| 1 | 芥子碱对PC12细胞内游离钙升高的影响显示文摘目的:考察芥子碱对高钾除极和谷氨酸引起细胞外钙内流以及咖啡因和环匹阿尼酸(cyclopia-zonic acid,CPA)引起细胞内钙释放所导致的PC12细胞内游离钙升高的影响。方法:PC12细胞用终浓度为5μmo.lL-1的钙离子荧光指示剂Fluo-3/AM于37℃避光负载孵育。细胞内游离钙([Ca2+]i)用VictorⅡ1420多功能标记分析仪检测,以荧光强度(FI)表示。结果:当有外钙存在时,PC12细胞静息[Ca2+]i的FI值为(1 188±163),75 mmol.L-1KCl和10 mmol.L-1谷氨酸引起细胞外钙内流,使[Ca2+]i增高,FI峰值分别增至(4 270±982)和(3 096±402)。芥子碱(0.01,0.1,1.0,10,100μmol.L-1)对静息[Ca2+]i没有明显的影响,但浓度相关性地抑制高钾和谷氨酸诱发的[Ca2+]i增高,抑制率分别为10.2%,39.5%,53.7%,71.8%,88.4%和30.3%,55.7%,68.5%,79.2%,94.1%。当无外钙存在时,PC12细胞静息[Ca2+]i的FI值为(813±112)。咖啡因(40 mmol.L-1)和CPA(30μmol.L-1)分别引起Caffeine-ryanodine和三磷酸肌醇(InsP3)敏感型-钙池释放而使[Ca2+]i升高,FI值分别增至(2 944±371)和(1 844±332)。芥子碱(0.1,1.0,10,100μmol.L-1)浓度相关性地抑制咖啡因和CPA诱发的[Ca2+]i增高,抑制率分别为23.7%,61.9%,77.5%,88.2%和10.9%,23.8%,44.6%,68.3%。结论:芥子碱能显著抑制电压依赖性和受体依赖性钙通道开放所引起的外钙内流,且对受体依赖性钙通道的抑制作用更强。此外,芥子碱对Caffeine-ryan-odine受体和InsP3敏感型钙池的内钙释放也有明显抑制作用,且对Caffeine-ryanodine受体敏感型钙池的抑制作用更强。这提示芥子碱有望成为很有研发前景的新型钙阻滞剂。 | 何玲 刘丽芳 李海涛 郭胜伟 邱嘉斌 李富 蔡宝昌 | 2008 | 中国新药杂志2008，17，19： | 4 |
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