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1葡萄籽提取物原花青素诱导人食管癌细胞ECA109凋亡显示文摘目的:探讨葡萄籽提取物原花青素(grape seed proanthocyanidins extract,GSPE)诱导人食管癌细胞ECA109凋亡的效果及机制。方法:ECA109细胞用0、25、50、100、200、400μg/mL GSPE干预24 h,噻唑蓝法检测并计算不同质量浓度GSPE对ECA109细胞的活性抑制情况,选取半数抑制浓度(50μg/mL)作为干预剂量;流式细胞技术检测细胞凋亡情况;酶联免疫吸附检测法测定炎性因子及Bax/Bcl-2表达情况;实时荧光定量聚合酶链式反应(real-time polymerase chain reaction,qPCR)、Western blot检测核因子κB(nuclear factor-kappa B,NF-κB)通路和凋亡相关蛋白Caspase-3的表达情况。结果:不同质量浓度GSPE作用24 h均可抑制ECA109细胞的增殖,细胞凋亡率由54.44%增加到82.80%;酶联免疫吸附检测结果显示,相比于空白对照组,GSPE和NF-κB抑制剂BAY11-7082可显著抑制细胞内炎性因子前列腺素E_2(prostaglandin E_2,PGE_2)的产生以及C型反应蛋白(C reactive protein,CRP)的分泌(P<0.05);qPCR和Western blot结果表明GSPE和BAY11-7082处理使Caspase-3 mRNA和蛋白相对表达量显著升高(P<0.05),NF-κB信号通路中IκB、p65、p50 mRNA表达量显著降低(P<0.05),p-IκB、p65、p50相对表达量显著下降(P<0.05)。结论:GSPE可通过抑制PGE_2、CRP的产生诱导ECA109细胞凋亡,其机制可能与抑制NF-κB通路、活化Bax有关。郭方明 李述刚 宋关玲 丁玉松 冯刚玲 牛强 徐上知 胡云华 2019食品科学2019,40,9:5
2基于Integrity数据库的天然抗肿瘤药发展态势研究显示文摘[目的]基于Integrity数据库的药物信息分析天然抗肿瘤药的发展态势。[方法]在Integrity数据库中对天然抗肿瘤药的药物信息进行检索、采集、清洗,采用文献计量学方法从研发阶段、治疗领域、化合物类型等多个方面对天然抗肿瘤药研发现状和发展态势进行深入分析。[结果]Integrity数据库中收录天然抗肿瘤药物信息有4403条,其中3291条药物信息涉及先导化合物;研究发现,处于生物学实验阶段的药物最多,有3051个;从治疗领域来看,溶瘤药物的数量最多(3258个),其次是抗肿瘤抗生素(504个)和化学预防剂(215个);植物(2646个)是天然抗肿瘤药的主要天然来源;化合物类型以生物碱(332个)、类固醇(323个)和皂苷(304个)为主;作用靶点有300多种,其中Na+/K+-ATP酶是药物作用最多的靶点,有153个;从作用机制看,有300多种分子机制,其中一氧化氮生成抑制剂(140个)和NF-κB活化抑制剂(107个)数量优势明显;细胞机制有30多种,以细胞凋亡诱导剂(728个)和信号转导调控剂(679个)为主;注射剂(149个)是最主要的给药途径。[结论]天然抗肿瘤药是肿瘤领域非常重要的研究方向。通过对天然抗肿瘤药的药物信息进行深入分析,可以了解该领域的研究现状和发展态势,为肿瘤研究和新药研发提供一定的借鉴和参考。张婷 2016中国肿瘤2016,25,8:2
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