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| 1 | 药物肠道吸收研究方法显示文摘药物在肠道内的吸收程度和吸收特征是影响口服药物生物利用度的重要因素。肠道吸收研究可以预测影响药物在肠道吸收的机制与因素,研究方法主要包括体内法(invivo)、在体法(insitu)、体外法(invitro)等。就目前药物小肠吸收的研究方法及其特点进行综述。 | 祝诚诚 何新 | 2010 | 药物评价研究2010，33，3： | 26 |
| 2 | 口服药物溶出技术与体内外相关性的研究进展显示文摘溶出度不仅是口服药物质量评价的重要手段,而且是建立体内外相关性的基础。传统溶出方法由于自身局限,所建立的体内外相关性程度不高。近年来,国内外对口服药物溶出技术进行了大量的研究和改进,以提高其预测体内外相关性的水平。本文对溶出介质、溶出装置以及模型药物与体内外相关性进行了综述。根据模型药物的BCS分类,选择合适的溶出装置和生物相关介质能够获得较好的体内外相关性。 | 付晓峰 柯学 | 2012 | 药学与临床研究2012，20，2： | 11 |
| 3 | 基于胃肠道生理驱动的药物溶出/透过特征同步评价技术研究进展显示文摘口服药物制剂在胃肠道的溶出和吸收过程,是一个连续、动态、同步进行的动力学过程,影响着体内生物利用度。药物溶出/透过同步评价技术将体外溶出模型和跨膜透过模型有机结合,连续、动态、同步地解析药物在体内的溶出和跨膜渗透过程,符合'关键路径计划'优先发展领域'开发更好的评价工具'的要求。溶出/透过同步评价技术的研究和应用在逐年增多,但是系统地概述该类技术理论基础及研究近况的相关报道尚不多见。基于此,本文将系统地阐述基于胃肠道多元医学信息驱动的药物溶出/吸收同步评价技术的理论基础、国内外相关模型特点及适用范围等。每个同步评价模型各有特点,研究者应该根据研究目的,选择合适的评价模型。 | 李自强 何新 刘昌孝 | 2016 | 药学学报2016，51，10： | 11 |
| 4 | 基于平行人工膜渗透分析法对药物溶出/吸收仿生系统优化及其药物渗透性评价研究显示文摘目的基于平行人工膜渗透分析法(Parallel artificial membrane permeability analysis, PAMPA)对药物溶出/吸收仿生系统(Drug dissolution and absorption simulating system,DDASS)的生物膜系统进行改进,以单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和氢氯噻嗪为工具药进行渗透性考察,建立一种快速、简便的药物渗透性考察方法,以期进一步提高DDASS系统对药物渗透性评价的效率和准确性,并对药物体内吸收百分率进行预测。方法以疏水性半透膜为载体,将1%大豆卵磷脂和0.1%胆固醇的正十二烷溶液涂于疏水性聚偏氟乙烯中空纤维膜上制备人工渗透膜,以人工渗透膜取代DDASS中的大鼠肠管,以BCS I类药单硝酸异山梨酯,BCS II类药奥美拉唑和BCS III类药氢氯噻嗪为工具药考察其在DDASS系统中经人工渗透膜的表观渗透系数(Papp),采用大鼠在体单向肠灌流法对上述3种药物的有效渗透系数(Peff)的测定,验证人工渗透膜对药物BCS归类的准确性。结果单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和氢氯噻嗪基于PAMPA优化DDASS法测得Papp分别为(3.644±0.291)×10^-6、(2.391±0.020)×10^-6、(0.129±0.032)×10^-6cm/s;上述药物基于大鼠在体单向肠灌流法测得Peff分别为(37.69±2.67)×10^-5、(33.72±5.02)×10^-5、(14.37±1.66)×10^-5cm/s。三者的体内吸收百分率预测值分别为95.36%、65.76%、5.61%,与Papp呈正相关。结论基于DDASS优化PAMPA法对3种不同BCS分类药物渗透性的考察结果与大鼠在体单向肠灌流结果一致,均证明单硝酸异山梨酯与奥美拉唑为高渗透性药物,氢氯噻嗪为低渗透性药物,符合FDA对三者的BCS分类。表明基于DDASS优化PAMPA法考察药物渗透性,结果准确,简单方便,节约资源,体内吸收百分率预测值具有参考价值,为仿制药申请生物等效性豁免及为创新药物口服生物利用度研究提供了可靠的体外预测平台。 | 王洋洋 黄聪 王彩君 肖娟兰 刘昌孝 何新 | 2019 | 药物评价研究2019，42，8： | 6 |
| 5 | 三清降糖方总苷缓释片的制备及其体内外相关性分析显示文摘目的:优选三清降糖方总苷缓释片的处方工艺并考察其体外释放情况及兔体内药动学。方法:以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备缓释片。以1,4,8,12 h的累积释放率为综合评价指标,通过正交试验考察羟丙甲基纤维素、微晶纤维素用量及淀粉-乳糖对三清降糖方总苷缓释片处方工艺的影响,测定自制缓释片的体外释放度和兔体内药动学参数。采用HPLC测定黄芩苷含量,色谱条件为Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.4%磷酸(三乙胺调pH 3.0,48∶52),检测波长270 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温室温,进样量20μL。结果:最佳处方为羟丙甲基纤维素20%,微晶纤维素1%,淀粉-乳糖(3∶1),5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇为黏合剂;制备的三清降糖方总苷缓释片12 h累积释放率>90%。黄芩苷的体内过程以单室模型拟合较好,2种制剂的药动学参数t max,C max,AUC均存在显著性差异。结论:三清降糖方总苷缓释片的体外释放良好,在兔体内吸收具有良好的相关性,相对生物利用度显著提高,达到了缓释制剂的要求。 | 吕立勋 李唐棣 赵琳琳 赵利刚 | 2013 | 中国实验方剂学杂志2013，19，22： | 2 |
| 6 | 制剂技术在提高BCSIV类药物生物利用度中的应用及此类药物体内外相关性研究现状显示文摘随着组合化学和高通量筛选在药物发现中的广泛应用,新候选药物不断涌现,其中不乏各种BCSIV类药物,而该类药物凸显的低溶解性/低渗透性极大地阻碍了其进一步的临床开发与应用。因此,如何有效提高该类药物生物利用度,已成为药剂学研究者长期以来广泛关注并致力于解决的课题。分类综述制剂技术在改善BCSIV类药物溶解性/渗透性方面的应用研究,并简介该类药物的体内外相关性研究进展。 | 杜天琼 林巧平 许向阳 周建平 | 2013 | 药学进展2013，37，12： | 2 |
| 7 | 黄芩苷双层片制备工艺研究显示文摘目的:建立黄芩苷双层片制备工艺方法的研究。方法:用HPLC法测定双层片中黄芩苷的含量。用湿法制粒压制双层片。结果:黄芩苷在0.03~0.15μg范围内呈线性关系(r=0.9997),平均回收率98.4%,RSD为1.58%,所制得的片剂,速释层在2 min内崩解完全,双层片崩解持续8 h以上,硬度适中。结论:所制定的含测方法适合黄芩苷双层片质量控制,双层片质量可控,制备工艺简单易行,达到设计要求。 | 李莉 李伟 | 2014 | 辽宁中医药大学学报2014，16，8： | 0 |
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