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1泊沙康唑临床应用专家共识显示文摘泊沙康唑是第二代三唑类抗真菌药物,在侵袭性真菌病的预防和治疗领域适用范围广泛。本共识对泊沙康唑的临床药理特性、现有临床研究资料以及编写组专家的临床应用经验进行了系统的复习和总结,在此基础上对其临床应用做出了全面建议,这些建议涉及了泊沙康唑在预防和治疗侵袭性真菌病中的临床应用原则、在特殊人群中的使用原则、治疗药物监测、不良反应的监测及处理等方面。 佘丹阳 2020国际呼吸杂志2020,40,4:34
2泊沙康唑的药动和药效学评价显示文摘目的:综述介绍泊沙康唑的药动和药效学评价。方法:检索10余年来的相关文献,介绍其药学相关信息。结果:泊沙康唑的口服制剂吸收在一定范围内与剂量相关,且明显受食物摄入的影响,相对生物利用度与给药方案相关,分次服用有助于提高其生物利用度(BA),主要通过葡萄糖醛酸转移酶(UDP)酶代谢,该酶的诱导或抑制剂会影响药物的浓度。结论:泊沙康唑是近年来新的三唑类抗真菌药,充分了解药品的药理、药动和药效学信息,有助于临床合理选药、用药。梅丹 梅隆 刘梅 刘正印 2014临床药物治疗杂志2014,12,3:13
3影响泊沙康唑血药浓度相关因素的研究进展显示文摘泊沙康唑为第二代三唑类抗真菌药,具有抗菌谱广、抗真菌活性强、安全性耐受性高、相较其他唑类抗真菌药更具成本-效益等优势,在预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染方面占有重要地位,但该药药动学过程具有较大个体差异,并且其血药浓度受到药物、患者、食物等多种因素影响,导致无法达到预防或治疗效果。本文旨在对影响泊沙康唑血药浓度的因素进行综述,为该药在临床应用中的安全性和有效性提供参考。张飞雨 张瑞霞 宋学武 张弋 2021中国医院药学杂志2021,41,9:12
4泊沙康唑防治侵袭性肺部真菌感染的机制与临床研究进展显示文摘目的:为泊沙康唑防治侵袭性肺部真菌感染(IPFI)的机制研究与临床应用提供参考。方法:以'Posaconazole''Invasive pulmonary fungal infection''泊沙康唑''侵袭性肺部真菌感染'等为关键词,组合查询2001年1月-2015年10月在PubMed、Springer Link、Wiley Online Library、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对泊沙康唑的药品基本信息、药动学/药效学特征、药理作用及其作用机制和临床研究进行综述。结果:共检索到相关文献3 478篇,其中有效文献51篇。泊沙康唑属于三唑类抗真菌药,其分子结构的特点是在母环基础上延伸出一条侧链,具有呋喃环,同时以氯代替了苯环上的氟,可抑制真菌细胞膜上合成麦角固醇的关键酶羊毛甾醇14α-去甲基化酶,从而发挥抗真菌作用;其具有耐药性低、生物利用度高、肺内浓度高等特点。泊沙康唑在小鼠肺内的药物浓度高,药-时曲线下面积与最低抑菌浓度的比值可达440.91,对感染肺曲霉菌、毛霉菌的小鼠具有抗真菌效果。泊沙康唑对IPFI有一定效果,甚至可作为难治性IPFI的挽救治疗用药,但仅限于临床观察研究和个案报道,尚需更多高质量的临床随机对照研究进一步评估其防治IPFI的价值。唐德祝 彭丽 2017中国药房2017,28,10:11
5三唑类抗真菌新药泊沙康唑的药理基础显示文摘泊沙康唑是第二代三唑类抗真菌药,该口服液通过抑制细胞色素P450依赖的14α-脱甲基酶(CYP51)发挥抗真菌活性。泊沙康唑口服生物利用度变异大,随高脂餐同服吸收率最高,分次给药可增加其生物利用度。在体内蛋白结合率达98%,单次给药后5~8 h血药浓度达峰。泊沙康唑的表观分布容积与给药方案相关,组织分布广泛,穿透力强,口服给药后7~10 d达稳态血药浓度,通过尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶途径代谢。泊沙康唑是细胞色素酶CYP3A4的抑制剂,经此通路代谢的药物可受泊沙康唑的影响,血药浓度升高。泊沙康唑主要经消化道清除,清除半衰期20~66 h,口服耐受性良好,不良反应轻微。孙禾 苏欣 施毅 2012中国新药与临床杂志2012,31,11:8
