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| 1 | Caco-2细胞模型评价药物口服吸收的局限性及对策显示文摘目的综述Caco-2细胞模型用于评价药物口服吸收时的局限性,以及相应的改进策略。方法查阅文献,归纳Caco-2细胞模型局限性及对策的研究现状。结果 Caco-2细胞并不能被称为一个'完美的'药物吸收评价工具,与小肠上皮细胞相比,该细胞本身存在许多局限性,例如转运体、代谢酶、核受体的表达与小肠不一致,细胞间紧密连接过紧,缺乏黏液层,培养周期长等。此外,培养体系容易受辅料的影响,加以pH梯度和药物非特异性结合等因素,会导致在预测药物的渗透性时,出现和体内实验不一致的情况。对于上述局限性的改进工作已经广泛开展,其中包括改善细胞内代谢酶和转运蛋白表达,增加黏液层,缩短培养周期,增加药物溶解性和减少非特异性结合等。结论研究Caco-2细胞模型局限性对其应用具有重要的借鉴意义,对相应的局限性进行的改进拓展了此模型的使用范围,使之更好地为新药筛选评价工作服务。 | 刘东 高萍 | 2011 | 中国药学杂志2011，46，8： | 4 |
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