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| 1 | 1,5-二咖啡酰奎宁酸与其四乙酰化物相对生物利用度的研究显示文摘目的比较1,5-二咖啡酰奎宁酸与其四乙酰化物在大鼠体内的生物利用度,为目标化合物的筛选和结构优化提供参考依据。方法 Wistar大鼠随机分两组,分别灌胃给予等摩尔数的1,5-二咖啡酰奎宁酸(100 mg/kg)和四乙酰化物(133 mg/kg)。血浆样品经乙酸乙酯萃取后,以乙腈-水(5 mmol/L乙酸铵,pH5.0)为流动相,用Ultimate C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,5μm)分离,采用液相色谱串联质谱法同时监测两个化合物。结果两个化合物均在5~1000 ng/ml范围内呈良好线性关系,精密度、准确度、基质效应、提取回收率等各项指标都满足生物样品测定的要求。四乙酰化物在大鼠体内迅速转化成活性代谢产物1,5-二咖啡酰奎宁酸,血浆中没有检测到四乙酰化物和可能的三乙酰化、二乙酰化和单乙酰化物。以1,5-二咖啡酰奎宁酸的量计算,大鼠口服四乙酰化物与口服1,5-二咖啡酰奎宁酸的相对生物利用度为64%。结论四乙酰化物的生物利用度低于1,5-二咖啡酰奎宁酸,开发口服制剂时1,5-二咖啡酰奎宁酸优于四乙酰化物。 | 时美慧 顾若兰 甘慧 李俭 汤晴 宋佃卫 吴卓娜 董俊兴 孟志云 | 2011 | 解放军药学学报2011，27，4： | 1 |
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