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1Sorafenib extends the survival time of patients with multiple recurrences of hepatocellular carcinoma after liver transplantation显示文摘Wei-feng TAN Zhi-quan QIU Yong YU Rong-zheng RAN Bing YI Wan-yee LAU Chen LIU Ying-he QIU Fei-ling FENG Jing-han WANG Pei-ning YAN Bai-he ZHANG Meng-chao WU Xiang-ji LUO Xiao-qing JIANG 2010Acta Pharmacologica Sinica2010,31,12:11
2棉酚及其衍生物抗肿瘤机制的研究进展显示文摘棉酚具有多种药理活性,近年来其抗肿瘤作用越来越受到重视。棉酚的抗肿瘤机制尚未完全明确,通过体外和动物实验及一些初步的临床试验证实,棉酚的抗肿瘤机制有线粒体途径、调控细胞的周期蛋白、抑制Bcl-2蛋白的过度表达。亦有研究表明棉酚可以通过使高甲基化的抑癌基因去甲基化达到抗肿瘤作用。付帅 吴勇 2011医学综述2011,17,4:7
3盐霉素联合ApoG2诱导鼻咽癌CNE-2细胞凋亡的实验研究显示文摘目的:探讨盐霉素联合Apogossypolone(Apo G2)对鼻咽癌细胞CNE-2的促凋亡作用及其可能的机制。方法:CCK-8测定不同浓度盐霉素和Apo G2单药毒性及联合应用对CNE-2细胞的增殖抑制作用;迁移实验观察单药及联合用药时细胞迁移能力的改变;Hoechst33258染色观察细胞凋亡;比色法检测caspase-3酶活性变化;流式细胞术检测细胞凋亡率的改变。结果:CCK8结果显示,盐霉素及Apo G2对细胞的抑制作用均随着药物浓度的增加而增强,且联合组抑制作用强于单药组。迁移实验结果显示两药均能抑制CNE-2细胞迁移,且联合组强于单药组;Hoechst33258染色显示联合用药后出现更多的核固缩和碎裂等凋亡现象;caspase-3活性药物组均较对照组增加,且联合组比单药组更明显;流式细胞术检测显示,联合用药后的凋亡率较单药组增加。结论:盐霉素和APOG2联合应用能协同抑制鼻咽癌细胞增殖和迁移能力,且能诱导细胞发生凋亡。吴丹心 陈可绪 陈冬杰 王科 汪森明 2014实用医学杂志2014,30,19:6
4新型棉酚衍生物对体外前列腺癌LNCaP细胞自噬影响的研究显示文摘目的:研究新型棉酚衍生物Apog-ossypolone(ApoG2)在体外对前列腺癌LNCaP细胞的自噬作用。方法:采用MTT、AO染色、透射电镜、流式细胞术和免疫组化方法,研究ApoG2对前列腺癌LNCaP细胞的生长抑制及诱导自噬的作用。结果:当ApoG2浓度>2.5μg/mL时,对前列腺癌LNCaP细胞有明显的增殖抑制,且有时间与剂量依赖性,ApoG2作用LNCaP细胞72 h时的IC50值为4.43μg/mL。AO染色观察LNCaP细胞有自噬特征;透射电镜观察细胞内有自噬泡形成;流式细胞术检测细胞内出现大量酸性液泡细胞器(AVOs);免疫组化结果显示,ApoG2作用于LNCaP细胞后可以使细胞内Beclin 1的表达增高。结论:ApoG2在体外可以诱导前列腺癌LNCaP细胞的自噬,抑制前列腺癌LNCaP细胞的生长。刘志新 黄晓峰 穆士杰 胡兴斌 詹勇华 张献清 2011中华肿瘤防治杂志2011,18,6:5
5新型棉酚衍生物ApoG2对人前列腺癌PC-3移植瘤生长的抑制显示文摘目的:探讨棉酚衍生物ApoG2对前列腺癌的抑制作用,并了解其作用机理。方法:建立人前列腺癌细胞的裸鼠皮下移植瘤模型,在ApoG2作用下观察其对皮下移植瘤生长的抑制作用,通过免疫组化方法检测肿瘤组织中bcl-2、PCNA及caspase-3、-8的表达。结果:ApoG2可明显抑制前列腺癌皮下移植瘤生长速度,肿瘤体积明显减小,ApoG2能增加肿瘤组织中caspase-3、8的表达,减少PCNA表达。结论:ApoG2对人前列腺癌有显著的生长抑制作用。张献清 黄晓峰 穆士杰 易静 安群星 夏爱军 陈蕤 吴道澄 2010现代肿瘤医学2010,18,2:4
