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| 1 | 角蒿属药用植物化学与活性研究进展显示文摘角蒿属植物具有较好的药用价值,综述了近年来国内外对其化学成分及药理活性方面的研究进展,为今后该属植物的进一步研究和开发利用提供了依据。 | 晏永明 董小萍 程永现 | 2010 | 亚太传统医药2010，6，4： | 9 |
| 2 | 角蒿属植物化学成分及药理活性研究进展显示文摘紫葳科(Bignoniaceae)角蒿属Incarvillea Juss.为一年或多年生草本植物,分布自中亚经喜马拉雅山区至东亚等地区,全世界约有15种,我国产11种。该属多种植物具有悠久的民间药用历史,用于治疗胃痛、肝炎、月经不调等症。化学成分主要有单萜生物碱、环己乙醇、环烯醚萜及苯丙素类等,具有镇痛、抗氧化和抗炎等活性。对角蒿属植物化学成分及药理活性研究进行了系统概述,为该属植物的深入研究与开发利用提供参考。 | 邹琼宇 陈德力 黄园园 马国需 张小坡 陈迪钊 杨峻山 许旭东 吴海峰 | 2016 | 中草药2016，47，3： | 6 |
| 3 | 角蒿咖啡酸酯对小鼠耳肿胀的抑制作用显示文摘研究了角蒿咖啡酸酯((+)-2-(1-hydroxyl-4-oxocyclohexyl)ethyl caffeate,JH2)对花生四烯酸(arachidonic acid,AA)致小鼠耳肿胀的抑制作用,探讨其作用机制,采用花生四烯酸诱导的小鼠急性耳肿胀模型评价JH2的体内药效,通过酶联免疫吸附测定实验检测JH2对AA通路中5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)活性的影响.实验结果显示,在AA诱导的小鼠耳肿胀模型中,JH2能显著抑制AA所致的小鼠耳肿胀程度和组织蛋白渗出量,并降低小鼠发炎耳组织中白三烯B4(leukotrienes B4,LTB4)的生成量.体外活性研究显示,JH2对5-LOX有较强的抑制活性,半抑制浓度IC50值为12.16μmol/L.说明JH2对AA诱导的小鼠耳肿胀急性炎症具有抑制作用,其作用机制可能与JH2抑制AA通路中5-LOX的活性从而降低炎症介质LTB4的产生有关. | 黎丽 李玉珍 丁利平 黄钟 | 2017 | 深圳大学学报(理工版)2017，34，1： | 2 |
| 4 | 不同剂量(+)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯对大鼠关节炎模型和全血炎症模型的药效学研究显示文摘目的:对(+)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯(HOEC)在大鼠关节炎模型上进行药效学评价,并利用大鼠全血花生四烯酸(AA)代谢模型,探究引起HOEC对关节炎的非剂量依赖性治疗作用的可能机理。方法:(1)采用大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,研究3个不同剂量的HOEC对CIA的治疗情况,并用免疫组化方法检测关节组织中胞质磷脂酶A_2(cPLA_2)、5-脂氧合酶(5-LOX)和环氧合酶2 (COX-2)的表达水平;(2) ELISA检测HOEC和其体内代谢物咖啡酸对大鼠全血AA代谢模型中代谢产物的作用。结果:(1) HOEC对大鼠CIA有治疗作用,但高剂量(10 mg/kg)组的治疗效果不如低(1 mg/kg)和中剂量(3 kg/kg)组;(2) HOEC对大鼠关节组织中cPLA2、5-LOX和COX-2的表达水平均有抑制作用;(3) HOEC对大鼠全血AA代谢模型中LOX和COX通路的代谢产物均有抑制作用,而咖啡酸对这些代谢产物的抑制作用弱于HOEC。结论:HOEC对大鼠CIA模型的抗炎作用可能与抑制关节组织中cPLA_2、5-LOX和COX-2的表达有关; HOEC对治疗大鼠CIA的非剂量依赖现象可能与其代谢产物咖啡酸对AA代谢产物生成的抑制作用弱于HOEC有关。 | 杨文 刘远儒 李洪林 王蕊 | 2018 | 中国病理生理杂志2018，34，12： | 1 |
| 5 | 靶向5-脂氧合酶的衰老相关疾病药物研究进展显示文摘随着老龄化社会进程的加快,延缓衰老或促进健康衰老已成为人类健康的重大需求。5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)是催化花生四烯酸生成重要炎性介质白三烯的关键酶。既往研究表明,5-LOX的异常激活和白三烯的过量产生与衰老相关炎症性疾病的发生与发展密切相关。因此,抑制5-LOX的激活可能是治疗年龄相关疾病的一种潜在策略。本文将对5-LOX激活、5-LOX介导衰老相关疾病及其小分子抑制剂三个方面的最新研究进行简要综述,以期为衰老相关炎症性疾病的防治提供理论基础和新思路。 | 李旨珺 马彦辉 侯习习 姚团利 秦向阳 | 2023 | 生理学报2023，75，6： | 1 |
| 6 | Pharmacodynamics simulation of HOEC by a computational model of arachidonic acid metabolic network显示文摘Backgrounds Arachidonic acid (AA) metabolic network is activated in the most inflammatory related diseases, and small-molecular drugs targeting AA network are increasingly available. However, side effects of above mentioned drugs have always been the biggest obstacle.什)-2-( 1 -hydroxy 1-4-oxocycIohexyl) ethyl caffeate (HOEC), a natural product acted as an inhibitor of 5-Iipoxygenase (5-LOX) and 15-LOX in vitro^ exhibited weaker therapeutic effect in high dose than that in low dose to collagen induced arthritis (CIA) rats. In this study, we tried to elucidate the potential regulatory mechanism by using quantitative pharmacology. Methods: First, we generated an experimental data set by monitoring the dynamics of AA metabolites, concentration in A23187 stimulated and different doses of HOEC co-incubated RAW264.7. Then we constructed a dynamic model of A23187-stimulated AA metabolic model to evaluate how a model-based simulation of AA metabolic data assists to find the most suitable treatment dose by predicting the pharmacodynamics of HOEC? Results: Compared to the experimental data, the model could simulate the inhibitory effect of HOEC on 5-LOX and 15-LOX, and reproduced the increase of the metabolic flux in the cyclooxygenase (COX) pathway. However, a concomitant, early-stage of stimulation-related decrease of prostaglandins (PGs) production in HOEC incubated RAW264.7 cells was not simulated in the model. Conclusion-. Using the model, we predict that higher dose of HOEC disrupts the flux balance in COX and LOX of the AA network, and increased COX flux can interfere the curative effects of LOX inhibitor on resolution of inflammation which is crucial for the efficient and safe drug design. | Wen Yang Xia Wang Kenan Li Yuanru Liu Ying Liu Rui Wang Honglin Li | 2019 | Frontiers of Electrical and Electronic Engineering in China2019，7，1： | 0 |
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