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1盐酸他喷他多的合成显示文摘目的:改进中枢镇痛新药盐酸他喷他多的合成工艺。方法:以外消旋的1-二甲氨基-2-甲基-3-戊酮为原料,经拆分、格氏反应、酰化及催化氢解制得重要中间体(2R,3R)-2-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-N,N-二甲基戊胺(4)。4再经脱保护基、与盐酸成盐制得盐酸他喷他多。结果:工艺的总收率为57.8%,中间体及目标化合物的结构经质谱、核磁共振谱等确证。结论:本方法操作简便、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产。程青芳 王启发 廖云鹏 帅美 2013中国新药杂志2013,22,14:1
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