6抗真菌药物的研究进展显示文摘真菌是一大类具有典型细胞核的真核细胞型微生物[1],真菌感染在皮肤科较为常见,临床上感染真菌后可引起浅部真菌病和深部真菌病。浅部真菌感染主要为皮肤癣菌如表皮癣菌、毛癣菌,侵犯皮肤、毛发、指甲等角化组织引起头癣、足癣、指癣及体癣等;深部真菌感染是指由假丝酵母菌、隐球菌、曲霉菌等真菌侵犯内脏(如肺、脑、消化道等器官)、皮下组织、皮肤角质层以下和黏膜所致,袁野 2013中南药学2013,11,3:8
7泊沙康唑药动学及其治疗药物监测方法研究进展显示文摘泊沙康唑作为第二代三唑类抗真菌药物,其抗菌谱广、抗菌作用强、耐受性好,因而受到临床广泛关注。泊沙康唑口服制剂达峰时间为3~5 h,血浆蛋白结合率高达98%,其体内药物代谢受食物、用药方案、药物相互作用等因素影响,导致个体间血浆药物浓度变异性大,而泊沙康唑血浆药物浓度与其临床疗效密切相关,故推荐临床开展泊沙康唑治疗药物监测,以保证其稳态谷浓度大于有效浓度。目前常用于泊沙康唑浓度检测的方法有微生物检定法、化学荧光法及色谱法,其中液相色谱串联质谱法灵敏、准确、简单,为药物浓度检测'金标准'。叶珍洁 吴灵洁 张晓颖 郑玲 2021药物评价研究2021,44,1:8
8第二代三唑类抗真菌药物的研究进展显示文摘侵袭性真菌病的发病率和病死率逐年上升,新型抗真菌药物的研究和开发也越来越受到重视,尤其是三唑类抗真菌药物。本文综述国内外近期关于第二代三唑类抗真菌药物的研究进展,以期为未来临床真菌病的治疗及新药研发提供新的思路。郭天阳 杜安通 杨雅骊 潘炜华 2014世界临床药物2014,35,12:7
9抗真菌新药泊沙康唑的药动学特征及治疗药物监测研究进展显示文摘由于药动学特征的差异以及药物相互作用影响,三唑类广谱抗真菌药泊沙康唑的体内血药浓度波动明显。笔者以近年来的文献研究为基础,对泊沙康唑的药理作用、药动学特点、药物相互作用和剂型差异等方面进行归纳,对治疗药物监测(TDM)的发展情况进行分析,进而尝试为泊沙康唑的个体化合理用药提供帮助。马骁 赵莉 王晓星 杜雯雯 刘晓 2016中国药学杂志2016,51,6:5
10泊沙康唑药动学-药效学及其治疗药物监测研究进展显示文摘泊沙康唑为新一代三唑类广谱抗真菌药,临床主要用于侵袭性曲霉菌病、念珠菌病的预防和难治性口咽念珠菌病的治疗,具有抗菌活性高、耐受性好、不良反应少等特点,但其口服后生物利用度具有较大的个体差异。综述泊沙康唑混悬液的药动学影响因素、不同患者人群的药动学特征以及群体药动学特征、药动学/药效学特性、治疗药物监测对临床疗效和不良反应的重要影响,以指导临床个体化用药,提高用药的有效性和安全性。陈璐 王陶陶 董亚琳 2015药学进展2015,39,11:4
11高效液相色谱-串联质谱法测定移植患者血浆泊沙康唑水平显示文摘目的建立测定血浆泊沙康唑水平的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法,并应用于临床治疗药物监测。方法 HPLC色谱柱为Ultimate XB-C18。柱温50℃,流速0.8mL/min,流动相为含0.1%甲酸,以及2mmol/L乙酸铵的水溶液和含0.1%甲酸的甲醇溶液,梯度洗脱。质谱检测方式为ESI正离子模式,MRM扫描,监测泊沙康唑m/z 701.5~683.4作为定量离子,内标泊沙康唑-d4m/z 705.4~687.5作为定量离子。结果泊沙康唑水平在0.1~10.0μg/L范围内与峰面积线性关系良好(r=0.993 0),日内及日间精密度<5%,平均回收率为90%~103%。结论该方法简便、准确、快速,适用于泊沙康唑的血药浓度测定。王磊 孙文利 刘红星 2018检验医学与临床2018,15,19:3
