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1大黄酸及其衍生物药理作用研究新进展显示文摘大黄酸是中药芦荟、大黄的主要成分之一,临床上用于治疗骨关节炎、糖尿病肾病等多种疾病,且具有协同抗肿瘤的作用。鉴于其较广泛的药理作用及低毒性、低成本等特点,大黄酸有望得到进一步开发与应用。综述近几年来对大黄酸及其衍生物在抗肿瘤、抗氧化、抗炎和对消化系统、肾脏、心血管系统、骨以及调脂等方面的药理作用研究进展。李晓红 李蒙 陶艳蓉 2010现代药物与临床2010,25,6:47
2大黄酸在肝病中的应用研究显示文摘大黄酸(Rhein,1.8-Dihydroxy-3-carboxy-anthraquinone,RH)为蒽醌衍生物的单体,主要分布于蓼科植物中,是大黄、何首乌、虎杖等多种中药的主要有效成分之一。近年来,研究发现大黄酸具有抗氧化应激与炎症,抗细胞凋亡,抗纤维化,调节糖脂代谢及抗癌等作用,在防治肝病中具有重要的潜在临床药用价值。文章就大黄酸在防治肝病中所取得研究成果进行综述。武超 曹红燕 孙明瑜 2015辽宁中医杂志2015,42,12:12
3大黄酸衍生物的合成及其抑菌活性研究显示文摘以大黄酸(1)为先导化合物,在对羧基酰胺化的基础上,再对蒽醌母核C7位进行结构修饰,合成了系列大黄酸衍生物,同时对其抑菌活性及构效关系进行了初步探讨。FT-IR、1H NMR、13C NMR和MS等结构分析表明,大黄酸衍生物分别为:大黄酸哌啶酰胺(2)、7-羟甲基-大黄酸哌啶酰胺(3)、7-溴甲基-大黄酸哌啶酰胺(4)、7-(4-吗啉基)甲基-大黄酸哌啶酰胺(5a)、7-(1-四氢吡咯)甲基-大黄酸哌啶酰胺(5b)和7-(1-甲基-4-哌嗪)甲基-大黄酸哌啶酰胺(5c)。抑菌活性实验结果表明:化合物5a和5b对大肠杆菌的最小抑菌质量浓度(MIC)值分别达到了0.78和0.39 mg/L,抑菌活性明显优于大黄酸(MIC值为3.13 mg/L),甚至强于阳性对照物卡那霉素(MIC值为1.56 mg/L);同时5a对金黄色葡萄球菌的MIC值也达到了1.56 mg/L,与大黄酸相当。初步的构效关系分析表明:在大黄酸蒽醌母核的C7位取代基上引入未取代杂环可增强对大肠杆菌的抑制作用。王兴达 李蕾 韩泳平 2018林产化学与工业2018,38,2:7
4甘草苷的电化学伏安行为及其应用显示文摘目的:研究了甘草苷(LQ)在碳糊电极(CPE)上的电化学行为及电化学动力学性质,据此建立了LQ的方波伏安法的新测定方法。方法:采用循环伏安法(CV)、控制电位电解库仑法(BE)、计时库仑法(CC)、计时电流法(CA)及方波伏安法(SWV)等电化学方法。结果:LQ在CPE上的电化学过程是一不可逆电化学氧化过程,氧化峰电位(Ep)为0.882 V。在扫描速度10~800 mV.s-1范围内其氧化峰电流与扫描速度平方根(υ1/2)呈良好的线性关系,表明LQ在CPE上的伏安行为是一受扩散控制的电极过程。用SWV法测定LQ的氧化峰电流与其浓度在1.8×10-7~1.6×10-3 mol.L-1(r=0.9964)范围内呈良好的线性关系,检出限8.0×10-8 mol.L-1,RSD 2.8%~3.2%,加样回收率98.0%~102.0%。结论:该方法简便快捷,用于中成药及模拟尿样中LQ含量测定,结果令人满意。犹卫 高作宁 2012药物分析杂志2012,32,4:3
5大黄酸肠溶缓释微丸在家兔体内的药代动力学研究显示文摘目的:考察自制大黄酸肠溶缓释微丸在家兔体内的药动学过程,将其与大黄酸海藻酸钠溶液在兔体内大黄酸的药动学行为作比较,以明确该缓释制剂在体内的药动学特征,并对其相对生物利用度进行初步研究。方法:采用双周期交叉设计,按大黄酸量10只家兔单剂量口服35 mg·kg-1。自制大黄酸肠溶缓释微丸和大黄酸的海藻酸钠溶液,分别于服药前、服药后0.5,1,2,3,4,6,8,9,10,12,14,24,28,32,36 h采血,以高效液相色谱法测定大黄酸不同时间点的血浆浓度,并进行统计学处理。结果:两种制剂在家兔体内的药-时曲线中自制的大黄酸肠溶缓释微丸:tmax(9.73±0.68)h,Cmax(3.00±0.81)g·L-1,AUC0~∞(59.21±4.35)mg·L·h-1,MRT(21.12±1.12)h;参比制剂:tmax(4.17±0.12)h,Cmax(2.71±0.74)g·L-1,AUC0~∞(39.72±3.11)mg·L·h-1,MRT(9.33±2.08)与参比制剂相比,自制大黄酸肠溶缓释微丸的达峰时间更晚,峰浓度更大,两制剂间有显著性差异(P<0.05)。结论:自制大黄酸肠溶缓释微丸生物利用度优于参比制剂。赵一洁 张丹参 张力 张夏微 金灿 2013中国实验方剂学杂志2013,19,8:0
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