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| 1 | Preparation of two triflate precursors for O-(2-[^(18)F] fluoroethyl)-L-tyrosine used in positron emission tomography (PET)显示文摘Two novel triflate precursors for radiolabelling of L-tyrosine in positron emission tomography (PET) for tumor imaging,O-(2-trifluoromethanesulfonyloxyethyl)-N-(tert-butoxycarbonyl)-L-tyrosine methyl ester 9a and O-(2-trifluoromethanesulfonyloxyethyl)-N-(tert-butoxycarbonyl)-L-tyrosine tert-butyl ester 9b,are synthesized. The triflate agent,9a or 9b,is prepared by esterification of methanol or transesterification of tert-butyl acetate with L-tyrosine,protection of the amine group with di-tert-butyl dicarbonate,alkylation with chlorohydrin,and triflation with trifluoromethanesulfonic anhydride in four steps with overall yields of 30% and 15%,respectively. | LIU ChunYan1,2 & JIANG ShenDe1 1 School of Pharmaceutical Science and Technology,Tianjin University,Tianjin 300072,China 2 Department of Pharmacy,North China Coal Medical College,Tangshan 063000,China | 2009 | Science China Chemistry2009，52，12： | 4 |
| 2 | 正电子发射显像剂O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸的新型前体的合成显示文摘设计合成了5种新型正电子发射断层显像剂O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸的前体化合物:N-叔丁氧羰基-O-(2-甲磺酰/对硝基苯磺酰)-氧乙基-L-酪氨酸甲酯(9a,11a)和N-叔丁氧羰基-O-(2-甲磺酰/对甲苯磺酰/对硝基苯磺酰)-氧乙基-L-酪氨酸叔丁酯(9b,10b,11b)。这些化合物以L-酪氨酸为原料,先与甲醇发生酯化反应或与乙酸叔丁酯进行酯交换,再用叔丁氧羰基保护氨基,最后以碳酸钾为碱、18-冠-6为相转移催化剂与乙二醇的磺酸酯在丙酮溶液中加热回流形成目标化合物,总收率为30%~67%。 | 刘春艳 姜申德 | 2011 | 应用化学2011，28，8： | 3 |
| 3 | 正电子发射断层显像剂[^(18)F]FET前体N-叔丁氧羰基-O-(2-三氟甲磺酰氧乙基)-L-酪氨酸甲酯/叔丁酯的合成显示文摘本文合成了正电子发射断层显像剂[18F]FET的两个新型前体:N-叔丁氧羰基-O-(2-三氟甲磺酰氧乙基)-L-酪氨酸甲酯9a和N-叔丁氧羰基-O-(2-三氟甲磺酰氧乙基)-L-酪氨酸叔丁酯9b.化合物9a或9b以L-酪氨酸为原料,先与甲醇发生酯化反应或与乙酸叔丁酯进行酯交换,再用叔丁氧羰基保护氨基,接着在苯环的酚羟基上引入羟乙基,最后与三氟甲磺酸酐反应形成目标化合物,这四步反应总收率分别是30%或15%. | 刘春艳 姜申德 | 2010 | 中国科学:化学2010，40，2： | 1 |
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