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| 1 | 多柔比星壳聚糖聚合物胶束的制备及其在小鼠体内的组织分布显示文摘本文制备了多柔比星壳聚糖聚合物胶束(doxorubicin-loadedN-octyl-N′-succinyl chitosan,DOX-OSC),研究其在小鼠体内的组织分布并进行靶向性评价。采用透析法制备DOX-OSC,以多柔比星注射液(doxorubicin forinjection,DOX-INJ)为对照,小鼠分别尾静脉注射5 mg.kg-1的DOX-OSC和DOX-INJ,HPLC法测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药代动力学参数(AUC、MRT)和靶向参数(Re、Ce、Te)为靶向评价指标。DOX-OSC载药量为(35.8±0.4)%,包封产率为(75.3±1.1)%,粒径为(174±12)nm,zeta电位为(-37.1±3.0)mV,形态为球形结构。小鼠尾静脉注射DOX-OSC和DOX-INJ后,DOX-OSC表现出较好的长循环及缓释特性。与对照组比较,DOX-OSC具有肝和脾靶向特性及滞留特性,AUC分别提高20.0和47.4倍,MRT分别延长11.2和37.2倍;在心脏和肾脏中药物分布显著降低,AUC分别为对照组的17.0%和11.4%。结果表明DOX-OSC具有优良的载药性能,有利于肝和脾靶向,并能显著降低心脏和肾脏毒性,对于DOX的临床应用具有重要意义。 | 许向阳 周建平 李玲 张勇 霍美蓉 王星 吕霖 | 2008 | 药学学报2008，43，7： | 13 |
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