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| 1 | 淫羊藿中活性成分的代谢产物研究进展显示文摘淫羊藿为我国传统中药,具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的功效。淫羊藿中主要活性成分是以淫羊藿苷为代表的黄酮苷类化合物。近年来研究发现淫羊藿给药后发挥功效的物质基础主要为其活性成分的代谢产物。综述近年来国内外对淫羊藿中活性成分的代谢产物的研究方法及代谢产物研究进展,对进一步阐明淫羊藿药材的作用机制、研制新药具有直接指导意义。 | 韩惠 单淇 周福军 张新鑫 侯文彬 | 2013 | 现代药物与临床2013，28，1： | 24 |
| 2 | 基于黄酮成分吸收代谢的炙淫羊藿炮制机制研究显示文摘淫羊藿为传统补益类中药,经羊脂油炙后可增强温肾助阳的作用。以往文献对淫羊藿的炮制研究主要集中在化学成分变化和药理药效变化2个方面,本课题组创新性从黄酮成分吸收代谢角度,并基于活性成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用研究炙淫羊藿的炮制机制。炙淫羊藿炮制作用分为炮制过程'热'和炮制辅料'羊脂油'的作用2个关键环节,课题组通过连续承担3项国家自然科学基金项目,从ADME角度着重阐明了炙淫羊藿炮制过程中'热'的作用与科学内涵,并首次提出基于'自组装胶束'体内形成机制阐述炮制辅料'羊脂油'的作用与增效机制。该文就课题组多年来对炙淫羊藿炮制机制的研究思路和成果进行总结,并对后续的研究方向和内容进行展望,以期为现代中药炮制机制研究提供新思路与新方法。 | 孙娥 韦英杰 张振海 崔莉 徐凤娟 贾晓斌 | 2014 | 中国中药杂志2014，39，3： | 18 |
| 3 | 中药炮制后的成分变化及其炮制机制的研究进展显示文摘中药经炮制后其成分将会发生一系列的改变,这些改变可能会对中药性质及临床疗效产生巨大的影响,这是中药炮制机制研究的内容。本文将对中药炮制目的进行归纳,并对其炮制机制进行阐述。 | 吴向维 邵艳华 丁平 | 2013 | 中国医药指南2013，11，9： | 16 |
| 4 | 淫羊藿炮制机理研究回顾与新思路显示文摘文章对淫羊藿炮制机理的研究进行了回顾,并从肠道吸收代谢的角度提出了淫羊藿炮制机理研究的新思路。通过分析已有炮制机理研究文献并结合笔者所在课题组实验研究的结果,认为改变炮制条件可以相对增加易于吸收的淫羊藿黄酮的含量,从而增强淫羊藿疗效,提出中药炮制机理研究应考虑药物肠吸收代谢的观点,为中药炮制的研究提供了新的思路与方法。 | 陈彦 贾晓斌 丁安伟 | 2010 | 中华中医药杂志2010，25，9： | 15 |
| 5 | 固定化蜗牛酶同时生物转化淫羊藿中4种黄酮苷显示文摘目的采用固定化蜗牛酶同时生物转化淫羊藿Epimedii Folium中4种黄酮苷,并对工艺进行优化。方法交联-包埋法制备固定化蜗牛酶,单因素试验优化生物转化工艺,HPLC法测定转化率,LC-MS/MS法鉴定转化产物。结果在最佳条件(p H值5,温度50℃,蜗牛酶与底物比例1∶1,底物质量浓度1.0 mg/m L,转化时间2 h)下,朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷可分别转化为箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ,以及宝藿苷Ⅰ和淫羊藿苷元(两者均为淫羊藿苷转化产物),平均转化率分别为73.69%、74.01%、73.46%、75.52%。结论该工艺稳定简单,重复性好,可用于淫羊藿中4种黄酮苷的高效转化。 | 彭静 马益华 陈彦 刘聪燕 高霞 周静 | 2016 | 中成药2016，38，9： | 13 |
| 6 | 淫羊藿总黄酮的生物转化过程分析显示文摘该文旨在研究淫羊藿总黄酮在体外水解酶作用下的生物转化过程。主要采用蜗牛酶水解淫羊藿总黄酮,用HPLC测定总黄酮中主要黄酮的转化。数据结果显示已知主要黄酮成分淫羊藿苷,朝藿定A,朝藿定B,朝藿定C都在1~2h内分别完全转化为宝藿苷I,箭藿苷A,箭藿苷B和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ,随着水解时间的延长,各转化产物被继续水解。因此可得出结论,蜗牛酶在37℃,pH6.0的Hank’s平衡盐溶液中,2h内能将淫羊藿主要总黄酮转化为次级苷或苷元,且其酶解产物与肠道代谢产物相一致。 | 高霞 刘璇 陈彦 王莹 贾晓斌 | 2013 | 中国中药杂志2013，38，23： | 10 |
