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| 1 | 新型钙调神经磷酸酶抑制剂伏环孢素显示文摘钙调神经磷酸酶(CN)是一种参与T细胞激活的酶,其抑制剂如环孢素A(CsA)和他克莫司(TAC)被广泛用作免疫抑制剂,预防器官移植后的排斥反应。然而,目前上市的这类药物通常会产生严重的不良反应,如肾毒性、高血压、高血脂、神经毒性等,限制了其临床应用。伏环孢素(voclosporin,VCS)是CsA的衍生物,由Isotechnika公司研究开发,主要用于治疗器官移植后的排斥反应及自身免疫性疾病,如狼疮性肾炎、银屑病和非感染性葡萄膜炎。它是新一代钙调神经磷酸酶抑制剂(CNi),与环孢素相比具有更强的酶抑制活性、较低的肾毒性,与他克莫司相比具有较低的移植后新发糖尿病发生率(NODAT)。本文对VCS的作用机制、药动药效学研究、临床研究、安全性评价等进行归纳总结。 | 李朋梅 张明 张相林 | 2013 | 中国新药杂志2013，22，24： | 4 |
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