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| 1 | 聚合物载体对环孢素A角膜通透性的促进作用显示文摘目的研究聚合物载体对环孢素A(CsA)角膜通透性的影响。方法利用化学方法合成接枝共聚物壳聚糖-接枝-环糊精,核磁共振波谱仪和傅里叶红外光谱分析仪表征聚合物的结构。以该聚合物作为载体材料,制备CsA滴眼液,高效液相色谱法-质谱联用系统测量滴眼液中药物含量,渗透压测定仪和粘度仪分别测定滴眼液的渗透压和黏度。取新西兰白兔3只,左眼作为实验组,右眼作为对照组,进行角膜刺激性评分。取清洁级新西兰白兔18只,按照随机数字表法分为完整角膜CsA组、去上皮CsA组和去上皮对照组,以左眼为实验眼,分别于点眼后0.5h和1h处死动物,抽取房水,剖取角膜组织,高效液相色谱法-质谱联用系统测量角膜组织和房水中的药物含量。采用荧光素香豆素6作为模型药物,Cy5标记聚合物载体,采用双荧光标记方法研究体系在小鼠角膜中的实时透过行为。结果核磁谱图和红外光谱图显示,成功合成了目标聚合物壳聚糖-接枝-环糊精。CsA滴眼液载药量为0.06%;渗透压为305mOsmol/Kg;黏度为36.5cP。该CsA载药体系具有可逆的温度敏感药物释放行为,且突击点眼后0.5、1、2、3、4和6h对新西兰兔眼无明显刺激性。给药后1h,去上皮CsA组房水中药物质量浓度为(149.19±3.93)ng/ml,高于去上皮对照组的(30.25±11.43)ng/ml,角膜组织中药物质量分数为(5.88±1.46)μg/g,高于去上皮对照组的(3.98±0.95)μg/g,差异均有统计学意义(均P<0.05)。完整角膜CsA组给药后1h房水中的药物质量浓度为(7.23±1.31)ng/ml,显著低于去上皮CsA组和去上皮对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。双光子激光扫描共焦显微镜检测显示,该给药体系均能促进药物透过角膜屏障,到达房水。结论制备的接枝共聚物可以有效负载疏水性免疫制剂CsA,该新型给药体系可以有效促进药物透过角膜屏障,增加药物的角膜通透性。 | 李景果 周天洋 栗占荣 梁珍 夏慧芸 何继军 张俊杰 | 2018 | 中华实验眼科杂志2018，36，12： | 4 |
| 2 | 载葛根素聚乙烯亚胺/海藻酸钠自组装纳米粒的制备及性能研究显示文摘目的构建载葛根素(Pur)聚乙烯亚胺/海藻酸钠(PEI/ALG)自组装纳米粒(Pur-PEI/ALG-NPs),并考察其制备工艺与性能。方法采用自组装法制备Pur-PEI/ALG-NPs;采用UV法定量,采用马尔文粒度仪对Pur-PEI/ALG-NPs进行表征;并考察其体外释放行为;以包封率和载药量为评价指标,采用中心组合设计-效应面法(CCD-RSM)优化Pur-PEI/ALG-NPs处方。结果优化后的处方:PEI质量浓度为3.2 mg/m L,ALG质量浓度为1.3 mg/m L,PEI-ALG质量比为3.75∶1,平均粒径为(118.0±0.4)nm,Zeta电位为(35.2±0.7)m V,包封率为(24.13±1.78)%,载药量为(11.17±0.71)%;体外释放结果表明Pur-PEI/ALG-NPs加快了Pur的释放速率。结论成功制备了Pur-PEI/ALG-NPs,粒径小且分布集中,表面具有丰富的正电荷,为葛根素在临床眼部治疗奠定了基础。 | 赵庭 贾运涛 张良珂 | 2017 | 中草药2017，48，17： | 3 |
