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| 1 | γ-丁内酯类衍生物的合成及其脂肪酸合成酶抑制活性的研究显示文摘目的以C75为先导化合物,设计、合成γ-丁内酯类衍生物,并研究其脂肪酸合成酶(fatty acid syn-thase,FAS)的抑制活性,以期发现新颖的FAS抑制剂。方法以衣康酸酐为起始原料,经酯化、烃代、缩合/环合、水解4步反应合成目标化合物,采用体外方法初步筛选其FAS的抑制作用。结果与结论合成了11个目标化合物,其结构经核磁和质谱确证;初步活性评价结果显示,含饱和烷烃侧链的化合物具有较好的FAS抑制活性,随侧链烷基的延长,其抑酶活性有增强的趋势。 | 康建磊 郑志兵 王莉莉 王晓奎 李松 | 2010 | 中国药物化学杂志2010，20，2： | 1 |
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