6Inhibitory effect of a new gossypol derivative apogossypolone (ApoG2) on xenograft of human prostate cancer cell line PC-3显示文摘Objective: To investigate the inhibitory effect of apogossypolone (ApoG2) on prostate cancer cell line PC-3 in vivo, and explore its mechanism. Methods: The models of transplantation tumors in Balb/c nu/nu mice were established via subcutaneous injection of PC-3 cells and the tumor-transplanted mice were divided into 4 groups: control group and three ApoG2 treatment groups, with 10 mice in each group. Volumes of the tumor were estimated every 2 d and the morphology of tumor tissues was observed. Immunohistochemistry was employed to observe the expression of Bcl-2, PCNA, CD31, caspase-3 and caspase-8 in tumor tissues. Results: ApoG2 (2.5 mg/kg-10 mg/kg) given intraperitoneally once a day can obviously inhibit the growth of subcutaneous prostatic carcinoma implant. The tumor volume decreased obviously when the treatment dosage was bigger than 5.0 mg/kg (P<0.01). Meanwhile, ApoG2 decreased the expression of PCNA and CD31, and enhanced the expression of caspases-3, caspase-8 in tumor tissues. Conclusion: ApoG2 exert an inhibitory effect on prostatic carcinoma possibly by inducing apoptosis and inhibiting tumor angiogenesis.Zhang Xianqing Huang Xiaofeng Mu Shijie Chen Rui An Qunxing Xia Aijun Wu Daocheng 2009Journal of Medical Colleges of PLA(China)2009,24,5:2
7新型棉酚衍生物Apogossypolone的抗肿瘤作用研究概况显示文摘目的:为进一步研究新型棉酚衍生物Apogossypolone(Apo G2)的抗肿瘤作用提供参考。方法:以'Apogossypolone''Anti-tumor''棉酚衍生物'等为关键词,组合查询2008年1月至2015年5月中国知网、Pub Med和Springer Link等数据库中有关Apo G2抗肿瘤的文献并加以分析,了解Apo G2针对不同类别肿瘤的抗肿瘤机制与概况。结果与结论:共查阅到文献40篇,其中有效文献31篇。研究表明,Apo G2是一种新型、广谱和具有抗肿瘤活性的棉酚衍生物,其作用机制主要是通过改变凋亡和自噬相关基因来诱导细胞凋亡、自噬的发生。随着与Apo G2抗肿瘤有关的机制和治疗方法不断被发现,包括抑制肿瘤供血血管生成、活性氧依赖途径、光动力疗法、放射增敏等,这一系列研究在实验室阶段取得了突破性进展,可为Apo G2临床抗肿瘤应用提供参考。何人可 冉晨曦 汤小玲 钟建斌 郭忠 2015中国药房2015,26,31:2