12胃酸缺乏症患者口服药物吸收提高策略的研究进展显示文摘胃酸缺乏症是一种常见的临床病症,该类患者使用弱碱性药物治疗其他疾病时,口服吸收及疗效常常降低,这引起临床医生和药师的极大关注。笔者通过分析归纳现有文献,对近年来提高胃酸缺乏症患者口服药物吸收策略的最新进展进行综述。目前,选择合适的抗酸药或抑酸药及间隔给药、共服酸性碳酸饮料、预服盐酸盐类物质的固体制剂、应用药剂学微环境pH调控技术构建的新型释药系统产品是逆转低胃酸效应、提高药物口服吸收和生物利用度、保证药物临床疗效的有效手段。其中,基于微环境pH调控技术的新型非pH依赖性口服释药系统有望从根本上解决低胃酸效应,且处方工艺简单、生产成本低、患者依从性好,具有良好的应用前景。付中华 刘梅 王晓可 范云周 王爱凤 高春生 2018中国新药杂志2018,27,9:3
131例肾移植术后严重根霉菌感染患者复杂药物治疗的药学服务显示文摘目的介绍临床药师对1例肾移植术后严重根霉菌感染患者开展药学服务,达到较好的效果。方法临床药师参与1例肾移植术后严重根霉菌感染患者的药物治疗工作,从抗微生物治疗的角度和对移植肾的保护角度推荐患者使用泊沙康唑治疗,同时结合该药的药动学特点、药物相互作用和患者的病情等因素,对药物治疗方案进行优化。结果使用泊沙康唑口服混悬液200 mg qid,与肠内营养液混合给药,患者根霉菌感染得到控制;根据泊沙康唑与他克莫司药物相互作用特点和患者CYP3A5基因型检测结果调整他克莫司用量,整个治疗期间,患者他克莫司血药浓度绝大部分时间控制在4.8~6.7μg·L^(-1)之间,保证了移植肾的安全;同时,通过调整泊沙康唑服药方法、减少麦考酚钠的剂量和补充微生态制剂等措施减轻了患者的腹泻。结论肾移植术后发生严重感染的患者,药物治疗一般比较复杂。临床药师可对此类特殊人群开展药学服务,通过治疗药物监测及药动学知识分析,发挥专业特长,促进此类患者获得最佳的药物治疗。彭怀东 刘英 冯霞 王若伦 2017中国药学杂志2017,52,2:2
14泊沙康唑药理学研究及其临床疗效显示文摘近年来,深部真菌感染的发病率逐步上升,但是现有的治疗深部感染的常用药物如氟康唑[1],存在诸多问题,例如耐药性、抗菌谱窄、对真菌的抗性不足等,其他如伊曲康唑,口服给药生物利用度稳定性不够。因此对于新的具有抗菌谱广、安全性和耐受性好、药效快速明显的抗真菌药的需求越来越强烈,泊沙康唑作为这样一种药物应运而生,为深部真菌感染的预防与治疗提供了一种新选择。本文现对其化学结构、作用机制、药效学、药动学、临床评价和不良反应等做一综述。朱雅静 2013天津药学2013,25,4:2
15泊沙康唑在异基因造血干细胞移植期间预防侵袭性真菌病的效果和安全性:单中心回顾性分析显示文摘目的探讨泊沙康唑(posaconazole,PCZ)在异基因造血干细胞移植(allogeneic hematopoietic stem cell transplantation,allo-HSCT)期间预防侵袭性真菌病(invasive fungal disease,IFD)的效果和安全性。方法回顾性分析2017年3月至2021年3月本院进行allo-HSCT的80例患者资料,观察移植期间接受泊沙康唑(泊沙康唑组,n=50)和同期接受其他抗真菌药物(对照组,n=30)预防IFD的效果和安全性。结果泊沙康唑组6例(12.0%)发生IFD,其中确诊2例,临床诊断4例。对照组14例(46.7%)发生IFD,其中确诊6例,临床诊断6例,拟诊2例。泊沙康唑组IFD发生率显著低于对照组(P=0.001)。泊沙康唑组一级预防38例,4例(10.5%)发生IFD;二级预防12例,2例(16.7%)发生IFD,一级预防和二级预防对IFD的发生差异无统计学意义(P=0.951)。泊沙康唑组IFD相关病死率显著低于对照组(21.0%vs 61.5%,P=0.030)。不良反应方面,泊沙康唑组肝功异常明显少于对照组(20%vs 46.7%,P=0.012)。结论泊沙康唑能更有效地预防allo-HSCT过程中IFD的发生,减少IFD相关死亡,不良反应更少。张艳芳 娄世峰 陈姝 周慷 罗云 黄曦 邓建川 2021第三军医大学学报2021,43,21:1
16毛霉病综合治疗的临床决策显示文摘毛霉隶属接合菌亚门中的接合菌亚纲,毛霉病是较为少见的侵袭性真菌感染,其起病急,进展快,诊断治疗困难,病死率在40%~70%。美国一项跨度5年(2001—2006年)的研究显示,在接受器官移植和造血干细胞移植患者中,毛霉病年发病率分别是0.07%和0.29%。我国1998—2007年的研究报道侵袭性肺真菌感染依次为肺曲霉病37.9%,肺念珠菌病34.2%,肺隐球菌病15.6%,肺孢子菌病4.8%,肺毛霉病2.1%。毛霉感染的危险因素除了常见的免疫抑制人群外,还包括一些较为特殊的因素,如糖尿病酮症酸中毒、输血导致的铁过载和创伤等。张文娜 佟训靓 居阳 李燕明 2018中华医学杂志2018,98,10:1