| 3 | 壳聚糖纳米微粒对靶向转化生子因子-βⅡ型受体核酸适配子的缓释作用及其安全性研究显示文摘背景本课题组前期已筛选得到了靶向转化生长因子-β(TGF-β)Ⅱ型受体(TpRⅡ)的核酸适配子S58,并证明S58可抑制TGF-β介导的人Tenon囊成纤维细胞(HTFs)转分化作用。壳聚糖纳米微粒( CS-NP)已被证实可作为药物载体,但其包埋S58后抑制HTFs增生的有效性和安全性值得关注。目的制备CS(S58)-NP,研究其生物学特性,并观察CS~NP对S58的保护及缓释作用。方法本研究所用细胞由本课题组前期原代培养的HTFs传代而来,取第4-10代对数生长期的细胞用于实验。以S58为实验对象,通过离子交联法制备出不同浓度CS-NP与S58表面电荷比(N/P比)的CS(S58)-NP。应用Zeta粒径分析仪检测CS(S58)-NP粒径及其Zeta电位;用扫描电子显微镜观察粒径的大小、形态及分布情况;采用琼脂糖凝胶电泳法检测CS-NP与S58的结合情况,并评估CS(S58)-NP对核酸酶的抵抗能力;用紫外分光光度计检测不同时间点缓释液PBS中S58的含量,以判断CS(S58)-NP缓释S58的情况;利用乳酸脱氢酶(LDH)释放实验检测CS(S58)-NP对HTFs的细胞毒性。结果制备的CS(S58)-NP粒径分布于130~270nnl之间,其Zeta电位分布范围为+16-+28mV;扫描电子显微镜下可观察到CS(S58)-NP呈球形,分布均匀,粒径在300nm以内。当CS-NP与S58N/P比例为10、20、30、40时,CS(S58).NP平均包封率分别为88.9%、89.3%、91.7%、90.5%;加入DNaseI组与无DNaseI组比较,S58经CS-NP包裹后能够明显抵御DNaseI的酶解作用;体外缓释实验发现,CS-NP在PBS中持续缓慢释放S58,随着时间的延长,S58累计释放量增加,以24~36h释放速率最高,96hS58累计释放量为100%。随着CS(S58)-NP浓度的增加,HTFs上清液中LDH相对释放率逐渐增加,差异有统计学意义(F=588.018,P=0.000)。50nmol/LCS(S58)-NP处理HTFs48h时LDH相对释放率最大,为(12.853±0.375)%。结论CS-NP对S58具有保护及缓释作用,其浓度在50nmol/L以下时对HTFs的毒性作用小,具有良好的生物相容性,可用于核酸适配子的载体研究。CS(S58)-NP可用于抑制TGF-β介导的HTFs转分化研究。 | 陈侠 李磊 鲜光军 王薇 朱晓燕 谢琳 | 2013 | 中华实验眼科杂志2013，31，4： | 2 |
| 4 | 纳米给药系统在眼底疾病治疗中的研究进展显示文摘眼底疾病是全球导致患者视力严重受损甚至丧失的最主要原因,由于各种生理屏障使治疗药物难以进入眼底,严重影响了眼底疾病的治疗。纳米给药系统具有纳米级尺寸、表面积/体积比值大的特点,可以负载不同理化性质的治疗药物,同时可以修饰各种表面活性物质,能够提高药物的溶解度以及生理屏障的穿透性、保护生物药物不被降解而提高药物安全性与生物利用度、并将治疗药物递送到特定的眼部靶点,具有巨大的治疗潜力。目前越来越多围绕利用纳米材料的优势治疗眼底疾病的研究已经展开并引起广泛关注,包括神经退行性病变、眼底新生血管、眼内炎及眼底肿瘤等。本综述通过分析不同给药途径在眼底疾病治疗中面临的挑战及障碍,对近年开展的相关研究中常见纳米药物递送系统的理化性质、在常见眼底疾病治疗研究的进展、优势、局限性及未来发展方向进行了总结。 | 王鑫晨 张妍春 黄婵妍 | 2024 | 国际眼科杂志2024，24，3： | 0 |
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