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| 1 | 应用m2-Gi1α融合蛋白鉴别M2受体的特异性药物显示文摘目的表达m2-Gilα融合蛋白,通过检测GDP与m2-Gilα融合蛋白的亲和力大小来鉴别m2受体的特异性激动剂、拮抗剂和反向激动剂。方法用两步PCR反应重组m2-Gilα融合蛋白cDNAs,并插入到pBacPAK9病毒载体中,利用Sf9细胞表达M2受体蛋白和m2-Gilα融合蛋白,通过[3H]QNB结合饱和实验及[35S]GTPγS竞争性替代结合实验,检测受体表达水平及GDP 与m2-Gilα融合蛋白的亲和力。结果m2-Gilα融合蛋白表达水平是(18.14±0.17)pmol·mg(膜蛋白)-1。m2-Gilα融合蛋白与[3H]QNB的结合量随着[3H]QNB浓度的升高而增加,10 μmol·L-1GTDγS使m2-Gilα融合蛋白与[3H]QNB的饱和结合曲线明显下移。Ach使m2-Gilα融合蛋白与[35S]GTPγS竞争性替代结合曲线明显右移,Pilo稍次之,alcuronium,AF—DX116,Iso及atropine 则使曲线左移,GDP的IC50值分别是168.4,152.3,6.84,6.12,5.59,4.52 μmol·L-1,无配体存在时为14.7μmol·L-1。结论表达的m2-Gilα融合蛋白具备M2配体结合的特性及G蛋白耦联受体的信号转导功能,对于有基础活性的m2-Gilα融合蛋白,Ach, Pilo是完全激动剂;atropine,alcuronium。 | 韩雪松 郭政东 刘洪瑞 叶洪飞 郭政礼 王海波 | 2005 | 中国药学杂志2005，40，11： | 1 |
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