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| 1 | 新型酪氨酸激酶抑制剂B-1对U251胶质瘤细胞存活和凋亡的影响显示文摘目的探讨GNF-5837修饰改造而合成的神经生长因子受体酪氨酸激酶A(Trk A)抑制剂B-1对胶质瘤U251细胞存活和凋亡的影响,为恶性胶质瘤治疗提供新的思路。方法 B-1和GNF-5837 1.0×10-11~1.0×103mol·L^(-1)分别与Trk A激酶作用1 h,ADP-Glo?激酶检测法测定Trk A活性;MTT法检测胶质瘤U251细胞和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)存活率;直接计数法检测胶质瘤U251细胞集落形成;流式细胞仪检测胶质瘤U251细胞凋亡率;Western蛋白印迹法检测BAD、BCL-2和胱天蛋白酶原3蛋白表达水平。结果B-1和GNF-5837对Trk A活性的抑制作用相近,IC_(50)值分别为4.7±1.0和(4.3±1.7)nmol·L^(-1);B-1可浓度依赖性抑制胶质瘤U251细胞的存活(r=0.968,P<0.01),14μmol·L^(-1)时存活率降到50%;且B-1对HUVEC的IC_(50)约为31μmol·L^(-1),高于GNF-5837的IC_(50)13μmol·L^(-1);B-1浓度依赖性抑制U251细胞集落形成能力(r=0.959,P<0.05);与细胞对照组相比,B-1 10~40μmol·L^(-1)作用72 h后U251细胞的凋亡率升高(P<0.01);U251细胞内促凋亡蛋白BAD水平显著上升(P<0.01),而抗凋亡蛋白BCL-2和胱天蛋白酶原3表达水平降低(P<0.01)。结论 B-1能抑制胶质瘤U251细胞存活,其机制与B-1通过抑制Trk活性及下游信号通路,降低抗凋亡蛋白水平的同时增加促凋亡蛋白水平,最终诱导其凋亡有关。 | 杨媛媛 王康敏 张士坤 宋锦文 檀英霞 李素波 高红伟 季守平 宫锋 | 2016 | 中国药理学与毒理学杂志2016，30，8： | 0 |
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