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| 1 | 可以诱导PPARγ相加效应的变构热区的识别显示文摘PPARγ激动剂-噻唑烷二酮类药物(thiazolidinedione,TZD)为治疗2型糖尿病的胰岛素增敏剂.尽管TZD药物具有强有效的药理活性,但其日益凸显的毒副作用已经被证实与常规使用剂量成正相关.目前为止,尚无一种有效的方式可以平衡TZD药物的药理活性和毒副作用.本研究发现补骨脂二氢黄酮甲醚(BVC)可以通过触发PPARγ的全新变构位点,来累积放大RSG的抗糖尿病活性,同时缓解其毒副作用的发生.BVC可协同增强TZD对PPARγ转录活性的激动作用,进而相加诱导低剂量RSG的胰岛素增敏性,同时缓解RSG单独用药时造成的体重增加和肝肾毒性副作用.BVC与RSG可同时结合在PPARγY型空腔中,其中BVC占据TZD右上方由螺旋-H3、螺旋H5、β折叠-3以及Loop 7构成的口袋.位于螺旋H5上的Met329和Ser332周围的变构热区介导了BVC触发的相加效应.基于该变构热区,本文筛选了一系列新型的变构激动剂,而且其同时具备与TZD的相加效应.这些工作揭示了选择性变构调控PPARγ的新方向,可望为2型糖尿病的治疗方式提供一种新思路. | 冯丽 陆绍永 郑振 陈颖毅 赵圆圆 宋堃 薛红娟 金利华 李勇 黄诚 李医明 张健 | 2021 | Science Bulletin2021，66，15： | 2 |
| 2 | 米非司酮对前脂肪细胞的分化及核因子κB激活的影响显示文摘目的:探讨米非司酮(RU486)对前脂肪细胞分化及核因子κB(NF-κB)激活的作用。方法:形态观察3T3-L1细胞分化过程,不同RU486浓度的药物(0.1~10 mmol/L)处理细胞48 h,于分化的第9天油红O染色测定甘油三酯相对含量,实时荧光定量PCR法检测PPARγ2、C/EBPa、脂蛋白脂酶(LPL)和脂肪酸合成酶(FAS)的m RNA表达。免疫印迹检测IкBα蛋白水平,免疫荧光观察NF-κB蛋白核移位。结果:甘油三酯相对含量随药物浓度的增加而降低,与对照组比,从0.5μmol/L RU486处理开始甘油三酯相对含量显著性降低(P〈0.05或P〈0.01)。与对照组比,5μmol/L RU486组的PPARγ2、C/EBPa、LPL和FAS m RNA表达均显著性降低(P〈0.01),IκBα蛋白含量降低(P〈0.01),NF-κB由细胞浆到细胞核的核移位。结论:RU486可下调IκBα蛋白水平,激活NF-κB核移位,下调PPARγ2、C/EBPa、LPL和FAS的m RNA表达,抑制前脂肪细胞分化。 | 王毅飞 伊娜 吴琳英 黄晓淳 梁思虹 | 2016 | 实用医学杂志2016，32，15： | 0 |
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