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| 1 | Goniothalamin内酯含氟修饰物合成研究进展显示文摘Goniothalamin是由番荔枝科(annonaceae)家族中分离出的抗肿瘤活性天然产物分子,具有苯乙烯基及α,β-不饱和-δ-内酯两个关键片段。药物化学家近年来利用氟原子或者含氟基团对这两个关键药效基团进行了系统的结构修饰,试图利用氟独特的物理化学性质调控药效基团电子属性以获取具有更佳生理活性的化合物。本文主要从含氟基团引入的位点设计以及合成方法角度,总结了goniothalamin内酯含氟修饰物合成与生理活性研究进展,并进行了发展前景展望。 | 杨义 童霞 罗根 蒋燕 刘应乐 舒雨玫 郑玉彬 | 2019 | 化学研究与应用2019，31，7： | 1 |
| 2 | 作用于酪氨酸激酶的抗肿瘤小分子抑制剂γ-氟代Goniothalamin类似物的设计与合成显示文摘蛋白酪氨酸激酶在肿瘤细胞的增殖、分化、转移、侵蚀等信号通路中具有重要的调控功能,已成为肿瘤靶向治疗的重点研究对象。基于靶点导向原则和构效关系研究基础,以抗肿瘤活性天然产物Goniothalamin为母体化合物,修饰合成了一系列γ,γ-二氟取代Goniothalamin类似物(4a-4i,6a-6i)和γ-单氟取代Goniothalamin类似物(7a,7b,7h)。γ,γ-二氟取代的Goniothalamin类似物可从具有光学活性的二氟亚甲基取代的锡试剂出发,经Stille偶联和1,5-氧化关环两步关键反应合成。γ-单氟取代Goniothalamin类似物则经Sharpless不对称环氧化、环氧开环亲核氟化、Lindlar氢化、HWE反应和1,5-氧化关环等反应制备。对所合成的这两类Goniothalamin含氟类似物进行了体外肿瘤细胞抑制活性和酪氨酸激酶抑制活性评估研究,结果表明在Goniothalamin分子的γ位引入一个氟原子进行修饰是较为合理的修饰方式。 | 杨义 李建章 程纯儒 卿凤翎 杨先桃 杨振军 | 2013 | 四川理工学院学报(自然科学版)2013，26，6： | 1 |
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