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1乙酰肝素酶靶点药物的抗肿瘤活性研究进展显示文摘乙酰肝素酶是葡萄糖醛酸内切酶,通过水解细胞膜和细胞外基质的重要组成成分-硫酸乙酰肝素,释放出促生长因子,有利于肿瘤细胞的侵袭和转移。以乙酰肝素酶作为抗癌药物靶点的一系列半合成多糖类、合成小分子类和天然产物类化合物陆续被发现出来,其PI-88已经进入临床研究阶段。另外乙酰肝素酶的晶体结构也已经成功得到解析,使基于蛋白结构的理性药物设计成为可能。本文系统的介绍了乙酰肝素酶抑制剂抗肿瘤活性研究进展。张军 崔亚放 张昌卓 张亚 邵鹏 2014中国临床药理学与治疗学2014,19,8:5
2硫酸乙酰肝素、肝素酶及其与肿瘤转移的关系显示文摘细胞外基质和基底膜的降解是癌细胞穿透组织屏障发生转移的重要步骤。硫酸乙酰肝素蛋白聚糖是细胞外基质和基底膜的组成成分,其多糖侧链可以被葡萄糖苷内切酶--肝素酶,特异性识别并切割,以破坏细胞外基质和基底膜的完整性,促进肿瘤转移。临床上肿瘤患者肝素酶高表达与肿瘤恶性程度和转移发生密切相关。深入了解硫酸乙酰肝素、肝素酶及它们与肿瘤转移相关的作用机制有助于我们寻找肿瘤治疗的新思路。本文将从硫酸乙酰肝素的合成调控、功能、肝素酶的转录和活性调节、肝素酶表达与肿瘤患者的临床特征,以及硫酸乙酰肝素、肝素酶与肿瘤转移的关系进行综述。张怡 张甘霖 孙旭 于明薇 王笑民 2018现代生物医学进展2018,18,1:4
3乙酰肝素酶用于肺癌治疗的研究进展显示文摘在我国,肺癌的发病率很高,其中75% ~ 80%的肺癌为非小细胞肺癌,且确诊时多已为进展期或者发生远处转移.手术治疗、放疗和化疗是肺癌最常见的治疗方法,但是疗效欠佳.目前研究发现乙酰肝素酶在肿瘤的侵袭、转移中起重要作用,针对乙酰肝素酶的靶向治疗为非小细胞肺癌的治疗提供了新的方向.本文综述了乙酰肝素酶的表达调控机制、分子生物学活性及靶向治疗研究进展.黄淑梅 尤长宣 2013癌症进展2013,11,6:1
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