包封率较高,可持续72 h释药。 | 任翔 刘琨 张莉 | 2016 | 中国药房2016，27，16： | 12 |
| 2 | 星点设计-效应面法优化积雪草苷脂质体镶囊的制备工艺显示文摘目的建立镶囊包封率的测定方法,以包封率为指标,对积雪草苷脂质体镶囊的处方和工艺进行考察。方法建立HPLC法测定积雪草苷,用薄膜分散法制备脂质体,采用层层自组装法制备镶囊。采用低速离心法测定积雪草苷镶囊的包封率,并对方法进行验证。通过单因素实验,考察一系列处方及制备工艺对镶囊包封率的影响,选择影响较大的3个因素进一步采用星点设计-效应面法优化处方工艺。结果低速离心法测定镶囊包封率准确、可靠。通过单因素实验,确定十八胺用量为磷脂量的4%,海藻酸钠(ALG)和壳聚糖(CS)溶液的质量浓度为1 mg/m L,脂质体混悬液的pH值为7.9,前体层为2层,包埋层为1层。星点设计-效应面法优化得到的最优处方为ALG和CS溶液pH值7.00,反应转速450 r/min,反应时间0.30 h,通过拟合方程计算得到的最优处方的包封率为81.21%。激光共聚焦显微镜显示脂质体成功地包埋在聚电解质微囊的囊壁中。结论所得积雪草苷镶囊的包封率较高,粒径均匀,激光共聚焦显微镜下形态良好。 | 陈静怡 郭贤源 任翔 谢文利 彭倩 刘福端 张莉 | 2018 | 中草药2018，49，3： | 7 |
| 3 | 积雪草有效成分的制剂工艺研究进展显示文摘积雪草的有效成分具有促进创伤愈合、治疗瘢痕、抗肿瘤、抗抑郁等多种药理作用。根据临床给药方式和需求的不同,积雪草提取物或单一有效成分被制成注射剂、口服制剂及外用制剂等多种剂型,为了达到靶向及延长药物作用时间等目的,脂质体、囊泡、微球等新型载体技术与工艺也纷纷被应用。本文综述了积雪草有效成分的传统制剂和新型制剂的工艺及相应的疗效,以期为进一步开发积雪草及其有效成分的新型给药系统提供参考。 | 任翔 魏仔龙 陈莉 王晓辉 张莉 | 2016 | 武警后勤学院学报(医学版)2016，25，6： | 4 |
| 4 | 美洲大蠊提取物柔性脂质体凝胶的制备及其性能研究显示文摘为提高美洲大蠊提取物(PAE)的皮肤透过性及生物利用度,将其包封为柔性脂质体,并负载于凝胶基质上。利用乙醇注入法,将有机相与含有PAE的水相混合,制备了美洲大蠊提取物柔性脂质体(PAE-ULIP),对PAE-ULIP的形态、粒径、包封率等各项理化性质进行测定与表征,其中PAE-ULIP包封率相较于普通脂质体提升了4.6%。进一步以卡波姆-940为基质,丙二醇(1,2)为辅剂,制备了PAE-ULIP凝胶,对该凝胶皮肤透过性能进行测定,其24 h单位面积累积释放量为(690±38)μg×cm^-2。结果表明,所制备的PAE-ULIP凝胶具有良好的皮肤透过性能、体外释药性能及抗炎活性。 | 吕希坤 乐园 张成桂 | 2020 | 高校化学工程学报2020，34，5： | 3 |
| 5 | 羟基积雪草酸固体脂质纳米凝胶的制备及体内外透皮特性研究显示文摘目的:研究羟基积雪草酸固体脂质纳米凝胶(MA-SLN-gel)最佳工艺处方,考察其在动物体内外的透皮特性。方法:正交设计试验优化MA-SLN-gel处方并考察其初步稳定性。以羟基积雪草酸普通凝胶(MA-gel)为对照完成以下试验:采用透析袋法进行体外释放试验;Franz扩散池法进行离体透皮试验,并测定皮内滞留量及组织学评价;在活体小鼠体表进行透皮试验,考察新制剂的透皮性能。结果:MA-SLN-gel的最佳处方工艺:取1%卡波姆、12.5%甘油及10%丙二醇制成空白凝胶,与羟基积雪草酸纳米粒按1∶1比例混合得半透明状纳米凝胶。MA-SLN-gel的24 h累积释放率(75.8%)只有MA-gel的80%,具有缓释性;MA-SLN-gel经皮稳态渗透速率(2.7098μg^(-1)·cm^(-2)·h^(-1))是MA-gel的2.7倍,皮内滞留总量(2.5353μg^(-1)·cm^(-2))是MA-gel的1.2倍,且主要聚集在真皮层抑制成纤维细胞增殖发挥药效;组织学评价未发现淋巴细胞聚集,说明羟基积雪草酸抑制了炎症发生;在体小鼠经皮给药后,MA-SLN-gel较MA-gel渗透快且更多滞留在真皮层,与离体透皮试验结果一致。结论:MA-SLN-gel制备工艺简单,质量稳定且具有良好的透皮性能,有望成为应用羟基积雪草酸局部治疗瘢痕增生的新剂型。 | 吴昭全 蒋远流 罗怀青 马晶晶 常福 丁劲松 马宁 | 2022 | 中国药师2022，25，7： | 1 |
| 6 | Box-Behnken响应面法优化羟基积雪草酸固体脂质纳米粒的处方及体外释药行为研究显示文摘目的制备羟基积雪草酸固体脂质纳米粒(madecassic acid solid lipid nanoparticles,MA-SLN)并对其体外释药行为进行研究。方法(1)采用溶剂乳化挥发-高压均质法制备羟基积雪草酸固体脂质纳米粒,以包封率、载药量为指标,通过Box-Behnken响应面法筛选制备羟基积雪草酸固体脂质纳米粒的最优工艺及处方,并通过包封率、微观形态、粒径分布和Zeta电位对其质量进行评价。(2)配制羟基积雪草酸溶液为对照考察两种剂型中羟基积雪草酸的体外释放及透皮行为。结果(1)优化处方为羟基积雪草酸230.87 mg,山嵛酸甘油酯300 mg,P 188与T-80用量比为1∶1。羟基积雪草酸固体脂质纳米粒透射电镜下呈球状或类球状,平均粒径为(226.8±11.2)nm,PDI为(0.19±0.08),Zeta电位为(-25.11±3.24)mV。呈淡蓝色乳光,包封率84.1%,载药量21.5%。(2)两种剂型中羟基积雪草酸的体外累积释放24 h是75.63%,而溶液剂在4 h时已达97.36%;经皮稳态渗透速率分别为0.9754和0.6185μg·cm^(-2)·h^(-1),皮内滞留量分别为(5.73±0.32)和(2.73±0.56)μg/cm 2。结论羟基积雪草酸固体脂质纳米粒使难溶性的羟基积雪草酸体外释药显缓释特征,且皮肤渗透及皮内滞留量较溶液剂有显著提高,为下一步研制纳米凝胶剂打下了良好基础,有望成为治疗增生性瘢痕的一种新方法。 | 彭祎婧 罗怀青 丁劲松 黎绫 赵雅芝 胡明华 马宁 | 2021 | 转化医学杂志2021，10，5： | 1 |
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