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| 1 | 新型PPARγ部分激动剂CMHX003在3T3-L1细胞中的胰岛素增敏作用显示文摘目的:探讨噻唑烷二酮类(thiazolidinediones,TZDs)新型衍生物CMHX003在3T3-L1细胞中的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptorγ,PPARγ)部分激动活性及促进脂肪细胞分化的作用。方法:用双荧光素酶报告基因检测方法测定HEK293细胞中对照组、CHMX003(1μmol/L)、CHMX003(10μmol/L)和罗格列酮(rosiglitazone,Rosi)(10μmol/L)对PPARγ的激动活性。采用经典鸡尾酒诱导法诱导3T3-L1前脂肪细胞分化,诱导过程中分别加入CHMX003(1μmol/L)、CHMX003(10μmol/L)和Rosi(10μmol/L)处理,诱导分化第7天,用油红O染色观察细胞分化情况,real-time PCR检测细胞脂联素和脂肪酸结合蛋白(aP2)基因mRNA表达水平;ELISA法测定细胞培养上清液中脂联素水平。结果:CMHX003对PPARγ的激动活性低于Rosi(2.46±0.08,3.31±0.15,F=132.19,P=0.008);CMHX003促进3T3-L1前脂肪细胞分化及细胞内脂质沉积的作用较Rosi弱;而增强脂联素基因表达(59.41±3.01,107.91±16.49,χ2=9.031,P=0.112)及增加脂联素分泌水平(74.61±16.94,140.07±30.67,χ2=9.051,P=0.135)的作用和Rosi相似,且较少增强aP2基因的表达(3.07±1.86,75.95±26.04,χ2=8.868,P=0.049)。结论:新型TZDs衍生物CMHX003具有PPARγ部分激动活性,有望成为安全有效治疗2型糖尿病和代谢紊乱的新型药物。 | 明月 胡湘南 李继斌 崔欢欢 彭川 章誉尧 于洋 柴水琴 肖晓秋 | 2014 | 重庆医科大学学报2014，39，5： | 2 |
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