| 7 | 淫羊藿苷在不同骨质疏松大鼠模型中肠道吸收代谢研究显示文摘该实验比较淫羊藿苷在不同骨质疏松大鼠模型中肠道吸收代谢情况。分别采用卵巢摘除和环磷酰胺灌胃的方法复制2种大鼠骨质疏松的模型,在此基础上,对其进行淫羊藿苷的在体肠灌流,HPLC检测并计算淫羊藿苷的表观渗透系数及代谢产物的生成量;Western blot考察2种模型肠段LPH酶的表达情况。实验结果表明,卵巢摘除和环磷酰胺4.5 mg·kg^(-1)灌胃可诱发大鼠骨密度降低,成功复制骨质疏松模型;20μmol·L^(-1)的淫羊藿苷灌流液在假手术组大鼠各肠段的表观渗透系数Papp按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次为5.695,5.224,1.492,0.520;在卵巢摘除组中为3.876,3.608,0.863,0.291;在生理盐水组中为4.945,3.601,1.990,1.042;在环磷酰胺致骨质疏松模型组为3.301,2.108,1.209,1.233;此外,蛋白表达结果显示2种模型组肠段中LPH酶的表达水平均比正常组低。淫羊藿苷在2种骨质疏松模型中的吸收代谢比假手术组和生理盐水组低,不同骨质疏松模型大鼠肠段的LPH酶表达均降低,是导致淫羊藿苷肠道吸收代谢降低的原因之一。 | 刘玉萍 丁学芳 黄萌萌 陈彦 彭静 | 2016 | 中国中药杂志2016，41，13： | 9 |
| 8 | 中草药新药多成分药代动力学评价的研究进展显示文摘植物药在国外上市前必须经历药代动力学、生物利用度等一系列严格的科学研究以确证其安全性和有效性。美国FDA颁布了《植物药指导原则》以辅助申请者开发植物药,这对中草药新药研发也有极其重要的借鉴意义。该文对与FDA理念相一致的中草药药代动力学评价方法进行了综述和讨论,主要包括中草药中'药代动力学标记物'(PK markers)的鉴定、矩量法整合的多组分药代动力学研究、生物药剂学药物处置分类系统、群体药代动力学-药效动力学在中药-化药相互作用中的研究。 | 黎国富 赵浩如 杨劲 | 2011 | 中国中药杂志2011，36，5： | 8 |
| 9 | 淫羊藿总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为显示文摘目的研究淫羊藿Epimedii Folium总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为。方法 12只大鼠分为模型组和假手术组,双侧卵巢摘除法复制骨质疏松大鼠模型。灌胃总黄酮(500 mg/kg)后,HPLC-DAD法测定13个时间点(0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24、48 h)总黄酮原型苷(朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷)及其代谢产物(箭藿苷A、箭藿苷B、2″-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ、淫羊藿苷元)的血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果总黄酮原型苷及其代谢产物在2组大鼠体内的药-时曲线均呈双峰。与假手术组相比,模型组的整合AUC和Cmax均显著降低(P<0.01),t1/2显著延长(P<0.01)。结论在大鼠骨质疏松状态下,淫羊藿总黄酮的体内吸收和代谢显著变慢,从而影响其药效发挥。 | 刘聪燕 高霞 陈彦 黄萌萌 瞿鼎 | 2017 | 中成药2017，39，8： | 5 |
| 10 | 体内药物相互作用机制及其评价方法的研究进展显示文摘药物–药物相互作用是目前临床不良反应的主要来源之一,药物相互作用产生的效益和风险会严重影响药物的安全性和有效性。根据药物在体内的过程,分别从吸收、分布、代谢、排泄4个方面阐述了体内药物相互作用机制并佐以实例;潜在药物相互作用的研究以预测其可能发生的药物相互作用也已成为药物开发的必须过程,综述了近些年比较成熟的药物相互作用评价模型的及其研究进展。 | 田志浩 艾则孜江·艾尔肯 韦鲜花 | 2021 | 现代药物与临床2021，36，10： | 4 |
