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1头孢曲松-舒巴坦复方制剂体外药动学/药效学研究显示文摘目的通过体外药动学/药效学(PK/PD)研究,确定头孢曲松-舒巴坦(4∶1)对产超广谱β内酰胺酶(ESBL)肠杆菌科细菌作用特点,评价其组方的合理性。方法建立体外PK/PD模型,模拟人体单剂静脉注射头孢曲松、头孢曲松-舒巴坦(4∶1)(同步与非同步消除)、头孢哌酮、头孢哌酮-舒巴坦(1∶1)药动学过程,比较药物对肺炎克雷伯菌ATCC700603(产SHV-18型酶)、大肠埃希菌EC-1和EC-2(分别产CTX-M-3、TEM-1型酶)的药效学特征。结果头孢曲松、头孢哌酮单药对肺炎克雷伯菌ATCC700603具有缓慢杀菌作用,3种复方模型显示出相似的杀菌活性,杀菌效果在6h最为明显;头孢曲松、头孢哌酮杀菌效果不显著;头孢曲松-舒巴坦复方制剂非同步消除模型杀菌效果不彻底;头孢曲松-舒巴坦同步消除模型杀菌效果最明显;对大肠埃希菌EC-2,5种模型均有明显杀菌活性。结论对产ESBLs肠杆菌,头孢曲松-舒巴坦(4∶1)复方制剂同步消除具有协同抗菌作用,非同步消除协同作用不明显;头孢曲松与舒巴坦复方制剂,可能临床价值有限,不具有发挥协同抗菌效果的基础。朱燕 肖永红 郝凤兰 张朴 康子胜 钟巍 2011中国感染与化疗杂志2011,11,3:4
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