17泊沙康唑肠溶片的制备及Beagle犬体内药动学初探显示文摘目的:制备泊沙康唑肠溶片,并考察其在Beagle犬体内的初步药动学。方法:采用热熔挤出技术制备泊沙康唑分散体并压成片,利用差示扫描量热法和X线衍射技术对其表征,并考察其体外溶出曲线和Beagle体内药时曲线。结果:差示扫描量热法和X线衍射结果表明分散体中的泊沙康唑呈无定型态;泊沙康唑肠溶片体外溶出可达100%,约为泊沙康唑普通片的4倍;泊沙康唑肠溶片在空腹Beagle犬体内呈二室吸收动力学模型,权重系数为1/cc,AUC_(0-∞)为(2 554±224)μg·L^(-1)·h,约为泊沙康唑普通片的5倍;在饱腹Beagle犬体内呈一室吸收动力学模型,权重系数为1/cc,AUC_(0-∞)为(2 719±411)μg·L^(-1)·h,约为泊沙康唑普通片的3倍。结论:热熔挤出技术制得的泊沙康唑肠溶片有助于提高其体外的溶出度和体内的生物利用度;泊沙康唑具有食物依赖效应,制成肠溶片后食物效应降低,在餐后服用药效较佳。赖颖强 梁兆丰 林华庆 刘荣 2018中国医院药学杂志2018,38,9:1
186例泊沙康唑口服混悬液治疗肺毛霉病的临床特征及疗效分析显示文摘目的:总结肺毛霉病的临床特征及泊沙康唑口服混悬液治疗肺毛霉病的疗效。方法:回顾性分析2019年1月至2021年1月期间在郑州大学第一附属医院确诊为肺毛霉病并使用泊沙康唑口服混悬液住院治疗的6例患者的临床资料。结果:6例患者中,男性2例,女性4例,平均年龄(51.83±11.57)岁。6例患者中2例合并2型糖尿病,2例近1月内有手术史,1例合并慢性支气管炎,2例合并恶性血液系统疾病,1例无基础疾病。患者常见临床表现为发热、咳嗽、咳痰等,自发病至确诊平均时间为(19.33±12.18)d。6例患者平均中性粒细胞绝对值(10.57±9.48)×10^(9)/L。肺部CT影像学特征表现为积液、空洞、结节、团块影、“反晕轮”征等。6例患者中仅1例进行了血药浓度监测。6例患者中3例使用两性霉素B和泊沙康唑口服混悬液联合治疗,后序贯为泊沙康唑口服混悬液单药治疗,其中2例康复,1例因大咳血死亡;其余3例单用泊沙康唑口服混悬液治疗,其中2例痊愈,1例死于严重并发症。结论:肺毛霉病死亡率高,早期诊断至关重要,合并恶性肿瘤、糖尿病、长期应用激素及免疫抑制剂的患者需警惕肺毛霉病。泊沙康唑口服混悬液治疗肺毛霉病有一定疗效,临床治疗过程中需要合理开展泊沙康唑血药浓度监测。关克磊 王彦芳 申珅 陈哲 杨勇杰 丁艳霞 2022中国医院药学杂志2022,42,6:0
19伴嗜酸粒细胞升高的肺毛霉病1例显示文摘1 病例资料患者男,26岁,汉族,未婚,平素体健。2017年6月中旬患者出现咳嗽、咯痰,痰为白色泡沫痰,偶有黄脓痰,咳嗽以夜间明显。7月4日因咳嗽加剧,伴有气促、胸闷不适感就诊。追问病史发病前更换出租屋,有使用未清洗空调史。查体:神清,口唇无紫绀,双肺呼吸音清,未闻及干湿性啰音。心率78次/min,律齐,各瓣膜区未闻及杂音。肝脾肋下未触及。顾玉凤 李新宇 冷蓓峥 2019中国感染与化疗杂志2019,19,4:0
20泊沙康唑治疗药物监测研究进展显示文摘侵袭性真菌感染(invasive fungal infections,IFI)的发病率持续上升,死亡率高,其中侵袭性念珠菌和曲霉感染的死亡率分别高达35%~80%和40%~90%[1]。实体瘤及血液系统恶性肿瘤、器官移植和艾滋病患者等是发生IFI的高危人群,合理的药物预防和治疗有助于降低IFI的发病率和死亡率[2]。泊沙康唑是广谱的三唑类抗真菌药,对曲霉、念珠菌等具有良好的抗真菌活性,主要用于血液病等患者预防和治疗IFI[3]。袁智龙 范亚新 龚媛媛 陈梦婷 郭蓓宁 张菁 2023中国感染与化疗杂志2023,23,6:0
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