| 11 | 淫羊藿苷解离常数及表观油水分配系数的测定显示文摘目的:测定淫羊藿苷的解离常数及在不同p H磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,为淫羊藿苷新药制剂研发提供依据。方法:采用电位滴定法测定淫羊藿苷的解离常数,采用摇瓶法测定淫羊藿苷在正辛醇-磷酸缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃时淫羊藿苷在饱和水溶液中p Ka为6.58,说明淫羊藿苷为弱酸性化合物。25℃时淫羊藿苷的P_(app)随缓冲液pH值的升高而增大,当pH为6.8时,P_(app)达到最大值64.85后逐渐趋于平稳。37℃时淫羊藿苷的P_(app)随缓冲液pH值的升高而缓慢增大,且37℃时的表观油水分配系数稍低于25℃。结论:淫羊藿苷为弱酸性化合物,表观油水分配系数较大。 | 丁雨寅 丁选胜 吴正红 陶俊烨 宋征宇 王勤 | 2019 | 江西中医药2019，50，6： | 4 |
| 12 | 中药化学成分肠道代谢的研究显示文摘中药的化学成分复杂,经肠道代谢后,最终发挥药效的是中药中的化学成分,亦或是中药成分的代谢物,也有可能是口服中药后机体发生应激反应产生的物质.近年来,许多科研人员通过研究中药的化学成分,从而进一步揭示其药效物质的归属问题,目前已取得了很大的成效.下面就几种中药化学成分的肠道代谢研究进行简单的综述. | 高佳雪 丁晶鑫 王靖雅 刘贵玉 王昕蕾 祁琳 张萌萌 孙向明 宋辉 | 2018 | 哈尔滨商业大学学报(自然科学版)2018，34，1： | 4 |
| 13 | 大鼠在体肠灌流模型对豆腐果苷在体吸收的初步研究显示文摘目的应用大鼠在体肠灌流模型对豆腐果苷吸收机制进行研究。方法该实验在建立豆腐果苷在Krebs-Ringer缓冲液中的检测方法,及应用752紫外分光光度计测定Krebs-Ringer缓冲液中酚红溶液浓度的基础上,应用大鼠肠灌流模型研究豆腐果苷的吸收情况。结果通过该模型对豆腐果苷在大鼠十二指肠上部至回肠下部肠段中2 h内吸收情况的研究发现,豆腐果苷吸收迅速,15~20 min吸收即可达到平台。结论该实验建立了大鼠小肠灌流模型,并且将该模型用于豆腐果苷吸收情况的初步研究,为揭示豆腐果苷体内处置情况奠定了基础。 | 贾元威 谢海棠 沈杰 王幼林 梁大虎 罗强 | 2011 | 安徽医药2011，15，11： | 3 |
| 14 | 羊藿三七提取物中主成分淫羊藿苷的肠吸收研究显示文摘目的考察羊藿三七(淫羊藿、三七)提取物中主成分淫羊藿苷的肠吸收情况。方法采用Caco-2细胞模型,以药物表观渗透系数为指标,考察羊藿三七提取物中淫羊藿苷的吸收转运并与淫羊藿提取物及淫羊藿苷单体比较。结果在淫羊藿苷质量浓度相同的条件下,羊藿三七提取物及淫羊藿提取物中淫羊藿苷的吸收渗透系数都较小,且略小于单体,但无显著性差异,而两者分泌渗透系数与单体比较均有显著性降低,外排比率均下降了1倍左右。结论虽然单体淫羊藿苷的吸收较差,但羊藿三七提取物及淫羊藿提取物中的某些成分能抑制外排泵对淫羊藿苷的外排作用,从而有利于淫羊藿苷的吸收。 | 吴青青 陈彦 蔡垠 贾晓斌 | 2012 | 中成药2012，34，11： | 3 |
| 15 | 糊精湿法制粒对淫羊藿总黄酮酶解的影响显示文摘目的研究制粒因素对淫羊藿总黄酮酶解的影响。方法将蜗牛酶、淫羊藿总黄酮和糊精混合经湿法制粒制成含酶淫羊藿总黄酮颗粒,HPLC法测定其酶解过程中淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、和朝藿定C以及酶解产物(宝藿苷Ⅰ、箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ和淫羊藿苷元)的含有量变化。结果与未经制粒的淫羊藿总黄酮粉末酶解相比,经糊精湿法制粒得到的含酶淫羊藿总黄酮颗粒在37℃缓冲溶液中酶解时淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B和朝藿定C的酶解速率变慢,但在肠道排空时间(4~6 h)内可以完全酶解转化成次级苷宝藿苷Ⅰ、箭藿苷A、箭藿苷B和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ,次级苷继续被水解可生成淫羊藿苷元。结论糊精湿法制粒对淫羊藿总黄酮的酶解转化有一定影响。 | 高霞 陈彦 王莹 周静 | 2014 | 中成药2014，36，7： | 2 |
