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| 1 | 无氟喹诺酮类抗菌药研究进展显示文摘目的综述一类新型母核上无氟喹诺酮类抗菌药的的药效学/药动学及安全性的研究进展。方法查阅近年来国内外相关文献30篇,对其进行归纳、总结和分析。结果目前,全球已上市三种无氟喹诺酮类抗菌药,为新型广谱喹诺酮类抗菌药,保持了喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的抗菌活性,同时对革兰阳性菌的抗菌活性也明显增强,且由于不含氟元素,其安全性更高,更少引起过敏反应和光毒性。结论喹诺酮类抗菌药是临床上使用的一类十分重要的抗菌药,新型无氟喹诺酮抗菌药在全球面临耐药菌的威胁下值得进一步研究开发。 | 唐炯 程强 孙文霞 | 2016 | 国外医药(抗生素分册)2016，37，5： | 10 |
| 2 | 6-无氟喹诺酮类抗菌药物药理学及临床研究进展显示文摘早期喹诺酮品种如萘啶酸、吡哌酸化学结构中均不含氟,但自1984年日本杏林制药株式会社开发的首个具有6-氟-7-哌嗪基结构的喹诺酮药物——诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸)成功上市以来,以4-喹酮为母核(结构见图1),6位碳(C-6)有氟原子(F)取代为特征的6-氟喹诺酮类抗菌药因抗菌谱广、疗效可靠、使用方便等优点,一直是新药开发的主流[1-2]。以我国为例,截至2017年,上市的17个全身用喹诺酮药物品种均为6-氟喹诺酮[3];而近30年来,美国FDA批准的喹诺酮新药品种中6-氟喹诺酮药物亦占绝对多数[4]。 | 陈虹彤 卢芸 李国庆 游雪甫 杨信怡 | 2021 | 中国医药生物技术2021，16，1： | 3 |
| 3 | HPLC测定甲磺酸加雷沙星异构体显示文摘目的 建立甲磺酸加雷沙星异构体的HPLC检测方法。方法 Chiralpak AD-H色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温:35℃,检测波长:278 nm,流速:1.0 m L·min-1,流动相:正己烷-异丙醇-甲醇-甲磺酸(70∶29∶1∶0.1)。结果 甲雷沙星及其异构体在0.005~0.151μg·m L-1内具有良好的线性(r〉0.999),定量限浓度为5 ng·m L-1(相当于0.03%),最低检测限为2.5 ng·m L-1(相当于0.015%)。结论 该方法简便、准确,具有良好的重现性和专属性。 | 韦永爱 施宏刚 高鹍 吴海燕 李轩 董伟 | 2015 | 中国现代应用药学2015，32，7： | 2 |
| 4 | 7位取代杂环氟喹诺酮类药物构效关系研究概况显示文摘目的:介绍氟喹诺酮类药物7位取代杂环的构效关系。方法:通过查阅国内外相关文献,对7位含二联氨结构的取代杂环的氟喹诺酮的多项药理学参数加以分析总结。结果:抗菌活性、口服生物利用度、光毒性、细胞毒性等药理学参数对评价该类化合物的研发价值具有指导作用。结论:C-7位含有氨基吡咯烷和氨基氮杂环丁烷等,均可提供较好的广谱抗菌活性。部分其他7位取代基也具有一定的研发价值。 | 黄昕明 王德才 | 2009 | 中国医院药学杂志2009，29，14： | 0 |
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