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1咪唑喹啉衍生物与小牛胸腺DNA作用机理研究显示文摘对于咪唑喹啉衍生物(IQDs)与小牛胸腺脱氧核糖核酸(CT-DNA)的相互作用机理,采用荧光光谱法、黏度法、热变性研究和琼脂糖凝胶电泳法等实验技术进行研究。实验结果显示,咪唑喹啉衍生物Ⅰ以嵌插模式与CT-DNA作用,衍生物Ⅱ以沟槽模式与CT-DNA作用,且衍生物Ⅰ与CT-DNA的作用强于衍生物Ⅱ,而衍生物Ⅲ几乎不与CT-DNA发生作用。利用Gaussian 98量子化学程序包构建并优化3种衍生物分子模型,在HF/6-31G基组水平上进行计算,量子化学理论计算结果表明大环C9位上的取代基对结合模式和强度起着关键作用,与实验结果一致。王炜祺 陈昌云 许小青 鲍真真 钟嫄 吴洁 2022化学试剂2022,44,3:1
2以RecQ家族解旋酶为靶点的抗癌活性分子研究进展显示文摘RecQ解旋酶家族成员是一类具有ATP依赖性的DNA解旋酶,可以解散包括双链、霍利迪结等多种核酸高级结构。研究表明,RecQ解旋酶家族成员活性的异常与癌症的发生发展存在重要关联。抑制家族成员如BLM、WRN的活性可选择性杀伤特定类型的癌细胞,提示该家族蛋白可能是潜在抗癌新靶标。本综述将介绍蛋白成员结构与功能的特点,结合分子模拟技术比较蛋白的不同结构域中的潜在结合位点,总结以RecQ解旋酶为靶点的小分子抑制剂的发现与相关药物化学生物学研究现状,探讨以RecQ解旋酶为靶点的抗癌先导化合物发现策略与应用前景。高海琳 曾家颖 袁昊 吴璧含 周盈宸 陈硕斌 2023中国药物化学杂志2023,33,10:0
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