| 16 | 仿生酶解肠溶胶囊提高淫羊藿总黄酮口服生物利用度的可行性研究显示文摘基于淫羊藿黄酮苷的肠道水解代谢规律和骨质疏松病理状态下的肠道吸收特征,制备了添加有少量外源性水解酶(蜗牛酶)的仿生酶解肠溶胶囊,探索该胶囊提高淫羊藿总黄酮口服生物利用度的可行性。建立了骨质疏松大鼠模型,再分别灌胃给予淫羊藿总黄酮提取物及其仿生酶解肠溶胶囊(以淫羊藿总黄酮计剂量为500 mg/kg)。采用HPLC法测定淫羊藿总黄酮提取物中原型苷(朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷)及其代谢产物(箭藿苷A、箭藿苷B、2''-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ、淫羊藿苷元)的血药浓度,绘制药-时曲线。结果显示,各原型苷及代谢产物在骨质疏松模型大鼠体内的药-时曲线均呈双峰现象。计算了各原型苷及代谢产物的药动学参数,并对其进行整合和比较。结果表明,淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊的AUC_(0→t)显著提高(P<0.01),但其他药动学参数未见明显变化。 | 刘聪燕 高霞 陈彦 彭静 | 2016 | 中国医药工业杂志2016，47，9： | 2 |
| 17 | 淫羊藿黄酮苷类化合物生物转化的研究进展显示文摘淫羊藿黄酮苷类化合物是淫羊藿及其同属植物的主要活性成分,根据所含糖基数目的不同分为多糖苷类化合物和低糖苷类化合物。淫羊藿多糖苷类化合物经生物转化后可生成低糖苷类化合物,后者在抗肿瘤、补肾阳、抗骨质疏松等方面的药理活性强于多糖苷类化合物。本文综述了淫羊藿黄酮苷类化合物生物转化技术的研究进展,发现通过除去糖基获得低糖苷类化合物是淫羊藿黄酮苷类化合物的主要生物转化途径;相关方法以酶水解法和微生物转化法为主,还包括植物细胞转化法、酸水解法和合成法。 | 张宇航 陈旺 冯自立 袁洪超 高小林 王翠萍 | 2022 | 中国药房2022，33，12： | 2 |
| 18 | 淫羊藿苷口含滴丸制备工艺显示文摘以药物与基质比例、滴制温度、冷凝液温度为考察因素,以丸重差异、溶散时限及滴丸完整度作为指标,运用正交实验法优化淫羊藿苷滴丸制备工艺。最佳工艺为:以聚乙二醇4000为基质,药物与基质的比例为1:5,滴制温度80℃,滴距为8 cm,液体石蜡为冷凝剂,冷凝温度为10~15℃为最佳制备工艺。制备的滴丸硬度和圆整度较好,成型率高,符合滴丸质量要求,可用于淫羊藿苷滴丸制备。 | 冉晓辉 罗睿 王允 | 2020 | 广州化工2020，48，17： | 1 |
| 19 | 卡波姆对淫羊藿总黄酮酶解效果的影响显示文摘目的:考察生物黏附剂卡波姆对淫羊藿总黄酮酶解效果的影响.方法:将淫羊藿总黄酮与卡波姆混合,加入蜗牛酶酶解,采用HPLC测定酶解液中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷等主要黄酮成分及箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ和淫羊藿苷元等主要酶解产物的含量变化,并与未加入卡波姆时淫羊藿总黄酮的酶解过程比较.结果:在37℃,含1%卡波姆的缓冲溶液中,淫羊藿总黄酮中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷的酶解速率变慢,约需4h才能完全酶解转化成次级苷,所需时间为无卡波姆时的2倍;酶解液中宝藿苷Ⅰ质量浓度始终高于未加卡波姆时的,最高量48.43 mg·L^-1,6h时趋于稳定时12.99 mg·L^-1,最高量和稳定量分别为未加卡波姆酶解时的2.2,7.2倍;2~6 h内箭藿苷A和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ质量浓度都略高于未加卡波姆时的;之后次级苷被继续水解生成苷元,且苷元生成速率基本相同,约7.60mg·L^-1·h^-1.结论:卡波姆会减缓淫羊藿总黄酮的酶解速率,促进次级苷的生成,对苷元的生成基本无影响. | 王莹 高霞 陈彦 周静 | 2014 | 中国实验方剂学杂志2014，20，9： | 0 |
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