8γ射线辐照外周血单个核细胞联合ApoG2体外杀伤PC-3细胞的效应显示文摘目的:观察低剂量辐射外周血单个核细胞联合棉酚衍生物ApoG2对体外培养人前列腺癌PC-3细胞的杀伤作用。方法:采用1Gyγ射线照射人外周血单个核细胞,辐射剂量率为17Gy/min,实验设对照组、照射及未照射的外周血单个核细胞与PC-3细胞共培养组、ApoG2处理组及照射的外周血单个核细胞与ApoG2联合作用组。利用吖啶橙/溴化乙啶(AO/EB)荧光双染色法及MTT法,观察外周血单个核细胞和/或ApoG2对肿瘤细胞的杀伤情况。结果:辐照的外周血单个核细胞及ApoG2处理组对PC-3的杀伤作用明显增强,杀伤活性明显高于未辐照组(P<0.05),而联合作用组的杀伤活性明显高于辐照组及ApoG2处理组((P<0.01)。结论:低剂量辐射外周血单个核细胞联合ApoG2可以明显提高其体外的抗肿瘤效应。白艳丽 龚卫锋 王兆龙 李静 李珊 刘志新 张献清 2010中国医学物理学杂志2010,27,1:2
9棉酚及其衍生物——ApoG2抗肿瘤研究进展显示文摘棉酚(gossypol)系存在于锦葵科棉属植物棉花的种子、叶、茎及根部等器官中的黄色多元酚类化合物。Tuszynski和Cossu首次发现其在一些组织培养的黑素瘤细胞系和结肠癌细胞系中能诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞的生长,具有抗癌效果。近年来棉酚的抗癌作用受到越来越多的关注,其对肿瘤细胞的显著杀伤作用在头颈癌细胞系、牛晓阁 汪森明 2010实用医学杂志2010,26,22:1
10Apogossypolone诱导前列腺癌PC-3细胞在体外的自噬显示文摘目的研究ApoG2对前列腺癌PC-3细胞在体外的作用,了解其杀伤肿瘤细胞的机制。方法采用MTT法、吖啶橙染色、透射电镜、流式细胞技术、Western blot、免疫组织化学等方法观察了ApoG2对PC-3细胞的自噬与凋亡的诱导作用。结果 ApoG2可明显抑制PC-3细胞增殖;ApoG2作用于PC-3细胞72小时可诱导细胞自噬;加入自噬抑制剂3-MA可增强ApoG2诱导凋亡作用;ApoG2可以增强细胞内LC-3Ⅱ及Beclin-Ⅰ的表达,降低Bcl-2的表达水平。结论 ApoG2主要以诱导PC-3细胞发生自噬为主,抑制自噬可以促进凋亡的发生。袁青 陈晓鹏 黄晓峰 穆士杰 胡兴斌 尹文 张献清 2011肿瘤防治研究2011,38,9:1
11靶向Bcl-2克服非小细胞肺癌EGFR-TKIs获得性耐药显示文摘目的:探讨靶向抗凋亡蛋白Bcl-2克服非小细胞肺癌EGFR-TKIs耐药的作用及重定位Bcl-2靶向抑制剂用于克服耐药的可行性。方法:通过药物浓度梯度递增法构建非小细胞肺癌多代EGFR-TKIs耐药株,根据亲本细胞和多代EGFR-TKIs耐药的非小细胞肺癌细胞的RNA-seq数据筛选出潜在耐药相关基因Bcl-2,通过Western blot检测其在耐药细胞中的蛋白水平。为了探讨Bcl-2诱导耐药的作用,采用siRNA干扰和使用Bcl-2的抑制剂ABT199抑制Bcl-2,通过CCK8法、IncuCyte实时监测和Western blot等方法检测其对亲本和耐药细胞的细胞活力、药物敏感性、增殖和凋亡的影响。随后使用奥希替尼分别处理亲本及耐药细胞,通过WesternBlot检测NRF2受到药物作用后及在耐药细胞中的蛋白水平,并以临床公共数据库分析辅助验证。使用siRNA干扰或NRF2抑制剂ML385敲低或抑制NRF2功能,借助WesternBlot和CCK8法检测其对Bcl-2表达水平及对EGFR-TKI敏感性的影响;通过加入NRF2的激动剂Ki696探究其对Bcl-2的诱导作用、对EGFR-TKI敏感性的影响及取消靶向Bcl-2逆转耐药的作用。结果:Bcl-2在EGFR-TKIs耐药细胞中上调;敲低或抑制Bcl-2后,可选择性抑制耐药细胞的生长和活力,并诱导凋亡,且能逆转包括第三代药物奥希替尼在内的多代EGFR-TKIs耐药;EGFR-TKI可在敏感细胞中诱导NRF2的上调,且耐药细胞中上调的Bcl-2受NRF2调控。结论:EGFR-TKIs耐药细胞通过上调抗凋亡分子Bcl-2获得耐药,该分子的上调受NRF2的调控,靶向Bcl-2则可以逆转耐药。王诗忆 刘铁鑫 何陈佳 涂力英 朱亮 吕倩明 雷绘敏 2023现代生物医学进展2023,23,15:1
