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| 1 | 聚丙烯酸修饰紫杉醇口服聚合物胶束的制备及特性研究显示文摘以普朗尼克F127-聚丙烯酸聚合物(PF127-PAA)和普朗尼克P123(PP123)为载体制备紫杉醇(PTX)口服聚合物胶束,考察其理化性质、体外释药行为,并对其在大鼠肠道的吸收进行探究。首先合成了PF127-PAA,并通过FT-IR、1H-NMR对其结构进行确证;用薄膜水化法制备紫杉醇口服聚合物胶束,并在单因素考察的基础上,以均匀设计-效应面优化法进行处方优化;通过透射电镜观察胶束的形态,并用粒径和Zeta电位分析仪测定胶束的粒径及Zeta电位,高效液相色谱法测定胶束的载药量和包封率;采用动态膜透析法研究胶束的体外释药行为;以大鼠在体肠灌流技术考察胶束在大鼠肠道的吸收情况。结果:制备的紫杉醇口服聚合物胶束的外形大致呈球形,平均粒径为23.7 nm,Zeta电位为1.54 m V,载药量为1.88%,包封率为76.50%。体外释放结果表明,普朗尼克F127-聚丙烯酸/普朗尼克P123(PF127-PAA/PP123)紫杉醇胶束的释放优于普朗尼克F127/普朗尼克P123(PF127/PP123)紫杉醇胶束,将PAA引入胶束后,有促进紫杉醇释放的作用。肠吸收实验中,与紫杉醇原料药相比,PF127-PAA/PP123紫杉醇胶束的吸收速率常数Ka和吸收百分率P均得到明显提高。PF127-PAA/PP123聚合物胶束能有效增溶紫杉醇,增加紫杉醇的肠道吸收,在紫杉醇口服给药系统中有良好的应用前景。 | 李娜 李凌冰 陈焕蕾 沈继华 | 2015 | 药物生物技术2015，22，1： | 0 |
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