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| 1 | 透明质酸键合分枝状聚乙烯亚胺的基因载体靶向性显示文摘目的研究透明质酸键合分枝状聚乙烯亚胺的复合载体对癌细胞的靶向性,探究其是否受透明质酸相关受体的介导作用。方法通过对比观察复合载体在B16F1和HEK-293两种细胞内的传递及基因沉默现象,确定该载体在有无透明质酸受体情况下的运载状态。通过单体透明质酸与复合载体的竞争实验,进一步验证推断。根据复合载体在生物体内的分布及其对肿瘤增长的抑制效果,确定透明质酸受体对复合载体靶向性的影响。结果复合载体能够很好的运载si RNA进入含有透明质酸受体的B16F1细胞内,并且于该细胞内的基因沉默效率高达92%。随着培养基中单体透明质酸含量的增加,复合载体所实现的基因沉默效率逐渐降低。载体进入生物体内后,主要分布在细胞表面含有透明质酸受体的组织中。复合载体对于肿瘤的治疗效果好于单体分枝状聚乙烯亚胺作为载体的效果。结论复合载体对癌细胞的靶向性是由于透明质酸相关受体介导所实现的,其对于靶向治疗带有透明质酸受体的癌症,降低癌症治疗的副作用具有深远的意义。 | 崔丹丹 蒋革 罗锋 | 2016 | 沈阳药科大学学报2016，33，1： | 1 |
| 2 | 透明质酸键合分枝状低分子量聚乙烯亚胺作为siRNA载体的研究显示文摘通过构建透明质酸键合低分子量聚乙烯亚胺的低毒性siRNA载体,探究其转染si RNA的效果。利用核磁共振氢谱确定透明质酸与低分子量聚乙烯亚胺嫁接形成复合物的结构,并通过MTT方法检测其对细胞的毒性。采用凝胶电泳法确定siRNA与复合载体的结合比,利用粒度仪对其粒径大小、带电量等进行表征,并通过透射电子显微镜观察其形态。通过复合载体在B16F1细胞内,观察其基因沉默效率。结果表明:当siRNA与复合载体的质量比为1∶20时,其表面带电量约为+0. 3 m V,粒子直径约为113. 7 nm,形态均匀呈球形,分散均匀。其对细胞毒性远远小于高分子量聚乙烯亚胺,但转染效果较好。因此,透明质酸键合低分子量聚乙烯亚胺是一种低毒、高效的新型非病毒载体。 | 唐川 刘俊成 蒋革 | 2020 | 重庆理工大学学报(自然科学)2020，34，4： | 0 |
| 3 | 末端修饰透明质酸聚合物胶束的制备及表征显示文摘目的通过修饰透明质酸(hyaluronic acid,HA)末端合成透明质酸-十八烯共聚物(hyaluronic acid-octadecene,HOY),并包载多柔比星制备聚合物胶束,考察其体外制剂学性质。方法合成末端巯基化的透明质酸(HA-SH),然后通过麦克尔加成反应与1-十八烯链接;超声法制备载药聚合物胶束,研究其粒径、电位、包封率、载药量及体外释放等性质。结果成功合成透明质酸-十八烯共聚物,其载药胶束的平均粒径为(237.2±2.7)nm,电位值为(-22.37±0.38)m V,包封率为(89.8±0.011)%,载药量为(5.4±0.007)%,体外释放研究表明,48 h时药物的累计释放率接近70%,具有明显的缓释作用。结论该实验制备了基于末端修饰透明质酸的聚合物胶束,为后续透明质酸给药系统的研究提供了参考。 | 邱立朋 黄燕 吴玲 朱梦琴 陈敬华 | 2015 | 中国药学杂志2015，50，22： | 0 |
| 4 | 药物亲和靶蛋白稳定性筛选技术在中药成分靶点鉴定中的应用显示文摘靶点的发现是阐明中药作用机制的核心,也是关联中药化学成分和药理作用的关键。然而关于中药作用靶点的研究相对较少,已成为中药现代化进程中的瓶颈问题。因此,建立有效的靶点发现与确证技术亟需被开发。目前,以药物亲和靶蛋白稳定性筛选(drug affinity responsive target stability, DARTS)为代表的无标记小分子探针技术在中药活性成分靶点鉴定领域中应用广泛,本综述对其原理与应用现状进行回顾,总结了一般步骤,探讨中药靶标的最新研究进展,以促进该方法在中药化学成分靶点鉴定中的应用。 | 孙思彤 王曼姝 王硕 赫俊杰 范思邈 李遇伯 | 2023 | 沈阳药科大学学报2023，40，9： | 0 |
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