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| 1 | 青蒿琥酯的药代动力学以及相关药理作用研究进展显示文摘青蒿琥酯(artesunate, AS),是一种青蒿素的衍生物,作为全新结构抗疟药,具有高效、速效、低毒、不易产生耐受等特点,当前全球用于轻微到严重的疟疾感染的基础治疗。越来越多的研究报告显示AS与其活性代谢产物二氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)除抗疟以外具有多种生物活性,吸引研究者对其新药理作用的进一步研究以期老药新用。然而对于AS的药物动力学特征的全面了解,将有利于AS的新药理作用的深度开发以及临床应用。因此,该文综述了AS的吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,以及目前临床应用AS经静脉给药、肌肉注射、口服以及直肠给药等不同给药途径后AS和活性代谢物DHA的药代动力学特征;比较了AS在健康志愿者、疟疾患者、特殊人群(儿童、妇女)等不同人群中的AS和DHA的体内过程和药代动力学参数。同时,也综述了AS和活性代谢物DHA在抗肿瘤、抗炎、抗脓毒症、抗血管生成、抗纤维化以及免疫调节等方面的药理作用新进展,旨在为进一步合理开发利用AS及其代谢产物提供一定的理论依据。 | 岑彦艳 赵祎博 李攀 李小丽 曾秀秀 周红 | 2018 | 中国中药杂志2018，43，19： | 24 |
| 2 | Artesunate inhibits proliferation and migration of RPE cells and TGF-β2 mediated epithelial mesenchymal transition by suppressing PI3K/AKT pathway显示文摘AIM:To study the braking effectiveness of artesunate on transforming growth factor(TGF)-β2 mediated epithelial-mesenchymal transition(EMT)in retinal pigment epithelium(RPE)in vitro.METHODS:The fostered ARPE-19 cells were processed with artesunate alone or combined with the TGF-β2.The CCK-8 examination was utilized to test the cell propagation.Cell migration was detected by scratch as well as the Transwell examination.The EMT characters and activation of PI3K/Akt signal channel were estimated by Western blotting and immunofluorescence.The Western blotting was utilized in order to confirm the vitreous of controls as well as patients with proliferative vitreoretinopathy(PVR)were collected and the levels of PI3K,phospho-PI3K,Akt.RESULTS:Disposal of ARPE-19 cells with artesunate(50-150μmol/L)obviously suppressed their propagation and immigration,which dependent on the concentration and time.Artesunate suppressed the EMT which was induced by TGF-β2 in ARPE-19 cells through sustaining the expression of vimentin andα-SMA through the suppression of PI3K,phospho-PI3K,phospho-Akt and Akt.Levels of PI3K,phospho-PI3K,AKT and phospho-Akt was increased in the vitreous in PVR(P<0.05).CONCLUSION:Such findings indicate that PI3K/Akt signal channel is highly activated in vitreous of PVR.Artesuante is an operative depressor of the propagation,immigration and TGF-β2-mediated EMT of ARPE-19 cells by reduced the expression of PI3K/Akt channel. | Zi-Yi Wang Yu Zhang Ling-Dan Wu Jie Chen Mei-Ling Chen Ci-Min Chen Qi-Hua Xu | 2022 | International Journal of Ophthalmology(English edition)2022，15，2： | 4 |
| 3 | 青蒿琥酯对人Tenon囊成纤维细胞增殖与凋亡的影响显示文摘目的观察青蒿琥酯(artesunate,Art)对人Tenon囊成纤维(human Tenon’s capsule fibroblasts,HTFs)细胞增殖与凋亡的影响,探讨青光眼术后滤过泡瘢痕化的治疗对策。方法体外培养HTFs细胞,应用不同浓度(50μg·mL^(-1)、100μg·mL^(-1)、150μg·mL^(-1)、200μg·mL^(-1))的Art处理细胞,采用MTT法检测Art对细胞增殖的影响,流式细胞仪检测Art对细胞凋亡的影响,Western blot检测Art对凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2表达的影响。结果 Art作用细胞48 h后,MTT结果显示:与空白对照组比较,不同浓度的Art处理组对HTFs细胞的增殖均有抑制作用,且呈浓度依赖性抑制(均为P<0.05)。流式细胞仪结果显示:与空白对照组比较,50μg·mL^(-1)、100μg·mL^(-1)、150μg·mL^(-1)、200μg·mL^(-1) Art作用后细胞凋亡率逐渐增加(均为P<0.05),分别为8.80%±0.88%、11.60%±0.56%、16.30%±1.03%、23.40%±1.62%。Western blot检测结果显示:与空白对照组比较,不同浓度Art处理组Bax蛋白表达明显增加,Bcl-2蛋白表达明显降低,且均呈浓度依赖性(均为P<0.05)。结论 Art可抑制HTFs细胞增殖并诱导其凋亡,其机制可能是通过调节凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2的表达而实现的。Art可能成为一种潜在的抗青光眼术后滤过泡瘢痕化的药物。 | 陈静 陈艺 邹秀兰 邹玉平 | 2017 | 眼科新进展2017，37，6： | 2 |
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