12γ射线辐照外周血单个核细胞联合左旋棉酚体外杀伤LNCaP细胞的作用显示文摘目的:观察低剂量辐射外周血单个核细胞(PBMC)联合左旋棉酚对体外培养人前列腺癌LNCaP细胞的杀伤作用。方法:采用l Gyγ射线照射人PBMC,辐射剂量率为17Gy/min,实验设对照组、照射及未照射的PBMC与LNCaP细胞共培养组、左旋棉酚处理组及照射的PBMC与左旋棉酚联合作用组。利用吖啶橙/溴化乙啶(AO/EB)荧光双染色法及MTT法,观察PBMC和/或左旋棉酚对肿瘤细胞的杀伤情况。结果:辐照的PBMC及左旋棉酚处理组对LNCaP细胞的杀伤作用明显增强,杀伤活性明显高于未辐照组(P<0.05),而联合作用组的杀伤活性明显高于辐照组及左旋棉酚处理组(P<0.01)。结论:低剂量辐射PBMC联合左旋棉酚可以明显提高其体外的抗肿瘤效应。詹文华 詹玉香 闫钢 张献清 2010细胞与分子免疫学杂志2010,26,11:0
13左旋棉酚对裸鼠人前列腺癌PC-3细胞皮下移植瘤的生长抑制作用显示文摘目的:探讨左旋棉酚对裸鼠人前列腺癌PC-3细胞皮下移植瘤的生长抑制作用及其机制。方法:建立裸鼠人前列腺癌PC-3细胞皮下移植瘤模型,将移植瘤裸鼠80只随机分成4组,每组20只,分别为10.0mg/kg、5.0mg/kg、2.5mg/kg左旋棉酚治疗组和对照组,进行疗效分析与组织病理形态学观察,同时检测肿瘤组织内PCNA、bcl-2、caspase-3和caspase-8的表达。结果:左旋棉酚可使人前列腺癌PC-3细胞荷瘤裸鼠存活率提高,肿瘤体积缩小,肿瘤组织坏死明显,PCNA与bcl-2表达减少,caspase-3和caspase-8表达增加,但高剂量左旋棉酚对PC-3荷瘤裸鼠肝脏和肠道有一定毒性。结论:当治疗剂量大于5.0mg/kg时,左旋棉酚可通过增殖抑制和诱导凋亡,明显抑制裸鼠人前列腺癌PC-3细胞皮下移植瘤的生长。顾顺利 黄晓峰 穆士杰 胡兴斌 安群星 刘志新 张献清 2012现代肿瘤医学2012,20,6:0
14阿霉素及棉酚双药纳米载体对U87胶质瘤细胞的协同抑制作用显示文摘目的:建立一种具有协同治疗效果的阿霉素及棉酚双药纳米载体,并检测其协同抗神经胶质瘤的效果。方法:通过MTT法检测阿霉素和棉酚对人脑胶质瘤细胞U87的协同抑制作用,使用透明质酸和阳离子两亲性淀粉为材料构建双药纳米载体,并对其性能进行表征,利用荧光标记的纳米载体观察其在U87细胞和体内模型上的靶向递送水平,最后检测双药纳米载体体内抗肿瘤效果。结果:阿霉素和棉酚针对U87细胞有显著的协同抑制效果,所制备的双药纳米载体粒径为145.7 nm±5.6 nm,棉酚的包裹率为93.8%±2.5%载药量18.2%±2.1%;盐酸阿霉素的包裹率为89.4%±4.7%载药量1.9%±0.6%,72 h阿霉素释放率小于40%,低于40℃环境下稳定时间超过5周。药纳米载体可在1 h内即可在U87细胞中达到较高的积累量,并持续释放携带的药物,细胞抑制效果与游离双药一致,体内实验表明,双药纳米载体可有效靶向肿瘤组织,体内抑瘤效果显著,抑瘤率高于90%,明显好于游离给药组,且毒性降低。结论:阿霉素与棉酚双药纳米载体可将两种药物有效递送至肿瘤组织和细胞内,并发挥出显著的协同抑瘤作用。李璠 李科 周韵 张瑞三 史小映 2018神经解剖学杂志2018,34,3:0
15Apogossypol增强SGC7901胃癌荷瘤小鼠的免疫功能并抑制肿瘤生长显示文摘目的探讨新型棉酚衍生物apogossypol对胃癌SGC7901移植瘤抑制及免疫功能之间的关系。方法体外培养扩增SGC7901胃癌细胞,接种裸鼠,建立小鼠移植瘤模型。计算肿瘤的抑瘤率,测定自然杀伤(NK)细胞活性,腹腔巨噬细胞一氧化氮(NO)的产生量,NK细胞活性,T淋巴细胞增殖能力及白细胞介素-2(IL-2)的活性。结果 Apogossypol可明显提高荷瘤小鼠吞噬细胞的功能并抑制肿瘤的增殖,NO产生量增加并可显著促进IL-2分泌,进而影响淋巴细胞的活性,最终导致NK细胞功能增强。结论 Apogossypol可增强荷瘤小鼠的免疫功能,抑制肿瘤的生长。詹文华 刘长虎 闫钢 黄晓峰 2015细胞与分子免疫学杂志2015,31,2:0
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